ИНСТРУКЦИЯ
(информация для специалистов)
по медицинскому применению препарата
ЗАНОЦИН® ОД
(ZANOCIN OD)
Торговое название препарата
Заноцин® ОД (Zanocin OD)
Международное непатентованное название
офлоксацин
Лекарственная форма
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой
Состав
Заноцин® ОД 400 мг
Каждая таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой, содержит офлоксацин: 400 мг
Заноцин® ОД 800 мг
Каждая таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой, содержит офлоксацин: 800 мг
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Заноцин ОД таблетки способны длительное время высвобождать офлоксацин, что делает применение препарата (один раз в день) более удобным. Однократное применение таблеток Заноцин ОД 400 мг и Заноцин ОД 800 мг эквивалентно по количеству высвобождаемого офлоксацина применению обычных таблеток офлоксацина 200 мг и 400 мг дважды в течение дня. Антибактериальное действие офлоксацина осуществляется в результате подавления действия ферментов ДНК-гиразы и топо-изомеразы IV в бактериальных клетках. Фторхинолоны вызывают быстрое нарушение репликации ДНК бактерии.
Антибактериальный спектр:
Офлоксацин высокоактивен в отношении большинства следующих микроорганизмов:
Аэробные грам-положительные микроорганизмы:
Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы);
Streptococcus рneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы);
Streptococcus pyogenes
Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы:
Citrobacter (diversus) koseri;
Enterobacter aerogenes;
Escherichia coli;
Haemophilus influenzae;
Klebsiella pneumqniae;
Neisseria gonorrhoeae;
Proteus mirabilis;
Pseudomonas aeruginosa
Другие микроорганизмы:
Chlamydiatrachomatis
Офлоксацин активен (МПК<2 мкг/мл) против большинства (>90%) штаммов следующих микроорганизмов:
Аэробные грам-положительные микроорганизмы:
Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы);
Streptococcus pneumoniae (пенициллин-устойчивые штаммы);
Staphylococcus saprophyticus
Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы:
Acinetobacter calcoaceticus;
Bordetella pertussis;
Citrobacter freundii;
Enterobacter cloacae;
Haemophilus ducreyi;
Klebsiella oxytoca;
Moraxella catarrhalis;
Mqrganella morganii;
Proteus vulgaris;
Providencia rettgeri;
Providencia stuartii;
Serratia marcescens
Анаэробные микроорганизмы:
Clostridium perfringens
Другие микроорганизмы:
Chlamydia pneumoniae;
Gardnerella vaginalis;
Legionella pneumophila;
Mycoplasma hominis;
Mycoplasma pneumoniae;
Ureaplasma urealyticum
Офлоксацин не обладает активностью в отношении Treponema pallidum. Некоторые штаммы Streptococcus и Enterococcus, a также большинство анаэробных микроорганизмов резистентны к офлоксацину.
Фармакокинетика
При применении внутрь офлоксацин быстро абсорбируется. Абсорбция после приёма внутрь быстрая и полная (более 95%). Биодоступность - свыше 96%. Пища может замедлять всасывание, но не оказывает существенного влияния на биодоступность. После однократного применения пиковые концентрации в плазме достигаются в течение 6-8 часов после применения. При совместном применении офлоксацина с пищей, наблюдается удлинение времени достижения максимальной концентрации препарата в плазме, показатели уровня максимальной концентрации препарата в плазме и площади под фармакокинетической кривой не изменяются.
Распределение: клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги), кожа, мягкие ткани, кости, органы брюшной полости и малого таза, дыхательная система, моча, слюна, желчь, секрет предстательной железы. Хорошо проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком. Офлоксацин хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма, включая легкие, кожный покров, матку, яичники, простату и слюну. Проникает в СМЖ (14-60%). Метаболизируется в печени (около 5%). 25% офлоксацина связывается белками плазмы; и период полужизни при приёме обычных таблеток составляет 6-8 часов, для Заноцина ОД удлиняется до 17 часов. Офлоксацин выводится, в основном, почками. Около 70-90% препарата после применения внутрь выводится в неизменном виде с мочой и менее 5% в качестве метаболитов. Клиренс офлоксацина снижен у пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина <50 мл/мин), у таких пациентов необходима коррекция режима дозирования.
Показания к применению
Заноцин ОД показан для лечения при следующих инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами:
Инфекции нижних отделов дыхательного тракта, включая пневмонии, вызванные Н.influenzae и Streptococcus pneumoniae и обострение хронического бронхита.
Инфекции верхних и нижних отделов мочевыделительной системы
Острая, неосложненная или осложнённая, уретральная или цервикальная формы гонореи.
Уретрит и цервицит, вызванный Chlamydia trachoimatis.
Смешанные уретральные и цервикальные инфекции вызванные Chlamydiatrachomatis и Neisseria gonorrhoeae.
Комплексная терапия туберкулёза в качестве препарата второго ряда.
Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей
Воспалительные заболевания органов малого таза (включая инфекции тяжелой степени)
Простатит любой этиологии, включая туберкулёзный.
Противопоказания
Повышенная чувствительностью (аллергия) на офлоксацин или антибактериальные препараты группы фторхинолонов
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
Эпилепсия (в том числе в анамнезе)
Снижение судорожного порога (в том числе после черепномоз-говой травмы, инсульта или воспалительных процессов в ЦНС)
Детский и подростковый возраст (пока не завершён рост скелета)
Беременность
Период лактации.
Клиренс креатинина <20: ввиду недостаточного опыта применения у данной группы больных, рекомендаций по применению Заноцин ОД нет.
Способ применения и режим дозирования
Следует принимать таблетки внутрь целиком после приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Таблетки нельзя разламывать или разжевывать! Рекомендуемые дозировки для взрослых:
| Инфекции | Ежедневная доза | Кратность применения | Длительность применения | | Инфекции мочевыводящих путей | | Цистит, вызванный E.coli или K.pneumoniae | 400мг | Каждые 24 часа | Здня | | Цистит, вызванный другими микроорганизмами | 400мг | Каждые 24 часа | 7 дней | | Осложненные инфекции мочевыводящих путей | 400мг | Каждые 24 часа | 10 дней | | Инфекции кожных покровов и мягких тканей | 800мг | Каждые 24 часа | 10 дней | | Пневмония или обострение хронического бронхита | 800мг | Каждые 24 часа | 10 дней | | Инфекции, передаваемые половым путем | | Неосложненная гонорея | 400мг | Однократно | 1 день | | Негонококковый уретрит и цервицит | 800мг | Каждые 24 часа | 7-10 дней | | Смешанные уретральные и цервикальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis и Neisseria gonorrhoeae. | 800мг | Каждые 24 часа | 7-1 4 дней | | Простатит | 400 -800мг | Каждые 24 часа | до 4-6 недель | | Воспалительные заболевания органов малого таза | 800мг | Каждые 24 часа | 10-14дней |
Режим дозирования у пациентов с нарушенной функцией почек:
После первоначальной нормальной дозы, следует корректировать режим дозирования по следующей схеме: Клиренс креатинина (мл/мин): 20 - 50. При инфекциях кожных покровов и мягких тканей, пневмонии или обострении хронического бронхита, а также острых воспалительных заболеваниях органов малого таза, хламидийной инфекции рекомендуется доза Заноцин ОД 400 мг -1 таблетка каждые 24 часа.
Применение у пациентов с нарушенной функцией печени:
У пациентов с выраженным нарушением функции печени, а также в случае цирроза или асцита, может наблюдаться некоторое снижение скорости выведения офлоксацина. Поэтому не следует превышать максимальной дозы офлоксацина 400 мг в день.
Применение у пожилых пациентов
В данной группе больных не выявлено каких-либо ограничений по применению фторхинолонов. Однако у пожилых пациентов со сниженной выделительной функцией почек необходимо провести коррекцию режима дозирования препарата.
С осторожностью
Атеросклероз сосудов головного мозга
Нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе)
Хроническая почечная недостаточность
Органические поражения центральной нервной системы
Побочное действие
Желудочно-кишечная и гепатобилиарная системы:
1% и более: тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, гастралгия, метеоризм.
менее 1%: потеря аппетита, повышение показателей печеночных трансаминаз и/или билирубина
менее 0,1%: возможно развитие холестатитеческой желтухи, гепатита или выраженного нарушения функции печени.
Центральная нервная система:
1% и более: головная боль, головокружение, чувство усталости,
менее 1%: неуверенность движений, судороги, психо-моторное возбуждение, фобии, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, нарушение равновесия, кошмарные сновидения, чувство тревоги, депрессия, галлюцинации и психотические реакции, бессонница, шаткая походка и тремор, нейропатия, чувство онемения и парестезии или гиперестезии, нарушение зрения, нарушение цветовосприятия, диплопия, нарущение вкуса и обоняния (в редких случаях временная потеря функции),
менее 0,1%: снижение слуха. Если эта реакция наблюдались у пациентов после первой дозы офлоксацина, в таких случаях следует прекратить курс терапии.
Сердечно-сосудистая система:
Тахикардия и временное снижение артериального давления,
менее 1%: циркуляторный коллапс (в результате быстрого снижения кровяного давления).
Кроветворная система:
менее 0,1%: анемия, лейкопения (включая агранулоцитоз), тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия. Возможно развитие гемолитической анемии.
Почки:
менее 1%: нарушение функции почек
менее 0,1%: острый интерстициальный нефрит, или острая почечная недостаточность. Повышение содержания мочевины.
Аллергические реакции и действие на кожный покров:
около 1%: кожная сыпь, зуд.
Менее 1%: фотодерматит, возможно развитие аллергических реакций, обычно включающих кожные проявления. В редких случаях возможно развитие других признаков, таких как тахикардия, лихорадка, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, отёк Квинке, бронхоспазм, диспноэ, шок, ангионевротический отек, васкулитоподобные реакции, эозинофилия. В этих случаях следует немедленно прекратить применение препарата.
Менее 0,1%: эозинофильная пневмония.
Опорно-двигательный аппарат:
менее 0,1%: тендинит, миалгии, артралгии, тендо-синовит, тендовагинит, разрыв сухожилия. Даже при наличии незначительных признаков воспаления сухожилия, следует немедленно прекратить применение офлоксацина.
Другие побочные эффекты:
менее 0,1%: гипер- или гипогликемия, слабость, болевые ощущения в мышцах и суставах. Дисбактериоз кишечника, суперинфекция, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), вагинит. У некоторых пациентов (с особой предрасположенностью) применение офлоксацина может спровоцировать атаку порфирии.
За исключением очень редких случаев, побочные эффекты временные и исчезают после прекращения применения препарата.
Нарушения показателей лабораторных тестов
Показатели следующих ферментов могут увеличиваться при применении офлоксацина: щелочная фосфатаза, аспартат аминотрансфераза, глютамин трансаминаза и лактатдегидрогеназа. Возможны ложно-положительные результаты при определении в моче опиатов и порфиринов.
Особые указания
Основные
У некоторых пациентов, получающих фторхинолоны, наблюдаются реакции фототоксичности. Следует избегать длительного воздействия прямых солнечных лучей. Следует прекратить применение препарата при появлении признаков фототоксичности.
У пациентов с эпилепсией или заболеваниями ЦНС в прошлом, следует применять офлоксацин с осторожностью. При совместном применении офлоксацина с прртиводиабети-ческими средствами рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в плазме крови. В случае возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, аллергических реакций, необходима отмена препарата. При применении препарата женщинам не рекомендуется употреблять тампоны типа «Тампакс», в связи с повышенным риском развития молочницы.
На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных. Может приводить к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулёза (препятствует выделению Мусоbacterium tuberculosis). У больных с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме. При тяжёлой почечной и печёночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется снижающая коррекция дозы).
Данные по применению офлоксацина у детей, подростков (возраст менее 18 лет), беременных женщин и кормящих матерей недостаточны для прогнозирования его безопасности в указанных группах.
Пациенты с повышенной чувствительностью к какому-либо фторхинолону или каким-либо производным хинолонов могут быть также чувствительны к офлоксацину.
Форма выпуска
5 таблеток, покрытых оболочкой, в контурной ячейковой упаковке.
1 или 2 упаковки с инструкцией по применению в картонной коробке.
Условия хранения
Список Б.
Хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от влаги месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Произведено
РАНБАКСИ Лабораториз Лимитед Девас - 455 001, Индия.
|
