ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

ТИОГАММА

Регистрационный номер
Торговое название препарата: Тиогамма^®

Международное непатентованное название: тиоктовая кислота

Лекарственные формы: таблетки, покрытые оболочкой; концентрат для приготовления раствора для инфузий; раствор для инфузий.Состав препарата

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

активное вещество: тиоктовая кислота - 600 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, тальк, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, лактозы моногидрат, карбоксилметилцеллюлоза натрия, тальк, симетикон, магния стеарат, макрогол 600, натрий лаурил сульфат.

1 ампула 20 мл концентрат для приготовления раствора для инфузий содержит:
активное вещество: меглуминовая соль тиоктовой кислоты - 1167, 7 мг (что эквивалентно 600 мг тиоктовой кислоты);
вспомогательные вещества: меглумин, макрогол 600, вода для инъекций.
1 флакон 50 мл раствора для инфузий содержит:
активное вещество: меглуминовая соль тиоктовой кислоты - 1167,7 мг (что эквивалентно 600 мг тиоктовой кислоты);
вспомогательные вещества: меглумин, макрогол 300, вода для инъекций.

Описание

Таблетки капсуловидной формы светло-желтого цвета с белыми вкраплениями, покрытые оболочкой, с риской с обеих сторон таблетки.

Прозрачный раствор желтовато-зеленого цвета.

Прозрачный раствор светло-желтого или желтовато-зеленого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Метаболическое средство.Код АТХ: 05ВА

Фармакологическое действие

Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) - эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетоксилот. В качестве коэнзима митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов. Использование меглуминовой соли тиоктовой кислоты в растворах для внутривенного введения (имеющей нейтральную реакцию) позволяет уменьшить выраженность побочных реакций.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и полно всасывается из желудочно-кишечного тракта (прием с пищей снижает всасывание). Время достижения максимальной концентрации - 40-60 минут. Биодоступность - 30%.

Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования.

Объем распределения - около 450 мл/кг. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%). Период полувыведения - 20-50 мин. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин.

При внутривенном введении время достижения максимальной концентрации - 10-11 мин, максимальная концентрация - 25-38 мкг/мл. Площадь под кривой концентрация - время - около 5 мкг ч/мл.

Показания к применению

Диабетическая полинейропатия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность период грудного вскармливания.

Детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены).

Способ применения и дозы

Внутрь назначают по 300-600 мг 1 раз в сутки. Таблетки принимают, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Препарат также вводят внутривенно в дозе 600 мг в сутки (1 ампула концентрата для приготовления раствора для инфузий 30 мг/мл или 1 флакон раствора для инфузий 12 мг/ мл). В начале курса препарат вводят внутривенно в течение 2-4 недель. Затем можно продолжить прием препарата внутрь в дозе 300-600 мг в сутки. Препарат следует вводить медленно, есть в не более 50 мг тиоктовой кислоты за 1 минуту (что эквивалентно 1,7 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий 30 мг/мл).

Правила приготовления раствора
Содержание 1 ампулы (что эквивалентно содержанию тиоктовой кислоты 600 мг) смешивается с 50-250 мл 0,9% раствора хлорида натрия и вводится в виде инфу­зии в течение 20-30 минут. Инфузии производятся из флаконов, которые помещают в прилагаемые подвесные светозащитные футляры, изготовленные из полиэтилена черного цвета. При применении раствора для инфузий во флаконах инфузии Тиогаммы® производятся непосредственно из этих флаконов, которые помещают в прилагаемые подвесные светозащитные футляры, изготовленные из полиэтилена черного цвета. Побочное действие

При приеме внутрь возможна диспепсия, в том числе тошнота, рвота,

После внутривенного введения очень редко возможны судороги; диплопия; точечные кровоизлияния в слизистые, кожу; тромбоцитопения, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит; при быстром введении возможно повышение внутричерепного давления (возникновение чувства тяжести в голове); затруднение дыхания. Перечисленные побочные эффекты проходят самостоятельно.

Возможны аллергические реакции: крапивница, системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока). Возможно развитие гипогликемии (в связи с улучшением усвоения глюкозы).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головная боль. Лечение симптоматическое. Специфическо­го антидота нет.Взаимодействие с другими лекарственными средствами In vitro тиоктовая кислота реагирует с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином), поэтому при одновременном применении Тиогамма^O (раствор для инфузий) может снижать эффект цисплатина. С молекулами сахаров тиоктовая кислота образует плохо растворимые комплексные соединения. Следовательно, инфузионный раствор тиоктовой кислоты несовместим с раствором декстрозы, раствором Рингера и с растворами, которые могут вступать в реакцию с соединениями SH-группами или имеющими дисульфидные связи. При одновременном применении Тиогамма^O усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических средств. Алкоголь (этанол) снижает терапевтическую активность тиоктовой кислоты.

Особые указания

Пациентам, принимающим препарат Тиогамма^O, следует воздержаться от употребления алкоголя.У больных сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, 600 мг. По 10 таблеток в блистерах. По 3, 6 или блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 30 мг/мл в ампулах темного стекла по 20 мл. По 5, 10 или 20 ампул вместе с подвесными светозащитным футляром, изготовленными из полиэтилена черного цвета и инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Раствор для инфузий 12 мг/мл во флаконах темного стекла по 50 мл; по 1 или 10 флаконов вместе с подвесными светозащитными футлярами по количеству флаконов, изготовленными из полиэтилена черного цвета и инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Срок годности

Таблетки, покрытые оболочкой, - 3 года.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 300 мг/10мл и 600 мг/20 мл - 5 лет.

Раствор для инфузий 600 мг/ 50 мл - 5 лет.

Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия хранения

Таблетки, покрытые оболочкой, в сухом месте, при температуре не выше 25°С.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 30 мг/мл в ампулах и раствор для инфузий 12 мг/мл во флаконах - в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Флаконы и ампулы следует хранить в первичной упаковке до непосредственного при­менения.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Условия отпуска из аптек
По рецепту. Производитель Таблетки, покрытые оболочкой

Верваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ,
произведено Артезан Фарма ГмбХ и Ко.КГ, Германия.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 30 мг/мл, раствор для инфузий 12 мг/мл Верваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ,
произведено Солюфарм ГмбХ и Ко. КГ, Германия. Калвер штрассе, 7, 71034 Боблинген.

Представительство в г. Москве: 117587. Москва, Варшавское шоссе, 125 Ж