СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА Таблетки: в упаковке 50 шт. 1 таб. циметидин 200 мг Раствор для инъекций: 2 мл в ампуле по 10 шт. в упаковке. 1 мл циметидин 100 мг
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Блокатор гистаминовых Н2-рецепторов. Подавляет продукцию соляной кислоты, как базальную, так и стимулированную гистамином, гастрином и ацетилхолином. Снижает активность пепсина.
ПОКАЗАНИЯ язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; эрозивный гастрит; рефлюкс-эзофагит; синдром Золлингера—Эллисона; кровотечения из верхних отделов ЖКТ, в т.ч. в послеоперационном периоде (для парентерального введения — в составе комбинированной терапии); эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки, возникшие вследствие побочного действия глюкокортикоидов или нестероидных противовоспалительных препаратов (в качестве вспомогательного метода лечения).
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Всасывание После приема препарата внутрь из ЖКТ абсорбируется около 70% циметидина. Распределение Связывание с белками плазмы составляет 20%. Циметидин проникает через плаценту; выделяется с грудным молоком. Метаболизм Циметидин подвергается частичному метаболизму в печени. Выведение Период полувыведения циметидина составляет 2 ч.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
При желудочно-кишечных кровотечениях рекомендуют в/м или в/в введение препарата, возможна также длительная в/в инфузия в течение 48 ч. В/м Гистодил вводят в дозе 200 мг каждые 4—6 ч. В/в препарат вводят в дозе 200 мг (2 мл) после предварительного разведения. При необходимости введение повторяют каждые 4—6 ч. Средняя доза для в/в инфузии составляет 75 мг/ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 г. Для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки Гистодил назначают внутрь по 200 мг 3 раза в сутки во время еды и дополнительно в дозе 400 мг перед сном. В случае отсутствия эффекта препарат назначают по 400 мг 4 раза в сутки: утром, во время обеда, ужина и перед сном. При необходимости на ночь можно назначить 600—800 мг. Максимальная суточная доза — 2 г. Продолжительность курса лечения составляет 4—6 недель, после чего переходят к поддерживающей терапии. Для поддерживающей терапии Гистодил принимают внутрь в средней суточной дозе 400 мг в 1 прием перед сном. В отдельных случаях суточную дозу можно увеличить, назначая по 400 мг утром и вечером. Продолжительность поддерживающей терапии может составлять несколько месяцев. У больных с выраженными нарушениями функции почек дозу Гистодила устанавливают в зависимости от значений клиренса креатинина. При КК 30 мл/мин и более препарат назначают в средней суточной дозе; при КК 15—30 мл/мин — не более 600 мг в сутки; при КК менее 15 мл/мин — не более 400 мг в сутки.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны ЖКТ: диарея. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, нарушение ментальных функций, депрессия. Со стороны эндокринной системы и половой системы: гинекомастия; редко — обратимая импотенция. Со стороны биохимических показателей крови: повышение активности трансаминаз и уровня креатинина в плазме. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Прочие: миалгия, изменение картины периферической крови, изменения показателей иммунного ответа.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к препарату.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
При необходимости назначения препарата в период беременности следует учитывать, что в экспериментальных исследованиях установлен антиандрогенный эффект. Применение препарата в III триместре беременности может привести к недонашиванию беременности и транзиторному нарушению функции печени у новорожденного. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание в связи с возможностью стимуляции ЦНС у ребенка и развития антиандрогенного эффекта.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
С особой осторожностью и в пониженных дозах следует назначать Гистодил при тяжелых заболеваниях печени, почек, сердечно-сосудистой системы. При одновременном применении Гистодила с непрямыми антикоагулянтами требуется более частый контроль протромбинового времени (из-за риска усиления антикоагулянтного действия). Перед началом лечения язвы желудка необходимо исключить наличие злокачественной опухоли путем морфологического исследования биоптата из области язвы. В случае появления тяжелых побочных эффектов применение препарата следует прекратить. Детям назначать препарат не рекомендуется.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: угнетение дыхания, нервозность, брадикардия, иногда — тахикардия, сухость во рту. В некоторых случаях передозировка препарата не сопровождается какой-либо определенной симптоматикой. Лечение: в случае приема препарата внутрь в первые 4 часа целесообразно промыть желудок. При необходимости проводят гемодиализ. За больным устанавливают наблюдение и осуществляют симптоматическое лечение.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Гистодил уменьшает печеночный метаболизм, замедляет выведение и способствует повышению концентрации в плазме следующих препаратов: непрямые антикоагулянты, фенитоин, пропранолол, хлордиазепоксид, диазепам, некоторые трициклические антидепрессанты, лидокаин, теофиллин, метронидазол. В результате этого взаимодействия эффекты этих препаратов могут быть более выраженными, что требует коррекции доз (особенно это относится к антикоагулянтам). Фармацевтическое взаимодействие. Гистодил несовместим в растворе с пентобарбиталом и гентамицином.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
Препарат следует хранить в защищенном от света месте при комнатной температуре (от 15 до 30°C). Срок годности раствора для инъекций — 3 года. Срок годности таблеток — 5 лет.
