ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата
КСИЗАЛ® / XYZAL®
(levocetirizine | левоцетиризин)
Регистрационный номер: П-No 016137/01
Международное непатентованное название: левоцетиризин
Химическое название: (R)-[2-[4-[(4-Хлорфенил)фенилметил]-1-пиперазинил]этокси]уксусная кислота (в виде гидрохлорида)
Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой.
Состав. Активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кремния ангидрид коллоидный, магния стеарат; оболочка: гипромелоз
(Е464), титана диоксид (Е171), макрогол-400.
Белые или почти белые, овальной формы таблетки покрытые оболочкой. На одной стороне таблетки выдавлена маркировка
"Y".
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА. Н1-гистаминовых рецепторов антагонист
Код АТХ [R06АЕ08]
Фармакологичекие свойства. Активное вещество препарата - левоцетиризин, энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Сродство к Н1-рецепторам
у левоцетиризина в 2 раза выше чем у цетиризина. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Действие препарата начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% больных, через 1 час - у 95% и сохраняется в течение 24 часов.
Фармакокинетика. Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. Препарат быстро всасывается при приеме внутрь; прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость ее снижается. Максимальная концентрация в сыворотке достигается через 0.9 часа после однократного приема внутрь терапевтической дозы и составляет 207 нг/мл. Объем распределения составляет 0.4 л/кг. Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы. Биодоступность достигает 100%. В небольших количествах, менее 14%, метаболизируется в печени путем O-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от др. антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов).
Период полувыведения составляет 7-10 часов. Общий клиренс - 0,63 мл/мин/кг. Не кумулируется. Полностью выводится из организма за 96 часов. 85,4% препарата выводится в неизменном виде почками с мочой. У больных с нарушением функции почек (КК ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а Т1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе гемодиализа. Проникает в грудное молоко.
Показания. Для взрослых и детей старше 6 лет: лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы; сенной лихорадки (поллиноз); крапивницы, в том числе хронической идиопатической крапивницы, отека Квинке; и других аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или производным пиперазина. Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).
Детский возраст (до 6 лет).
С осторожностью - хроническая почечная недостаточность (требуется коррекция режима дозирования), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Беременность и лактация. Препарат не рекомендуется назначать женщинам в период беременности и кормления грудью.
Способ применения. Применяется внутрь с пищей или натощак, запивая небольшим количеством воды, неразжевывая.
Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза - 5 мг (1 таблетка).
Пожилым больным (при условии нормальной функции почек) снижение дозы не требуется. У больных хронической почечной недостаточностью доза снижается в два раза (1 таблетка через день) при КК от 30 до 49 мл/мин и в 3 раза (1 таблетка в 3 дня) при КК от 10 до 29 мл/мин. Больным с печеночной недостаточностью коррекции
режима дозирования не требуется.
Длительность приема зависит от заболевания. Для лечения поллиноза назначают в среднем в течение 1-6 недель. При хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, атопический дерматит) длительность лечение может увеличиться до 18 месяцев.
Побочное действие: головная боль, сонливость, сухость во рту, утомляемость. Редко - мигрень, головокружение, диспептические нарушения, аллергические реакции (ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд).
Передозировка. Симптомы: может сопровождаться признаками интоксикации в виде сонливости, у детей передозировка препаратом может сопровождаться беспокойством и повышенной раздражительностью.
Лечение: при появлении симптомов передозировки (особенно у детей) прием препарата следует прекратить, необходимо промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ.
Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не меняется).
При использовании в терапевтических дозах не получено данных о взаимодействии с алкоголем. Тем не менее, необходимо воздерживаться от употребления алкогольсодержащих напитков.
Особые указания. При объективной оценке способности к вождению автомобиля и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении рекомендуемой дозы 5 мг, тем не менее целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска. По 10 таблеток в блистере; 1-2 блистера с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения. В сухом месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности. 3 года. Не принимать препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптеки. Без рецепта.
Производитель: ЮСБ Фаршим СА, Де Планши Шеми де ла Круа Бланш 10 СН-1630 Буль, Швейцария
Представительство в Москве: 117312, ул Губкина 14 - 44. |