ИНСТРУКЦИЯ
(информация для
специалистов)
по медицинскому применению препарата
УРОТРАКТИН
Регистрационный
номер: Торговое название: УРОТРАКТИН
Международное непатентованное название: Пипемидовая киолота Химическое название: 8-этил-5,8-дигидро-5-оксо2-(-1-пиперазинил)-1шридо
(2,3-d) пиримидин-6-карбоновая кислота, тригидрат.
Лекарственная форма: капсулы по 400мг
Состав:
активное
вещество: пипемидовая кислота... 400мг
Описание:
твердые капсулы желтого цвета
покрыты желатиновой оболочкой.
Фармакотерапевтическая
группа: Противомикробное
средство, хинолон [G04 АВОЗ]
Фармакологические
свойства:
Фармакодинамика:
Пипемидовая кислота связывается с ферментом
ДНК-гиразой, который участвует в процессе редупликации ДНК и тем самым приводит
к ингибированию репликации ДНК бактерий. Такое действие более выражено в
отношении микроорганизмов, которые находятся в фазе пролиферации. Высокие
концентрации пипемидовой кислоты ингибируют как синтез РНК, так и синтез
бактериальных белков. Препарат оказывает бактерицидное действие.
Препарат относится к группе
хинолоновых препаратов и применяется при лечении инфекций мочевыводящих путей,
вызываемых чувствительными к пипемидовой кислоте возбудителями. Препарат эффективен
при лечения инфекционных заболеваний вызванных бактериями: Proteus vulqaris, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Eschepichia coli, Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeriginosa, Neisseria. Процент
возникновения устойчивости составляет от 10% (Eschepichia coli, Staphylococcus aureus) до 62% (Pseudomonas aeriginosa). Грамположительные
микроорганизмы обладают устойчивостью к пипемидовой кислоте.
Фармакокинетика:
После перорального применения
шшемидовая кислота быстро всасывается, биологическая усвояемость составляет 30-50%.
После приема внутрь в дозе 400мг, максимальная концентрация препарата (3,5мкг/мл)
достигается через 70-80 минут.
Высокие концентрации действующего вещества
создаются в почках и предстательной железе. Пипемидовая кислота, как и другие
хинолоновые соединения проходят через плаценту, в материнское молоко проникает
в следовых количествах.
Пипемидовая кислота большей частью
выделяется из организма через почки в неизменной форме. В суточной моче
определяется 50-85% введенной дозы
препарата. Выделение шшемидовой кислоты находится в прямой зависимости от клиренса креатинина. Время
полувыведения препарата при нормальной функции почек составляет 2часа 15 мин.,
а общий клиренс 6,3мл/мин.
У больных с нарушениями функции почек
отмечаются несколько более высокие концентрации препарата в плазме крови, чем у
здоровых добровольцев. Период полувыведения из плазмы крови несколько удлинен и
составляет 5,7-16 часов. При тяжелых нарушениях почечной функции в моче также создается
терапевтическая концентрация.
Показания к применению:
Острые и хронические инфекционные
заболевания мочевых путей, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами
(уретрит, цистит, пиелонефрит, простатит). Профилактика инфекций при катетеризации,
эндоскопии и побочных инструментальных вмешательствах.
Противопоказания к
применению:
- тяжелые нарушения функции печени и почек (при снижении клиренса креатинина ниже
бОмл/мин, и при показателях креатинина в сыворотке свыше 265ммол/л);
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст;
- эпилепсия и другие органические поражения головного мозга;
- инфекции
вызванные устойчивыми к препарату возбудителями;
- реакции гиперчувствительности к
пипемидовой кислоте в анамнезе.
Побочные действия:
Возможны расстройства деятельности ЖКТ:
тошнота, рвота, понос. Со стороны нервной системы: нарушение зрения, головные боли,
головокружение, слабость. Очень редко могут быть отмечены депрессивные расстройства,
галлюцинации и психозы. Возможны периферические нарушения в виде мышечной
слабости и миалгии. Особо упоминается явление мышечной гипертонии у
новорожденных и детей, вследствие чего не рекомендуется назначать препарат
детям. Как и другие хинолоны, пипемидовая кислота абсорбирует в хрящах,
поэтому не рекомендуется использовать этот препарат у детей в период
развития. Побочные реакции на коже проявляются в виде фоточувствительности с
эритемой, также возможна аллергическая сыпь, крапивница и зуд. Пипемидовая
кислота у пациентов с дефицитом глюкозы-6-дигидрогеназы может вызвать
гемолитическую анемию. Очень редко могут возникать большие судорожные припадки.
Способ
применения и дозы:
Средняя доза для взрослых-2 раза по 1
капсуле в день (утром и вечером) перед едой. При стафилококковых инфекциях
интервал дозировки не должен превышать 8 часов. Обычный курс лечения 10 дней,
при необходимости продлевается врачом. При заболевании почек продолжительность
терапии составляет от 3 до 6 недель, при простатите 6-8 недель. Во время
терапии больному рекомендуется обильное питье. Взаимодействие с другими
лекарственными препаратами:
Пипемидовая кислота вызывает ингибирование печеночного фермента Р450, а особенно
важные реакции взаимодействия отмечаются после одновременного применения препарата с теофиллином и кофеином.
Существенное увеличение концентрации этих двух препаратов в плазме крови, в
результате замедления их метаболизма, может являться причиной проявления их нежелательных
действий. Меры предосторожности:
При появлении аллергических реакций к
препарату необходимо -прекратить его применение. При длительном применении
препарата следует следить за общими показателями крови, проводить печеночные и
почечные пробы и повторять антибиотикограмму. Следует соблюдать осторожность
при назначении препарата лицам пожилого возраста (старше 70 лет) и больным с
нарушением функции почек. При лечении избегать воздействия солнечных -лучей и кварцевания из-за возможной
фотосенсибилизации. Соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам
имеющим в анамнезе кровоизлияние в мозг, нарушение мозгового кровообращения и
спазмы сосудов головного мозга, а так же судороги. Больным с эпилепсией назначать
строго следуя
показаниям с соблюдением мер предосторожности. Пипемидовую кислоту не
рекоменедуется назначать при олигурии. Передозировка препаратом:
При передозировке препарата необходимо
сразу прекратить его прием. Выведение препарата из организма можно ускорить с
помощью форсированного диуреза. Препарат хорошо выводится из плазмы крови
гемодиализом. Специфического антидота не существует. Форма выпуска:
Капсулы по 400мг шшемидовой кислоты,
по 10 шт. в блистерной упаковке; по 250 пгг, 300шт, 500 и 1000 капсул (в
госпитальной упаковке). Условия хранения:
Список Б. Препарат хранится в
недоступном для детей, защищенном от света месте. Температура хранения от 0 до
25 С. Срок
годности:
5 лет.
Не применять по истечению срока годности.
Условия отпуска из
аптек:
Отпускается по рецепту врача. Производитель:
Произведено
фирмой «ПОЛИФАРМ Ко ЛТД» По лицензии фирмы «ЕВРОДРАГ ЛАБОРАТС
Директор ИДКЭЛС, профессор
В.В. Чельцов Представитель фирмы | 
