Фармакологическое действие: Селективный БМКК из группы производных дигидропиридина, уменьшает поступление Ca2+ через потенциалзависимые кальциевые каналы (в основном L-типа) в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах снижает высвобождение Ca2+ из внутриклеточных депо. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, в гладких мышцах сосудов, опосредуемые тропомиозином, тропонином и кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток Ca2+, не влияет на тонус вен, SA и AV узлы, не обладает отрицательным инотропным эффектом, вызывает дилатацию периферических артериол, уменьшение ОПСС, снижение постнагрузки, АД.
Фармакокинетика: Абсорбция - быстрая, биодоступность - 2-9%, TCmax при пероральном приеме - 30-150 мин, связь с белками плазмы - 95%. Имеет эффект "первого прохождения" через печень. Образует 4 метаболита с незначительной фармакологической активностью. T1/2 - 13-19 ч. Выводится из организма с желчью (70%) и почками.
Показания: Артериальная гипертензия (монотерапия и в комбинации с др. ЛС).
Противопоказания: Гиперчувствительность, аортальный и субаортальный стеноз, острый инфаркт миокарда и в течение 1 мес после, беременность, периолд лактации, детский возраст.
Режим дозирования: Внутрь, начальная доза - 2 мг/сут. Рекомендуется принимать в одно и то же время, желательно утром, независимо от приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 4-6 мг/сут. Полный эффект развивается через 3-4 нед регулярного приема. У пожилых больных и пациентов с почечной/печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.
Побочные эффекты: Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, эмоциональная лабильность; редко - астения, судороги. Со стороны ССС: тахикардия, сердцебиение, учащение приступов стенокардии (чаще у больных ИБС в начале лечения), боль в грудной клетке. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор; при длительном применении - гиперплазия десен, повышение активности ЩФ. Со стороны мочевыводящей системы: периферические отеки; редко - полиурия. Аллергические реакции: кожная сыпь, "приливы" крови к коже лица.
Особые указания: На фоне терапии следует принимать стандартные меры для контроля функциональной активности миокарда и АД. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении приступов стенокардии или при усугублении стенокардии вскоре после начала терапии, а также при выраженном снижении АД препарат необходимо отменить.
Взаимодействие: Совместим с бета-адреноблокаторами, диуретиками, дигоксином и варфарином. Устраняет ингибирующее влияние циклоспорина на скорость клубочковой фильтрации. Бета-адреноблокаторы, верапамил, трициклические антидепрессанты, диуретики, ингибиторы АПФ усиливают гипотензивный эффект. Циметидин замедляет метаболизм в печени, повышая концентрацию в плазме. Грейпфрутовый сок снижает метаболизм и биодоступность. Гипотензивное действие ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками) и эстрогены (задержка Na+).
