ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
НовоНорм® (NovoNorm®)
Регистрационный номер П №015435/01
Торговое название: НовоНорм® (NovoNorm®)
МНН: Репаглинид
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
Активное вещество: репаглинид 0,5; 1; 2 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Е 460), кальция гидрофосфат безводный, крахмал кукурузный, амберлит (калия полакрилин), повидон (поливидон), глицерин 85%, магния стеарат, меглумин, полоксамер; железа оксид (Е 172) -только таблетки по 1 и 2 мг.
Описание
Круглая таблетка белого цвета (0,5 мг), желтого цвета (1 мг), коричневато-розового цвета (2 мг) с выгравированным логотипом Ново Нордиск (бык Апис).
Фармакотерапевтическая группа: гипогликемическое средство для перорального применения.
Код ATX: A010BX02
Фармакологические свойства
НовоНорм - пероральный гипогликемический препарат нового поколения короткого действия. Быстро снижает содержание глюкозы в крови, стимулируя выделение инсулина поджелудочной железой. Связывается на мембране β-клеток со специфическим для данного препарата белком-рецептором. Это приводит к блокированию АТФ-зависимых калиевых каналов и деполяризации клеточной мембраны, что, в свою очередь, способствует открытию кальциевых каналов. Поступление кальция внутрь β-клетки стимулирует секрецию инсулина. У больных сахарным диабетом типа 2 инсулинотропная реакция наблюдается в течение 30 минут после приема препарата внутрь, снижение содержания глюкозы - дозозависимое.
Фармакокинетика
НовоНорм быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, что сопровождается быстрым повышением концентрации препарата в плазме. Максимальная концентрация препарата в плазме достигается в течение одного часа после приема. После достижения максимальной концентрации содержание в плазме быстро снижается, и препарат полностью выводится из организма в течение 4-6 часов. Период полувыведения препарата составляет приблизительно 1 час. НовоНорм более чем на 98% связывается с белками плазмы и, почти полностью, метаболизируется. Клинически значимого гипогликемического действия ни у одного из метаболитов не выявлено.
НовоНорм и его метаболиты в основном выводятся с желчью. Небольшая часть, менее 8% дозы препарата, выводится с мочой: преимущественно в виде метаболитов. Менее 1% препарата выводится с калом через кишечник в неизмененном виде.
Показания
Сахарный диабет типа 2 при неэффективности диетотерапии, снижения массы тела и физических нагрузок.
Противопоказания
- Известная повышенная чувствительность к репаглиниду или к любому из компонентов препарата
- Сахарный диабет типа 1
- Диабетический кетоацидоз; диабетическая прекома и кома
- Тяжелые нарушения функции печени
- Инфекционные заболевания, большие хирургические вмешательства и другие состояния, требующие проведения инсулинотерапии
- Беременность и период кормления грудью
- Возраст до 18 лет
Меры предосторожности
С осторожностью (необходимость более тщательного наблюдения) следует применять при лихорадочном синдроме, хронической почечной недостаточности, алкоголизме, общем тяжелом состоянии, неполноценном питании, у пациентов в возрасте старше 75 лет.
Беременность и период грудного вскармливания
Исследования по действию репаглинида в период беременности и кормления грудью не проводились. Не рекомендуется принимать репаглинид при беременности и в период кормления грудью.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь перед основными приемами пищи, обычно, за 15 минут до начала приема пищи, но можно также принимать в интервале от 30 минут перед едой до непосредственного момента приема пищи. Доза подбирается индивидуально для каждого пациента в зависимости от уровня гликемии. Рекомендуемая начальная разовая доза перед основным приемом пищи составляет 0,5 мг. Коррекция дозы проводится 1 раз в неделю или 1 раз в 2 недели. Если пациент переходит с приема другого перорального гипогликемического средства на лечение препаратом НовоНорм, то начальная разовая доза перед основным приемом пищи должна быть 1 мг. Рекомендуемая максимальная разовая доза перед основным приемом пищи составляет 4 мг. Суммарная суточная максимальная доза не должна превышать 16 мг. У ослабленных и плохо питающихся пациентов следует быть внимательным при подборе дозы. При применении в сочетании с метформином может потребоваться снижение дозы препарата НовоНорм.
Побочное действие
При применении репаглинида наблюдались следующие побочные реакции (частота случаев определена как редкая >1/10 000, <1/1000 и как очень редкая <1/10 000).
Со стороны обмена веществ:
Редко: Гипогликемия. Носит, в основном, легкий характер и устраняется при приеме углеводов. В случае тяжелой гипогликемии может возникнуть необходимость во внутривенном введении декстрозы (глюкозы). Также как и при лечении другими гипогликемическими препаратами, развитие гипогликемии зависит от индивидуальных факторов (пищевой режим, доза препарата, стресс, физическая нагрузка) (смотри раздел «Особые указания»). Отмечены случаи гипогликемии у больных, принимавших репаглинид в сочетании с метформином или тиазолидинодионом.
Со стороны органов системы пищеварения:
Редко: Боль в животе и тошнота.
Очень редко: Диарея или запор, рвота. Частота и тяжесть таких симптомов не отличаются от тех, которые наблюдаются при приеме других пероральных препаратов, усиливающих секрецию инсулина. В процессе лечения репаглинидом отмечались отдельные случаи повышения активности «печеночных» ферментов. Как правило, эти случаи протекают бессимптомно, носят транзиторный характер и не требуют отмены препарата. В очень редких случаях могут отмечаться тяжелые нарушения функции печени (причинно-следственная связь не установлена).
Аллергические реакции:
Редко: Кожные аллергические реакции (зуд, сыпь, крапивница). Отсутствуют перекрестные аллергические реакции с гипогликемическими средствами - производными сульфонилмочевины в связи с различием их химической структуры.
Со стороны органов зрения:
Очень редко: Изменения концентрации глюкозы крови могут вызывать временные нарушения зрения (нарушение рефракции), особенно в начале лечения. Было отмечено лишь несколько случаев таких нарушений, и ни в одном из них не потребовалась отмена препарата.
Передозировка
Передозировка препарата может приводить к появлению симптомов гипогликемии, включающих: головокружение, потливость, тремор, головную боль. При появлении подобных симптомов следует принять углеводы для нормализации содержания глюкозы крови. При тяжелой гипогликемии с потерей сознания, судорогами или комой следует ввести в/в раствор декстрозы (глюкозы).
Взаимодействия с другими лекарственными средствами
Необходимо принимать во внимание возможное взаимодействие репаглинида с препаратами, влияющими на метаболизм глюкозы. Следующие лекарственные средства могут усиливать и/или пролонгировать гипогликемическое действие репаглинида: гемфиброзил, кларитромицин, итраконазол, кетоконазол, другие гипогликемические препараты, ингибиторы моноаминооксидазы, неселективные бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, салицилаты, нестероидные противовоспалительные препараты, октреотид, алкоголь, анаболические стероиды.
Одновременный прием с гемфиброзилом, ингибитором CYP2C8 (изофермент 2С8 системы цитохрома Р450), у здоровых добровольцев вызывает увеличение AUC (площадь под кривой “концентрация-время”) репаглинида в 8.1 раза, а Смах (максимальная концентрация в плазме) возрастает в 2.4 раза. Продолжительность периода полувыведения увеличивается с 1.3 часа до 3.7 часа, а концентрация репаглинида в плазме через 7 часов после приема - в 28.6 раза. Одновременный прием 200 мг кетоконазола у здоровых добровольцев увеличивает AUC репаглинида на 15%, а Сmax - на 16%. Одновременный прием 100 мг итраконазола также приводит к увеличению AUC на 40% у здоровых добровольцев. Существенного влияния на уровень глюкозы в крови у здоровых добровольцев не наблюдается. У здоровых добровольцев, одновременный прием 250 мг кларитромицина, ингибитора CYP3A4, приводит к увеличению AUC репаглинида на 40%, а Сmax - на 67%, содержание инсулина сыворотки, в среднем, на 51% и максимальную концентрацию на 61%. Точный механизм этого лекарственного взаимодействия не известен.
Одновременный прием других препаратов, которые метаболизируются системой цитохрома CYP3A4, таких как циметидин, нифедипин и эстрогены, не оказывает существенного влияния на всасывание и распределение репаглинида при многократном приеме здоровыми добровольцами. Симвастатин не изменяет действия репаглинида у здоровых добровольцев, клиническое значение данного явления не определено.
Рифампицин приводит к уменьшению AUC репаглинида на 25% у здоровых добровольцев, клиническое значение данного явления не определено. Репаглинид не оказывает значимого влияния на фармакокинетику дигоксина, теофиллина или варфарина при приеме здоровыми добровольцами. Поэтому нет необходимости корректировать дозу этих препаратов при сочетанном применении с репаглинидом. Следующие лекарственные средства могут уменьшать гипогликемическое действие репаглинида: пероральные контрацептивы, тиазиды, глюкокортикостероиды, даназол, тиреоидные гормоны и симпатомиметики. Необходим тщательный контроль уровня глюкозы крови в том случае, если пациент принимает вышеупомянутые препараты, а также при их отмене.
Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.
Особые указания
НовоНорм можно применять в сочетании с метформином. Комбинированная терапия препаратом НовоНорм с метформином приводит к улучшению гликемического контроля по сравнению с монотерапией препаратом НовоНорм или метформином. НовоНорм подобно другим средствам, стимулирующим секрецию инсулина, способен вызывать гипогликемию. Риск развития гипогликемии повышается при одновременном применении с метформином. Если на фоне комбинированной терапии репаглинидом и метформином гипергликемия сохраняется, следует рассмотреть вопрос о возможности адекватного контроля углеводного обмена при дальнейшем лечении пероральными гипогликемическими средствами и целесообразности назначения инсулина. Гипергликемия также может наблюдаться при воздействии стрессовых факторов таких как лихорадка, травма, инфекция или хирургическое вмешательство.
Нет данных о применении репаглинида у пациентов с нарушением функции печени, а также у больных моложе 18 лет и старше 75 лет.
Не следует одновременно назначать репаглинид и гемфиброзил. Однако, если подобная комбинация необходима, следует проводить контроль уровня глюкозы в крови, так как может потребоваться снижение дозы препарата НовоНорм.
Воздействие на способность к управлению автотранспортом и работы с механизмами
Больным следует рекомендовать соблюдать меры по предупреждению гипогликемии во время управления автотранспортом и работе с механизмами.
Форма выпуска
Таблетки по 0,5; 1; 2 мг. Упаковка: По 15 таблеток в блистере. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
В сухом, недоступном для детей месте при температуре 15-25° С. Хранить в оригинальной упаковке. Список Б.
Срок годности
5 лет.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Отпуск из аптек
По рецепту.
Производитель:
Ново Нордиск А/О 2880 Багсваерд, Дания
Представительство
«Ново Нордиск А/С»
119330, Москва,
Ломоносовский проспект, 38, офис 11
Тел.: (495) 956-11-32
Факс: (495) 956-50-13
НовоНорм® - торговая марка, являющаяся собственностью Ново Нордиск А/О, Дания.
© 1998/2006
Ново Нордиск А/О | 
