ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного
препарата
ТАМОКСИФЕН-ЭБЕВЕ
(TAMOXIFEN-EBEWE)
Регистрационный номер:
П №015178/01-2003
Торговое название препарата:
Тамоксифен-Эбеве
Международное непатентованное название:
тамоксифен (tamoxifen)
Лекарственная форма:
таблетки
СОСТАВ.
1 таблетка содержит
Активное вещество: тамоксифена цитрат 15,2 мг, 30,4 мг,
45,6 мг или 60,8, мг что эквивалентно, соответственно 10 мг, 20мг, 30 мг или 40
мг тамоксифена.
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза, крахмал,
кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
ОПИСАНИЕ
Таблетки по 10 мг
Круглые
таблетки почти белого цвета, с крестообразной разделительной бороздкой с одной
стороны
Таблетки по 20 мг и 30
мг
Круглые
таблетки почти белого цвета, с разделительной бороздкой с одной стороны Таблетки
по 40 мг
Таблетки продолговатой формы, почти белого цвета, с разделительной
бороздкой с двух сторон
Фармакотерапевтическая
группа:
Противоопухолевое
средство, антиэстроген.
Код АТС – L02BA01
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Тамоксифен является нестероидным
антиэстрогенным средством, обладающим также слабыми эстрогенными свойствами.
Его действие основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов.
Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места
связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной
железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким
содержанием рецепторов эстрогена. В противоположность рецепторному комплексу эстрогена
рецепторный комплекс тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, а угнетает
деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток и их гибели. Фармакокинетика
После приема внутрь тамоксифен хорошо
всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке достигается в пределах от 4
до 7 часов после приема однократной дозы. Равновесная концентрация тамоксифена
в сыворотке крови обычно достигается после 3-4 недельного приема.
Метаболизируется в печени с образованием
нескольких метаболитов. Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный
характер с начальным периодом полувыведения от 7 до 14 часов и с последующим
медленным терминальным периодом полувыведения в течение 7 дней. Выделяется
главным образом в виде конъюгатов, в основном, с каловыми массами и лишь небольшие
его количества выделяются с мочой.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Эстрогенозависимый рак молочных желез у
женщин (особенно в менопаузе) и грудных желез у мужчин.
Препарат может быть применен для лечения
рака яичников, рака эндометрия, рака почки, меланомы, сарком мягких тканей при
наличии в опухоли эстрогенных рецепторов, а также для лечения рака
предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
-
Повышенная чувствительность к тамоксифену и/или
любому другому ингредиенту препарата.
-
Беременность и кормление грудью.
С
осторожностью –- почечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания глаз (в
т.ч. катаракта), тромбоз глубоких вен и тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в
анамнезе), гиперлипидемия, лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальциемия.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Режим дозирования обычно устанавливается
индивидуально в зависимости от показаний. Суточная доза составляет 20-40 мг. В
качестве стандартной дозы рекомендуется прием 20 мг тамоксифена внутрь
ежедневно длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием
препарата отменяют.
Таблетки следует принимать не разжевывая,
запивая небольшим количеством жидкости, в один прием утром или, разделяя
необходимую дозу на два приема, утром и вечером.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
При лечении тамоксифеном наиболее часто
встречаются побочные реакции, связанные с его антиэстрогенным действием,
проявляющиеся в виде приступообразных ощущений жара (приливов), влагалищных
кровотечений или выделений, зуда в области гениталий, алопеции, болей в области
очага поражения, оссалгии, увеличения массы тела. Менее часто или редко
наблюдались следующие побочные реакции: задержка жидкости, анорексия, тошнота,
рвота, запор, повышенная утомляемость, депрессия, спутанность сознания,
головная боль, головокружение, сонливость, повышение температуры тела, кожная
сыпь, нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту, ретинопатию и
ретробульбарный неврит.
В начале лечения возможно местное обострение болезни – увеличение
размера мягкотканных образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой
пораженных участков и прилегающих областей - которое обычно проходит в течение
2-х недель.
Может
возрасти вероятность возникновения тромбофлебитов и тромбоэмболии.
Иногда могут наблюдаться транзиторная лейкопения и тромбоцитопения,
а также увеличение уровня печеночных ферментов, очень редко сопровождающееся
более тяжелыми нарушениями функции
печени, таких как жировая инфильтрация печени, холестаз и гепатит.
У некоторых пациентов с метастазами в кости в начале лечения наблюдалась гиперкальциемия.
Тамоксифен вызывает аменорею или
нерегулярность наступления менструаций у женщин в предклимактерическом периоде,
а также обратимое развитие кистозных
опухолей яичников.
При
длительном лечении тамоксифеном могут наблюдаться изменения
эндометрия, включающих гиперплазию, полипы и в единичных случаях - рак
эндометрия, а также развитие фибромы матки.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Острая передозировка тамоксифеном у
человека не наблюдалась. Следует ожидать, что передозировка может вызвать усиление
вышеописанных побочных реакций. Специфических антидотов не существует, лечение
должно быть симптоматическим.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ
ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
При одновременном назначении тамоксифена
и цитостатиков повышается риск тромбообразования.
Антациды, блокаторы Н2-гистаминовых
рецепторов и другие препараты подобного
действия, повышая значение рН в желудке, могут вызывать преждевременное
растворение и потерю защитного эффекта кишечнорастворимой таблетки. Интервал между
приемом тамоксифена и этих препаратов должен составлять 1 -2 часа.
Имеются сообщения об усилении тамоксифеном
антикоагуляционного эффекта препаратов кумаринового ряда (например, варфарина).
Препараты, снижающие выведение кальция
(например, диуретики тиазидового ряда), могут увеличивать риск развития
гиперкальциемии.
Совместное применение тамоксифена и
тегафура может способствовать развитию активного хронического гепатита и
цирроза печени.
Одновременное применение тамоксифена с другими гормональными препаратами (особенно, эстрогенсодержащими
контрацептивами) приводит к ослаблению специфического
действия обоих препаратов.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Женщины, получающие тамоксифен должны
подвергаться регулярному гинекологическому обследованию. При появлении кровянистых
выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата следует
прекратить. У больных с метастазами в кости периодически во время начального
периода лечения следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови. В
случае выраженных нарушений прием тамоксифена следует временно прекратить.
При появлении признаков тромбоза вен
нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), эмболии легочной артерии
(одышка) прием препарата следует прекратить. Тамоксифен может вызывать
овуляцию, что повышает риск беременности, в связи с чем женщинам, которые ведут
активную половую жизнь, во время (и в течение примерно 3 месяцев после) лечения
тамоксифеном рекомендуется применение механического или негормонального
противозачаточного средства.
В период терапии необходимо периодически
контролировать показатели свертывания крови, содержание кальция в крови,
картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, АД, проводить
осмотр у окулиста.
У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо
контролировать концентрацию холестерина и ТГ в сыворотке крови.
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий
потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации
внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма
выпуска
Таблетки по 10 мг, 20 мг, 30 мг и 40 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из
алюминиевой фольги; по 3 упаковки в картонной пачке с прилагаемой инструкцией
по применению.
По 30 таблеток в белом полипропиленовом флаконе; по 1
флакону в картонной пачке с прилагаемой инструкцией по применению.
Условия
хранения
Список Б. В сухом защищенном от света месте при
температуре не выше 25оС
Условия
отпуска из аптек
По рецепту врача
Производитель
ЭБЕВЕ
Фарма Гес.м.б.X.Нфг.КГ |