УТВЕРЖДАЮ Руководитель Департамента государственного контроля лекарственных средств и медицинской техники РФ В.Е АКИМОЧКИН 30 09 2002Г
ОДОБРЕНО Фармакологическим комитетом МЗ Рф 27 ИЮНЯ 2002 года
Инструкция по медицинскому применению препарата ЗОКСОН ZOXON®
Торговое название препарата:
ЗОКСОН
Международное непатентованное название.
Доксазозин
Описание лекарственной формы
ЗОКСОН (таблетки по 1 мг) Круглые плоские таблетки белого или почти белого с гравировкой "ZX 1" на одной из сторон. Вид таблетки на изломе: плотная спрессованная масса белого или почти белого цвета.
ЗОКСОН (таблетки по 2 мг) Продолговатой формы, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета , на одной из сторон гравировка "ZX 2" и разделяющая пополам риска. Вид таблетки на изломе: плотная спрессованная масса белого или почти белого цвета.
ЗОКСОН (таблетки по 4 мг) Продолговатой формы, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета , на одной из сторон гравировка "ZX 4" и разделяющая пополам риска. Вид таблетки на изломе: плотная спрессованная масса белого или почти белого цвета.
Состав.
Активное вещество: Зоксон (таблетки по 1 мг): 1 таблетка содержит доксазозина 1 мг (доксазозина мезилата 1,21 мг). Зоксон (таблетки по 2 мг): 1 таблетка содержит доксазозина 2 мг (доксазозина мезилата 2,42 мг). Зоксон (таблетки по 4 мг): 1 таблетка содержит доксазозина 4 мг (доксазозина мезилата 4,85 мг).
Действующим веществом препарата Зоксон является доксазозин - селективный блокатор альфа1-адренорецепторов. Назначение препарата пациентам с доброкачественной гиперплазией предстательной железы приводит к значительному улучшению уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Эффект положительного действия объясняется блокадой альфа1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, а также в области шейки мочевого пузыря.
Применение препарата Зоксон приводит к существенному снижению уровня артериального давления в результате уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления. При назначении препарата 1 раз в сутки достигается клинически значимый гипотензивный эффект, который сохраняется на протяжении 24 часов. Отмечается постепенное снижение уровня артериального давления, при этом уровень максимального снижения давления достигается через 2-6 часов после приёма препарата. Препарат Зоксон оказывает положительное влияние на липидный профиль крови, в значительной степени уменьшают уровень концентрации триглицеридов и холестерина, что способствует снижению риска развития ишемической болезни сердца, применение препарата приводит к уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца, способствует угнетению агрегации тромбоцитов и снижает склонность к тромбообразованию.
Зоксон не оказывает отрицательного влияния на общий обмен веществ, может применяться у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой, а также у лиц пожилого возраста.
Фармакокинетические свойства
После приема внутрь доксазозин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, уровень максимальной концентрации в плазме крови достигается через 1-2 часа после приёма. До 98 % связывается с белками плазмы. Доксазосин подвергается значительной биотрансформации в печени, метаболиты фармакологической активностью не обладают. Выведение препарата из плазмы является двухфазным, с конечным периодом полувыведения 22 часа. Большая часть принятого внутрь доксазозина выводится в виде неактивных метаболитов с калом, менее 5% принятой дозы выделяется в неизменённом виде.
Показания.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы Зоксон предназначен для лечения нарушения мочеиспускания, обусловленных доброкачественной гиперплазией предстательной железы. У больных доброкачественной гиперплазией предстательной железы Зоксон можно применять как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном уровне артериального давления. У пациентов, одновременно страдающих артериальной гипертензией и доброкачественной гиперплазией предстательной железы, Зоксон эффективно воздействует на оба заболевания. Артериальная гипертензия
Зоксон применяется для лечения артериальной гипертензии. В том случае, если не удается получить требуемого контроля артериального давления, используя Зоксон в качестве ,'средства монотерапии,, препарат можно комбинировать с другими антигипертензивными средствами (тиазидными диуретиками, В-адреноблокторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензинпревращающего ФеРмента).
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к доксазозину, производным хиназолина или другим компонентам препарата. Препарат не предназначен для применения у детей.
Применение препарата в период беременности и кормления грудью:
препарат не рекомендуется применять в период беременности и кормления грудью.
Особые указания.
Осторожность следует соблюдать при назначении препарата Зоксон больным с нарушением функции печени (как и при назначении других препаратов, которые подвергаются активной биотрансформации в печени). Приём препарата Зоксон может оказывать отрицательное влияние на деятельность, требующую высокой скорости психических и физических реакций, например: управление транспортными средствами, обслуживание машин, работа на высоте и т.д.
Способ применения и дозы. Препарат применяется по назначению врача во избежание осложнений.
Лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы, как правило, начинают препаратами с меньшей дозировкой активного вещества. Начальная рекомендуемая доза составляет 1 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальных особенностей уродинамики и симптомов заболевания, при недостаточном эффекте, доза может быть увеличена до 2 мг, далее до 4 мг и затем до максимально допустимой дозы - 8 мг. Увеличивать режим дозирования следует постепенно в течение 1-2 недели. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 2 - 4 мг 1 раз в сутки.
При артериальной гипертензии начальная рекомендуемая доза составляет 1 мг 1 раз в сутки в течение 1 или 2 недель. В дальнейшем доза может быть увеличена до 2 мг в сутки. При недостаточном эффекте суточную дозу препарата следует постепенно увеличивать в зависимости от выраженности реакции пациента на проводимое лечение и степени снижения артериального давления. Увеличивать режим дозирования следует постепенно в течение 1 - 2 недели. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 2 - 4 мг один раз в сутки, максимально допустимая доза - 16 мг в сутки.
Таблетки следует проглатывать целиком, не раскусывая, запивая водой или другой, не содержащей алкоголь, жидкостью.
Лекарственное взаимодействие.
Возможность одновременного применения препарата Зоксон с другими лекарственными средствами определяется врачом. Пациентам не следует без консультации врача примененять препарат одновременно с другим лекарственными средствами.
При одновременном применении препарата Зоксон и других лекарственных средств, предназначенных для лечения артериальной гипертензии, возможно взаимное усиление гипотензивного действия.
Одновременное применение доксазозина с диуретиками (производными тиазида), В-адреноблокторами, фуросемидом, нестероидными противовоспалительными средствами, антибиотиками, пероральными гипогликемизирующими средствами, урикозурическими средствами и антикоагулянтами не приводит к отрицательному взаимодействию препаратов отмеченных групп.
Побочное действие.
Обычно препарат Зоксон переносится хорошо. В редких случаях возможно появление побочного действия в виде ортостатической гипотензии (в единичных случаях с обморочным состоянием), как правило, после первого приема препарата или: при увеличении дозы. Возможны побочные реакции в виде головокружения, головной боли, утомляемости, недомогания, периферических отёков, астении, сонливости, тошноты, ринита, носового кровотечения, нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта в виде диареи, рвоты, боли в животе. Отмечались единичные случаи ажитации, тремора, тахикардии, ощущение сердцебиения, боли в груди, приступов стенокардии, инфаркта миокарда, аритмии, цереброваскулярных нарушений, однако не была установлена достоверная связь их появления с приёмов препарата.
В редких случаях отмечаются аллергические реакции в виде кожных высыпаний и зуда. Отмечены единичные случаи нарушения зрения, недержания мочи, приапизма, полиурия. Пациентам следует сообщать своему врачу о всех побочных (необычных) эффектах, в ТОМ ЧИСЛЕ, НЕ УКАЗАННЫХ В НАСТОЯЩЕЙ ИНСТРУКЦИИ.
Передозировка препаратом.
Передозировка доксазозином может приводить к артериальной гипотензии. В этом случае прием препарата следует прекратить, пациента необходимо уложить на спину, опустив голову вниз. При появлении признаков передозировки необходимо промыть желудок, назначить активированный уголь, пациентам необходимо срочно обратиться к врачу.
Лечение симптоматическое, направленное на стабилизацию показателей гемодинамики и жизненно важных функций организма. Учитывая высокое связывание доксазозина с белками плазмы, применение диализа не является эффективным.
Форма выпуска.
ЗОКСОН (таблетки по 1,0 мг): в упаковке 15 или 30 таблеток. (таблетки по 2,0 мг): в упаковке по 10 или по 30 таблеток. (таблетки по 4,0 мг): в упаковке по 30 таблеток.
Условия хранения.
Хранить препарат следует в сухом, защищённом от света месте при температуре 10 - 25 ° С. Хранить в месте, недоступном для детей.
Срок годности.
2 года. Препарат нельзя применять по истечению срока годности, указанного на упаковке.
