Фармакологическое действие: Периферический вазодилататор, оказывает гипотензивное действие. Специфический блокатор AT1 рецепторов ангиотензина II, не ингибирует АПФ; не влияет на содержание общего холестерина, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты в крови. Начало эффекта отмечается через 2 ч после приема, максимум - через 4-6 ч; продолжительность действия - более 24 ч. После регулярного приема максимальное снижение АД наступает через 2-4 нед. Отсутствует синдром "отмены" при внезапном прекращении приема.
Фармакокинетика: После приема внутрь абсорбция - быстрая, степень всасывания вариабельна. Биодоступность - 23%. TCmax - 2 ч. При назначении с пищей AUC уменьшается в 2 раза, что, однако, не приводит к снижению терапевтического эффекта. Связь с белками плазмы - 94-97%. Препарат метаболизируется ферментной системой CYP2C9. T1/2 - 9 ч. Выводится через кишечник - 83%, почками - 13%, преимущественно в неизмененном виде (20% в виде метаболитов).
Показания: Артериальная гипертензия. ХСН (II-IV класс NYHA) - в составе комплексной терапии. Снижение сердечно-сосудистой смертности у стабильных пациентов, у которых развилась недостаточность/дисфункция ЛЖ вследствие перенесенного инфаркта миокарда.
Противопоказания: Гиперчувствительность; беременность, период лактации, возраст до 18 лет.
Режим дозирования: Внутрь, до или во время приема пищи. При артериальной гипертензии: по 80 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 320 мг. ХСН: по 40 мг 2 раза в сутки, с постепенным повышением до 80 мг 2 раза в сутки, при хорошей переносимости - до 160 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточна доза - 320 мг в 2 приема. После перенесенного инфаркта миокарда: лечение начинают в течение 12 ч после перенесенного инфаркта миокарда в начальной дозе 20 мг 2 раза в сутки, с последующим увеличением дозы (40 мг, 80 мг, 160 мг 2 раза в сутки) в течение нескольких недель, до достижения целевой дозы 160 мг 2 раза в сутки. Достижение дозы 80 мг 2 раза в сутки рекомендуется к концу 2-й недели, 160 мг 2 раза в сутки - к концу 3-го месяца терапии. Максимальная суточна доза - 320 мг в 2 приема.
Побочные эффекты: Частота побочных эффектов: очень часто (1/10 и более); часто (1/100 и более, менее 1/10); нечасто (1/1000 и более, менее 1/100); редко (1/10000 и более, менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000). Со стороны ССС: часто (у пациентов с ХСН) - ортостатическая гипотензия и снижение АД; нечасто (при применении после перенесенного инфаркта миокарда) - снижение АД , сердечная недостаточность; очень редко - васкулит. Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель. Со стороны пищеварительной системы: нечасто - диарея, абдоминальная боль, тошнота (при применении после перенесенного инфаркта миокарда); очень редко - тошнота. Со стороны нервной системы: часто (у пациентов с ХСН) - головокружение, в т.ч. постуральное; нечасто - обморок (при применении после перенесенного инфаркта миокарда), головная боль (у пациентов с ХСН), бессонница, снижение либидо; редко - головокружение; очень редко - головная боль. Со стороны органов чувств: нечасто - вертиго. Со стороны органов кроветворения: часто - нейтропения; очень редко - тромбоцитопения. Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, сыпь, зуд, сывороточная болезнь. Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - боль в спине; очень редко - артралгия, миалгия. Со стороны мочевыводящих путей: часто (у пациентов с ХСН) - нарушение функции почек; нечасто (при применении после перенесенного инфаркта миокарда) - нарушение функции почек, почечная недостаточность, в т.ч. острая; очень редко - нарушение функции почек, почечная недостаточность, в т.ч. острая. Со стороны обмена веществ: нечасто гиперкалиемия (у пациентов с ХСН и при применении после перенесенного инфаркта миокарда). Инфекции: часто - вирусные инфекции; нечасто - инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, синусит; очень редко - ринит. Прочие: нечасто - чувство усталости, астения, отеки. Лабораторные показатели: снижение Hb и гематокрита, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, повышение концентрации азота мочевины сыворотки крови.
Особые указания: До лечения проводят коррекцию содержания Na+ в крови и/или ОЦК. При реноваскулярной гипертонии необходим регулярный контроль содержания мочевины и креатинина в крови. В случае наступления беременности во время лечения препарат следует отменить. С осторожностью применяют у лиц, занимающихся деятельностью, требующей повышенного внимания и быстроты двигательных и психических реакций.
