МАКСИЦЕФ^®

(цефепим)

Фармакологические свойства Максицефа

Максицеф (синоним: Максипим) - Цефалоспориновый антибиотик 4-го поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая завершающие этапы клеточной стенки бактерий (инактивирует фермент транспептидазу). Устойчив к действию бета-лактамаз расширенного спектра. Обладает повышенной способностью проникать через клеточную мембрану грамотрицательных бактерий и быстро связываться с пенициллин-связывающим белком (бактериальными транспептидазами). Высококтивен против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. групп А, В, С, D, F и G, Str.viridans, Staphylococcus spp. MS, Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Providencia spp., Klebsiella spp., Citrobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Serratia spp., Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens, Propionbacterium spp., Lactobacillus spp.  Действует на возбудителей, обладающих множественной устойчивостью к другим антибиотикам: Еnterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M. morganii, P. stuartii, P. rettgeri; высоко активен в отношении P. аeruginosa. Первичной резистентностью к препарату обладают: метициллинрезистентные стафилококки, листерии, E. faecalis, E. faecium, B. fragilis, C. difficile, Mycobacterium spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp. Вторичная резистентность микроорганизмов к Максицефу развивается медленно (устойчив к действию различных плазмидных и хромосомных бета-лактамаз).

Фармакокинетика

При внутримышечном введении биодоступность составляет 100%. Хорошо проникает и накапливается в различных жидкостях и тканях организма. Пенетрация через ГЭБ составляет до 20% при воспалении мозговых оболочек. В организме не метаболизируется, выводится преимущественно почками (85%) в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 2 ч.

Показания к применению Максицефа

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами, особенно тяжелые, в  том числе, нозокомиальные инфекции, вызванные полирезистентной микрофлорой: инфекции нижних дыхательных путей (тяжелая внебольничная и госпитальная пневмонии, абсцесс легкого, эмпиема плевры), осложненные интраабдоминальные инфекции (в т.ч. холангиты, внебольничный и послеоперационный перитониты, абсцессы брюшной полости), гинекологические инфекции (эндометриты, пельвиоперитониты), неосложненные и осложненные инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефриты, пиелиты, послеоперационные инфекции мочевыводящих путей, абсцессы почки), тяжелая ожоговая и раневая инфекции, инфекции на фоне нейтропении и других иммунодефицитных состояний, сепсис, в педиатрической практике – лечение органных поражений (в основном, пневмонии) при муковисцидозе.

Противопоказания

Гиперчувствительность к цефепиму, к другим бета-лактамным антибиотикам, L-аргинину.

С осторожностью

Беременность, период лактации, дети до 2 мес.

В опытах на животных не установлено тератогенного или токсического действия цефепима на плод, однако достоверных клинических данных по применению препарата у беременных женщин нет. Возможно использование в период беременности, но по строгим показаниям и под наблюдением специалиста.

Цефепим в очень низких концентрациях проникает в грудное молоко. Назначение препарата в период лактации и грудного вскармливания возможно только по строгим показаниям и под наблюдением специалиста.

Нет достоверных клинических данных по клинической эффективности и безопасности цефепима у детей до 2 мес. Может быть использован среди данной возрастной группы как альтернативный выбор только при тяжелом менингите и сепсисе.

Также следует с осторожностьюприменять у пациентов с почечной недостаточностью (см. дозы при почечной недостаточности), неспецифическом язвенном колите, антибиотик-ассоциированном (псевдомембранозном) колите в анамнезе.

Дозировка

Взрослые - в/м или в/в (струйно или в виде инфузий) по 1,0 -2,0 г 2 раза в сутки (с интервалом 12 часов). При среднетяжелых осложненных и неосложненных инфекциях мочевыводящих путей – 0,5-1 г 2 р в сутки в/в или в/м.

При тяжелых, угрожающих жизни инфекциях и фебрильной нейтропении- 2,0 г 3 раза в сутки.

Дети (старше 2 месяцев) - по 25-50 мг/кг 2 раза в сутки (при тяжелых инфекциях и фебрильной нейтропении - по 50 мг/кг 3 раза в сутки, но не боле 2,0 г/сутки).

Поскольку цефепим выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, при почечной недостаточности требуется коррекция дозы в зависимости от клиренса креатинина.

Дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

	Режим дозирования(в зависимости от тяжести инфекции)
Клиренс креатинина, мл/мин	0,5 г 2 раза в сутки	1 г 2 раза в сутки	2 г 2 раза в сутки	2 г 3 раза в сутки
> 60	0,5 г 2 раза в сутки	1 г 2 раза в сутки	2 г 2 раза в сутки	2 г 3 раза в сутки
60-30	0,5 г 1 раз в сутки	1 г 1 раз в сутки	2 г 1 раз в сутки	2 г 2 раза в сутки
11-29	0,5 г 1 раз в сутки	0,5 г 1 раз в сутки	1 г 1 раз в сутки	2 г 1 раз в сутки
<11	0,25 г 1 раз в сутки	0,25 г 1 раз в сутки	0,5 г 1 раз в сутки	1 г 1 раз в сутки
Гемодиализ	Нагрузочная доза в первые сутки - 1 г, затем 0,5 г 1 раз в сутки, после процедуры гемодиализа

Побочные и нежелательные реакции

Препарат хорошо переносится. Нежелательные и побочные реакции наблюдаются редко.

Возможны местные проявления в виде флебитов при внутривенном введении, боли и гиперемия в местах внутримышечных инъекций. Встречаются кожные проявления в виде сыпи, зуда, крапивницы, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта - колиты (включая псевдомембранозный колит), диарея; отмечались(при приеме больших доз) вагиниты, головные боли, тошнота; изменения в общем анализе крови в виде эозинофилии, лейкопении; в биохимических тестах в виде повышения уровня печеночных трансаминаз, креатинина, щелочной фосфатазы гиперкальциемия, па также положительная реакция Кумбса. Описаны единичные случаи нарушения функции почек, токсического эпидермального некролиза (с-м Лайелла) и мультиформная экссудативная эритема.

Форма выпуска

Флаконы по 0,5 г и 1,0 г порошка для инъекций.

Регистрационный номер: Р № 003298/01