ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению
препарата ЛАЗИКС ®
LASIX ®
Состав и форма выпуска Таблетки: в упаковке 50 и 250 шт.
1 таб. фуросемид............40 мг Раствор для инъекций: 2 мл в ампулах по 50 шт. в упаковке.
1 мл фуросемид..........10
мг
1 амп. фуросемид............20 мг
Фармакологическое действие Лазикс - диуретик быстрого действия,
производное сульфонамида. Механизм действия Лазикса связан с блокадой
реабсорбции ионов хлора и натрия в восходящем колене петли Генле. Препарат
воздействует и на извитые канальцы, причем этот эффект не связан с
ингибированием карбоангидразы или антиальдостероновой активностью. Лазикс
оказывает выраженное диуретическое, натрийуретическое, хлоруретическое
действие. Увеличивает также экскрецию калия, кальция, магния.
При приеме препарата внутрь начало диуретического эффекта наблюдается уже в
течение первого часа, а максимум действия достигается в пределах 1-2 ч после
приема, длительность диуретического эффекта составляет 6-8 ч. При в/в введении
начало и максимум диуретического эффекта наблюдаются соответственно через 5 мин
и полчаса после введения, а его длительность составляет около 2-х ч. При в/в
введении Лазикс вызывает расширение вен, быстро снижая преднагрузку, уменьшая
давление заполнения левого желудочка и давление в легочной артерии. Препарат
снижает системное АД.
Фармакокинетика
При приеме таблеток внутрь биодоступность Лазикса составляет 64%.
Величина максимальной концентрации препарата в плазме крови возрастает с
увеличением дозы, но время достижения максимума не зависит от дозы и варьирует
в широких пределах в зависимости от состояния пациента. Период полувыведения составляет около 2-х ч. После в/в введения Лазикс выводится с
мочой достоверно больше, чем после приема внутрь. В плазме крови препарат
находится в основном в связи с белком, в основном с альбумином: в
диапазоне концентраций от 1 до 400 нг/мл связь с белком у здоровых лиц
составляет 91-99%. Свободная фракция составляет 2.5-4.1% терапевтической
концентрации. В процессе биотрансформации препарат в организме превращается в
основном в глюкуронид.
Показания
- отечный синдром различного генеза (при хронической сердечной
недостаточности IIБ-III стадий, циррозе печени - синдроме портальной
гипертензии, нефротическом синдроме);
- почечная недостаточность;
- острая левожелудочковая недостаточность (сердечная астма, отек легких);
- отек мозга;
- артериальная гипертония, в том числе некоторые формы гипертонического
криза;
- форсированный диурез.
Режим дозирования
Режим дозирования устанавливается индивидуально с учетом выраженности
нарушений водно-электролитного баланса, величины клубочковой фильтрации,
тяжести состояния пациента. В процессе лечения он корригируется в зависимости
от величины диуретического ответа и динамики общего состояния. Внутрь Лазикс
назначается обычно натощак. Парентерально препарат назначают пациентам, у
которых невозможен прием лекарства внутрь, или в ургентных случаях. В/в
препарат следует вводить не быстрее, чем за 1-2 мин.
При нетяжелом отечном синдроме начальная доза для взрослых обычно
составляет 20-80 мг при приеме внутрь и 20-40 мг в/м или в/в.
При упорных отеках такая же или увеличивающаяся на 20-40 мг (на 20 мг
для парентерального введения) доза может назначаться повторно не ранее, чем
через 6-8 ч (2 ч для парентерального введения) вплоть до получения диуретического эффекта. Такая
индивидуально подобранная доза может применяться 1 или 2 раза в сут (например,
в 8 и 14 ч). Наивысшая эффективность достигается при приеме препарата 2-4 дня в
неделю.
Для детей начальная доза составляет 2 мг/кг массы тела (1 мг/кг - при
парентеральном введении). При неудовлетворительном эффекте она может быть
увеличина на 1-2 мг/кг (на 1 мг/кг - при парентеральном введении), но не
ранее, чем через 6-8 ч после предыдущего приема (для парентерального введения
этот срок составляет не менее 2 ч).
При артериальной гипертонии начальная доза для взрослых
составляет 80 мг/сут (разделенная обычно на два приема). Она должна
соответствовать состоянию пациента. При недостаточном эффекте следует добавить
другие гипотензивные средства.
При отеке легких Лазикс вводят в/в в дозе 40 мг. Если этого требует
состояние пациента, то через 20 мин следует выполнить еще одну инъекцию от 20
до 40 мг Лазикса.
Побочное действие
Со стороны водно-солевого обмена и КЩС: при длительном применении или
назначении высоких доз - гиповолемия, дегидратация, гипокалиемия,
гипонатриемия, гипохлоремия, алкалоз, в отдельных случаях -
гипокальциемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотония, нарушения
сердечного ритма.
Со стороны ЖКТ: сухость во рту, реже - тошнота, рвота, диарея, в
отдельных случаях - панкреатит.
Со стороны биохимических показателей и состава крови: транзиторная
гиперурикемия (с обострением подагры) и повышение мочевины и креатинина, в
отдельных случаях - гипергликемия и изменения картины крови.
Со стороны мочевыделительной системы: ухудшение состояния при обструктивных
уропатиях; у недоношенных детей возможен нефрокальциноз.
Со стороны кожи: дерматит.
Со стороны органов чувств: в отдельных случаях при применении высоких доз
препарата и выраженных нарушениях выделительной функции почек - нарушения
слуха, зрения, парестезии.
Прочие: головокружение, мышечная слабость, судороги, в отдельных случаях -
анафилактический шок.
Противопоказания
- острый гломерулонефрит;
-терминальная стадия почечной недостаточности;
- печеночная кома;
- диабетические комы;
- нарушения водно-солевого обмена и КЩР: гипокалиемия, гипонатриемия,
гиповолемия, алкалоз;
- гиперчувствительность к сульфонамидам.
Особые указания
Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении Лазикса и
гипогликемизирующих препаратов, поскольку это может потребовать коррекции дозы
последних. При необходимости одновременного назначения Лазикса и прессорных
аминов надо иметь в виду повышенный риск развития побочных эффектов и снижения
эффективности обоих препаратов.
При применении препарата нельзя исключить снижения внимания, что важно для лиц,
управляющих транспортными средствами и работающих с механизмами. В период
беременности Лазикс может применяться только по строгим показаниям и
короткое время. Поскольку препарат может попадать в грудное молоко (а также
подавлять лактацию), при необходимости его приема в период лактации
грудное вскармливание следует прекратить.
Передозировка
Принципиальными признаками передозировки Лазикса являются дегидратация,
снижение объема циркулирующей крови, артериальная гипотония, электролитный
дисбаланс, гипокалиемия и гипохлоремический алкалоз, обусловленные
диуретическим эффектом. Связь токсического эффекта
с концентрацией препарата в биологических жидкостях не известна.
Лекарственное взаимодействие При одновременном применении Лазикса с
сердечными гликозидами повышается риск развития гликозидной интоксикации, а при
сочетании с глюкокортикоидами - риск гипокалиемии. Препарат потенцирует
действие курареподобных средств. При одновременном назначении Лазикса с
аминогликозидами или цефалоспоринами и цисплатином возможно повышение их
концентрации в плазме крови, что может привести к развитию нефро- и
ототоксических эффектов. Одновременное применение Лазикса с препаратами лития
может привести к усиленной реабсорбции ионов лития в почечных канальцах и
появлению токсических эффектов. НПВС могут уменьшить диуретический эффект
Лазикса. При одновременном применении Лазикса и других гипотензивных средств
гипотензивный эффект потенцируется. |