оладекс 10,8 мг (гозерелин 10,8 мг) - продленного действия
Еще более удобен при лечении рака предстательной железы по сравнению с Золадексом 3.6 мг
Только для профессиональных медицинских работников.
ФОРМА ВЫПУСКА
Золадекс 10.8 мг выпускается в форме стерильного, цилиндрической формы депо от белого до кремового цвета, в котором ацетат гозерелина (эквивалентен 10.8 мг гозерелина) диспергирован в подвергающейся биологической деградации матрице, состоящей из ко-полимера молочной и гликолевой кислот. Поставляется с шприцевым аппликатором разовой дозы.
СВОЙСТВА
Золадекс 10.8 мг (D-Ser(Bu)6 Azgly10 ЛГРГ) является синтетическим аналогом природного ЛГРГ. При постоянном применении Золадекс 10.8 мг ингибирует выделение гипофизом ЛГ, что ведет к снижению концентраций тестостерона в сыворотке крови у мужчин. На первоначальной стадии Золадекс 10.8 мг, подобно другим агонистам ЛГРГ при начале терапии, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин.
У мужчин примерно к 21 дню после инъецирования первого депо концентрации тестостерона снижаются до кастрационных уровней и продолжают оставаться сниженными при постоянном лечении, проводимом каждые 12 недель.
Введение депо каждые 12 недель обеспечивает поддержание эффективных концентраций без клинически значимой аккумуляции. Золадекс 10.8 мг плохо связывается с белком, и период полувыведения его из сыворотки крови составляет 2 - 4 часа у больных с нормальной почечной функцией. Период полужизни возрастает у пациентов с нарушенной почечной функцией. При введении каждые 12 недель в составе депо 10.8 мг данное изменение не приведет к аккумуляции препарата. Поэтому проводить изменение дозы для данных пациентов нет необходимости. У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений в фармакокинетике не наблюдается.
ПОКАЗАНИЯ
Золадекс 10.8 мг показан при лечении чувствительного к гормональному воздействию рака предстательной железы.
ДОЗИРОВКА И ПРИМЕНЕНИЕ
Для взрослых мужчин (включая пожилых) Одно депо препарата Золадекс 10.8 мг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 12 недель. Для больных с почечной или печеночной недостаточностью, а также для больных пожилого возраста, проводить корректировку дозы нет необходимости.
Для женщин Золадекс 10.8 мг не показан для применения у женщин.
Для детей Золадекс 10.8 мг не назначается детям.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Золадекс 10.8 мг не должен назначаться пациентам с известной гиперчувствительностью к аналогам ЛГРГ.
ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ
Применения Золадекса 10.8 мг не показано у женщин , так как пока не имеется достаточных данных о надежном подавлении концентрации эстрадиола в сыворотке. Для женщин, нуждающихся в лечении гозерелином обратитесь к информации для назначения Золадекса 3.6 мг. Золадекс 10.8 мг не применяется у детей, так как эффективность и безопасность у этой группы пациентов не установлена.
Следует с осторожностью назначать Золадекс 10.8 мг лицам мужского пола, подверженным особому риску возникновения мочеточниковой непроходимости или сдавления спинного мозга. У данных пациентов следует осуществлять тщательный мониторинг в течение первого месяца терапии. В том случае, если сдавление спинного мозга или почечная недостаточность, обусловленные мочеточниковой непроходимостью, имеют место или находятся на стадии возникновения, следует назначать стандартное для данных осложнений лечение.
После продолжительного применения повторных доз препарата Золадекс у крыс мужского пола отмечалось увеличение случаев возникновения доброкачественных опухолей гипофиза. Такие находки отмечались у этих видов и при хирургической кастрации и не установлено, что это имеет место у людей.
У мышей долгосрочное многократное применение многократно увеличенных по сравнению с человеком доз вызвало гистологические изменения в некоторых областях пищеварительной системы, что проявлялось в гиперплазии инсулиноиндуцирующих клеток поджелудочной железы и доброкачественной пролиферации в пилорической области желудка, которое у данных особей также отмечалось как спонтанное поражение. Клиническое значение этих находок незвестно.
ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ
К фармакологическим действиям у лиц мужского пола относят "приливы" и снижение потенции, что редко требует отмены терапии. Опухание и болезненность грудных желез наблюдались редко. На первоначальной стадии больные раком предстательной железы могут испытывать временное усиление костной боли , в случае чего можно оказать симптоматическую помощь. Отмечались отдельные случаи мочеточниковой непроходимости. Отмечаемые при введении Золадекса 3.6 мг артралгия, кожная сыпь обычно умеренные и проходят без прекращения терапии и не встречались в ходе клинических испытаний Золадекса 10.8 мг, так же как и случаи сдавления спинного мозга.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Данных относительно передозировки у людей не имеется. Исследования, проводимые на животных, дают возможность предположить, что применение более высоких доз Золадекса не будет оказывать каких-либо иных действий, кроме тех, что имеют терапевтическую направленность на концентрацию половых гормонов и на репродуктивную систему. В случае передозировки больному следует назначить симптоматическое лечение.
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ Хранить при температуре до 25 град. С.
ДАЛЬНЕЙШАЯ ИНФОРМАЦИЯ
Влияние на способность вести машину или работать с техникой: Информация о том, что Золадекс 10.8 мг отрицательным образом влияет на данные виды деятельности, отсутствует.
