ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

ЛОЗАП

Торговое название препарата: ЛОЗАП(LOZAP^®)

Mеждународное непатентованное название: лозартан

Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой

Состав:

Активное вещество: Лозартан калия 12,5 мг и 50 мг
Вспомогательные вещества: Целлюлоза  микрокристаллическая, маннитол, кроскармеллоза натрия, повидон 30, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид, тальк, пропиленгликоль

Описание: Круглые таблетки, покрытые белой или почти белой оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа: Ангиотензина II рецепторов антагонист

Код АТХ: С09СА01

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика

Гипотензивный препарат, является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип АТ1). Не подавляет киназу II – фермент, разрушающий брадикинин. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), концентрацию в крови адреналина  и альдостерона, артериальное давление (АД), уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Снижает давление в малом круге кровообращения. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов  с сердечной недостаточностью.

После однократного приема  гипотензивное  действие (уменьшается  систолическое  и диастолическое АД) достигает  максимума  через 6 часов.

Максимальный  гипотензивный  эффект  достигается  через 3 - 6 недель после начала  приема  препарата.

Фармакокинетика

Лозартан быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность - около 33%. Имеет эффект "первого прохождения" через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента 2С9 цитохрома Р450 с образованием активного метаболита. Связь с белками плазмы крови – 99 %. После приема внутрь время достижения максимальной концентрации лозартана составляет 1 ч, активного метаболита 3 - 4 ч. Период полувыведения 1,5 - 2 ч, а его основного метаболита 6 - 9 ч, соответственно. Около 35 % дозы выводится с мочой, около 60 % - через кишечник.

Показания к применению

• Артериальная гипертензия;
• Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;
• Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или не эффективности терапии ингибиторами АПФ);
• Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией – замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН (требующей проведение диализа или трансплантации почек), смертности, а также снижение протеинурии.
  

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• Гиперкалиемия;
• Дегидратация;
• Беременность и период лактации;
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: артериальная гипотензия, почечная/печеночная недостаточность.

Препарат  ЛОЗАП принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи,  кратность приема - 1 раз в сутки. При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. При необходимости суточная доза препарата может быть увеличена до 100 мг в два приема или 1 раз в день. Начальная доза для пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (т.е. 12,5 мг/сутки, 25 мг/сутки и 50 мг/сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки в зависимости от переносимости препарата пациентом.
При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу ЛОЗАПа следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки.
Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать более низкие дозы ЛОЗАПа.

У пациентов пожилого возраста, а также у больных с нарушениями функции почек, включая пациентов на диализе, нет необходимости в коррекции начальной дозы.
Может назначаться с другими гипотензивными средствами.
Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка. Стандартная начальная доза препарата составляет 50 мг в сутки однократно. Пациентам, у которых не удалось достичь целевых уровней АД на фоне приема ЛОЗАПа 50 мг/сутки, может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах и/или, при необходимости, увеличена доза ЛОЗАПа до 100 мг в сутки.

Сахарный диабет 2 типа с протеинурией. Начальная доза – 50 мг 1 раз в сутки, при необходимости с дальнейшим повышением дозы до 100 мг/сут (с учетом степени снижения АД).
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.

Побочное действие

В большинстве случаев ЛОЗАП хорошо переносится, побочные эффекты носят преходящий характер и не требуют отмены препарата.

В 1 % случаев и более встречаются головокружение, астения, утомляемость, головная боль, бессонница, заложенность носа, инфекции верхних дыхательных путей, тошнота, боль в животе, судороги, боль в спине, грудной клетке, ногах. Со стороны сердечно-сосудистой системы отмечены ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия, анемия.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции, может появляться брадикардия.
Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом.
У пациентов с дегидратацией (предшествовавшее лечение большими дозами диуретиков) может возникать выраженное снижение АД. Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (мочегонных, бета – адрено-блокаторов, симпатолитиков). Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими
диуретиками и препаратами калия.

Особые указания

Необходимо  проводить коррекцию дегидратации  до назначения ЛОЗАПа  или начинать лечение с применения препарата  в более низкой  дозе.

Препараты, оказывающие  воздействие  на ренин – ангиотензиновую систему, могут  увеличивать концентрацию  мочевины  в крови  и сывороточного  креатинина  у пациентов  с билатеральным  почечным стенозом  или стенозом артерии  единственной  почки.

В период лечения  следует  регулярно  контролировать  концентрацию  калия  в крови, особенно у пациентов  пожилого возраста, при нарушениях  функции  почек.

Беременность и период лактации

Данных  по применению  лозартана  при беременности  нет. Однако, известно, что, препараты, воздействующие  непосредственно на систему ренин – ангиотензин, при применении  их  во  II и III триместрах  беременности, могут вызывать дефект развития  или даже  смерть развивающегося плода. Поэтому  при возникновении  беременности  прием ЛОЗАПа  следует немедленно  прекратить.

При  назначении   в период  лактации  следует принять  решение  о прекращении грудного вскармливания или о прекращении  лечения ЛОЗАПом.

Форма выпуска

По 10 таблеток в блистере  из ПВХ/AL, по 3 блистера (30 таблеток)  вместе с инструкцией по применению помещают  в картонную  пачку.

Условия хранения

Список Б. Хранить при температуре до 300С в сухом  и недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Препарат  нельзя применять после  истечения  срока годности, указанного на упаковке. 

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

«ЗЕНТИВА а.с.», 102 37 Прага 10, Чешская Республика
Претензии по качеству препарата направлять по адресу:
119017, Москва
Ул. Б.Ордынка, д.40, стр.4