Инструкция

(информация для специалистов)

по медицинскому применению препарата                            

СПАРФЛО®

Регистрационный номер:  П № 011913/01-2000

Торговое название препарата:

Спарфло®

Международное непатентованное название (МНН):

Спарфлоксацин

Химическое название:

5-амино-1-циклопропил-7-(цис-3,5-диметил-1-пиперазинил)-6,8-дифтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновая кислота 

Cостав:

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит  200 мг спарфлоксацина и вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, микрокристаллическую целлюлозу, кросповидон, кремния двуокись, тальк, магния  стеарат, гидроксипропилметилцеллюлозу, пропиленгликоль, титана двуокись, хинолиновый желтый.

Описание:

Почти белые или бледно-желтые овальные таблетки, покрытые оболочкой, на одной стороне – риска, на другой тиснение «200». Вид на изломе – от бледно-желтого до желтого.

Фармакологические свойства:

Спарфлоксацин является антимикробным препаратом из класса хинолонов, механизм действия которых связан с ингибированием ДНК-гиразы – фермента, отвечающего за репликацию бактериальной ДНК.

Являясь дифторхинолоном, спарфлоксацин более активен в отношении стафилококков, пневмококков, хламидий и микоплазм без существенных изменений активности в отношении грамотрицательных бактерий, по сравнению с монофторхинолонами, в частности ципрофлоксацином.

Спарфлоксацин in vitro проявляет антибактериальную активность  в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, в том числе в отношении резистентных  к беталактамным антибиотикам.

Несмотря на существующую перекрестную устойчивость к спарфлоксацину  и другим фторхинолонам, некоторые микроорганизмы, резистентные к ним, чувствительны к спарфлоксацину.

Спарфлоксацин активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, включая  множественно-резистентные штаммы.

Фармакокинетика:

Спарфлоксацин  относительно медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая максимального уровня  в крови через 3-6 часов.

Максимальные концентрации в крови составляют 1.2 - 1.6 мг/л. Абсолютная биодоступность препарата составляет 92%. AUC препарата после приема  его в дозе 400 мг равняется 34 ± 6.8 мг/лхч. Максимальный бактерицидный титр сыворотки крови после приема 400 мг спарфлоксацина составляет 1,3 ± 0,2 мг/мл. Спарфлоксацин связывается сывороточными белками, преимущественно альбумином на 45%. Препарат имеет очень большой объем распределения 3.9 ± 0,8 л/кг, превышающий этот показатель для других фторхинолонов. Спарфлоксацин хорошо проникает в различные органы и ткани (слюна, слеза, пот, носовой секрет, слизистая бронхов и синусов, плевральная жидкость, воспалительный экссудат, и др.), превышая во многих случаях концентрации в сыворотке крови.

Спарфлоксацин проникает через гемато-энцефалический барьер.

Спарфлоксацин  медленно выводится из организма в основном внепочечным путем.  Период полувыведения спарфлоксацина составляет  16-30 часов.

У больных с умеренными и тяжелыми нарушениями функций почек требуется корректировка дозы. У пожилых больных  и больных с нарушениями функций печени корректировки дозы не требуется.

Прием пищи не оказывает влияния на всасывание препарата и его фармакокинетику .

Показания к применению:

Лечение неосложненных и осложненных инфекций, вызванных  возбудителями, чувствительными к препарату:

Инфекции  дыхательных путей:

• пневмонии
• обострения  хронических обструктивных заболеваний легких
• отиты
• синуситы

Болезни,  передающиeся половым путем: 

• гонорея
• хламидиоз

Желудочно-кишечные инфекции: 

• инфекции, вызванные шигеллами и сальмонеллами

Инфекции почек и мочевыводящих путей:

• уретриты,
• циститы
• пиелиты

Инфекции  кожи и мягких тканей:

• инфицированные раны
• абсцессы
• пиодермии
• фурункулезы
• инфекционные дерматиты

Хирургические инфекции.

Режим дозирования и способ применения:

При отсутствии особых предписаний врача рекомендуются следующие ориентировочные дозы:

Первый прием - 2 таблетки по 200 мг (разовый прием) утром независимо от приема пищи, в последующие  дни - по  1 таблетке 200 мг  один  раз в день.

Длительность лечения зависит от тяжести заболевания,  клинического течения и результатов бактериологического исследования, но обычно составляет 10 дней.

Больным с почечной недостаточностью  (клиренс креатинина  50 мл/мин) назначают 2 таблетки по 200 мг (разовый прием) в первый день и по 1  таблетке по 200 мг один раз в два дня. При этом продолжительность лечения обычно составляет 9 дней.

Таблетки следует проглатывать не разжевывая, запивая жидкостью. Препарат  можно принимать независимо от приема пищи.

Противопоказания:

• повышенная чувствительность в анамнезе к  препаратам из класса   хинолонов,
• наличие в анамнезе реакций фоточувствительности,
• недостаточность глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы,
• беременность,
• период кормления грудью,
• возраст до 18 лет,
• одновременный прием антиаритмических препаратов 1а и Ш классов и антигистаминных препаратов (терфенадин, астемизол)

Особые указания:

Во время лечения спарфлоксацином  и в течение 3 дней после окончания лечения больным не следует подвергаться ультрафиолетовому облучению.

Имеются единичные сообщения, что применение фторхинолонов  сопровождалось разрывами сухожилий плеча, рук и Ахиллова сухожилия. При появлении жалоб лечение следует прекратить.

Побочное действие:

Спарфло обычно хорошо переносится больными.

При лечении спарфлоксацином могут возникать  следующие, обычно обратимые, побочные явления:

Со стороны ЖКТ:  тошнота, рвота, диарея, боли в животе, метеоризм.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT, расширение сосудов.

Со стороны кожи и слизистых: реакции фоточувствительности, зуд.

Со  стороны опорно-двигательного аппарата: артралгии, миалгии.

Со стороны кроветворной системы: лейкоцитоз.

Влияние на лабораторные показатели: отмечается  незначительное увеличение уровня сывороточных трансаминаз.

Передозировка:

Специфический антидот не известен. Рекомендуются обычные меры неотложной помощи.

Взаимодействие с другими  лекарственными препаратами:

Одновременное применение  спарфлоксацина   и  антацидных препаратов, содержащих гидроокись алюминия или магния, а также сульфата железа и сукралфата, снижает всасывание спарфлоксацина. В связи с этим Спарфло следует принимать за 1-2 ч до или не менее чем через 4 ч после приема указанных препаратов.

В отличие от других фторхинолонов Спарфло практически не  влияет на фармакокинетику  теофиллина. Спарфлоксацин  увеличивает концентрации дигоксина  в сыворотке крови, при одновременном приеме этих препаратов  требуется тщательный контроль.

Поскольку спарфлоксацин может способствовать увеличению  интервала QT (< 3%) ,  следует избегать его применения у больных, получающих препараты, обладающие таким же действием (терфенадин, астемизол, эритромицин, антиаритмические препараты класса Iа и III) .

Цизаприд ускоряет всасывание спарфлоксацина, но не влияет на его биодоступность. Циметидин не влияет на распределение спарфлоксацина.

Форма выпуска:

Блистер, содержащий 6 таблеток  (200мг), покрытых оболочкой.

Условия хранения:

В сухом  защищенном от света  месте.

Лекарственное средство хранить в месте недоступном для детей!

Срок годности:

3 года. Не разрешается применять препарат после истечения срока годности.

Отпуск из аптек:

Отпускается  по рецепту врача.

® - зарегистрированный  товарный знак. Свидетельство № 202421.

Изготовлено: “Д-р Редди'c  Лабораторис Лтд”

Индия, Андхра Прадеш, г. Хайдерабад

За дополнительной информацией обращаться в представительство фирмы

“Д-р Редди’с Лабораторис Лтд” в Москве:

127006 Москва, ул. Долгоруковская, дом 18, стр. 3.