Круглые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой, с разделяющей риской на одной стороне. Вид таблетки на изломе: плотная спрессованная масса белого или почти белого цвета без цветных и механических включений.
Фармакотерапевтическая группа
Снотворное средство. Код АТХ [N05CF02].
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Золпидем является снотворным средством из группы имидазопиридинов. Механизм действия золпидема заключается в относительно высоком избирательном взаимодействии с СО-1 бензодиазепиновыми рецепторами, оказывает незначительное влияние на СО-2 и практически не влияет на СО-3 бензодиазепиновые рецепторы. Характеризуется быстрым наступлением фармакологического эффекта, сокращает время засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна, улучшает его качество. Удлиняет II стадию сна и стадии глубокого сна (III и IV). Обладает также центральным миорелаксирующим и противосудорожным действием.
Фармакокинетика.
После приёма внутрь золпидем хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (скорость абсорбции снижается при одновременном приёме пищи). Подвергается биотрансформации при «первом прохождении» через печень. Биологическая доступность составляет около 70 %. Появление фармакологического действия отмечается через 7 -27 минут после приёма препарата внутрь. Максимальный уровень концентрации золпидема в плазме крови составляет 120 нг/мл и отмечается через 1,5-2 часа после приёма внутрь таблетки, содержащей 10 мг активного вещества. Связывание препарата с белками плазмы составляет 90 - 92 % ( у больных с печёночной или почечной недостаточностью этот показатель снижается). Объём распределения составляет 0,54 л/кг. Период полувыведения составляет в среднем 1,5 - 2,4 часа после однократного приёма и снижается до 1 - 1,8 часа в течение 15 суток. Наличие почечной недостаточности практически не оказывает влияния на период полувыведения, при наличии печёночной недостаточности период полувыведения может увеличиваться до 9,9 часа. У лиц пожилого возраста клиренс в плазме может снижаться без существенного увеличения периода полувыведения (в среднем 3 часа), при этом максимальный уровень концентрации увеличивается на 50 %.
Метаболизируется в печени, образует три основные формы неактивных метаболитов. До 79 - 96 % введенного вещества выделяется в виде неактивных метаболитов с мочой и калом. Менее 1 % золпидема выделяется с мочой в неизменённом виде, в незначительном количестве (0,004 - 0,019 %) выделяется с грудным молоком.
Показания
Нарушения сна.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к золпидему, другим компонентам препарата. Острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненных функций организма, тяжёлая печёночная недостаточность. Апноэ во сне (установленное или предполагаемое); детский возраст (до 15 лет).
С осторожностью назначают препарат пациентам при хронических обструктивных болезнях легких (в стадии обострения), дыхательной недостаточности, миастении, алкоголизме, злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости в анамнезе, депрессивных состояниях.
Применение препарата во время беременности и кормления грудью:
не рекомендуется назначать препарат в период беременности и кормления грудью.
Способ применения и дозы
Внутрь (непосредственно перед сном), запивая достаточным количеством жидкости, не ранее, чем через 30 минут после еды, так как приём препарта во время еды снижает скорость всасывания активного вещества в пищеварительном тракте. Появление фармакотерапевтического эффекта отмечается через 7-27 минут после приёма препарата внутрь.
Дозировка и длительность применения препарата определяется врачом индивидуально у каждого больного. Начинать курс лечения следует с низкой дозы препарата, постепенно увеличивая её в дальнейшем до получения фармакотерапевтического эффекта. Взрослым и подросткам старше 15 лет - в дозе 10 мг (1 таблетка, покрытая оболочкой) непосредственно перед сном. При необходимости доза может быть увеличена до 20 мг ( 2 таблетки, покрытых оболочкой). У больных с признаками почечной и печёночной недостаточности дозу следует снизить до 5 мг (1/2 таблетки, покрытой оболочкой).
У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) начинать курс лечения следует с дозы 5 мг (1/2 таблетки, покрытой оболочкой). Доза препарата на один приём не должна превышать 10 мг.
Побочное действие
Возможны головокружение, сонливость или бессонница, беспокойный сон, дневная сонливость, «кошмарные» сновидения, раздражительность, головная боль, расстройства памяти (антероградная амнезия), спутанность сознания, галлюцинации, чувство тревоги, депрессия, нарушение координации движения, диплопия, атаксия, тремор, слабость, тошнота и рвота, абдоминальные боли, сухость во рту, диарея, аллергические реакции в виде кожной сыпи; лекарственная зависимость (при длительном применении).
Вероятность возникновения побочных эффектов увеличивается при повышенной чувствительности, у лиц пожилого возраста, а также при высокой дозировке.
Передозировка
Симптомы: возбуждение, сонливость, спутанность сознания, тяжёлая атаксия, нарушение функции сердечно-сосудистой системы, диплопия, нарушение дыхания, рвота, коматозное состояние.
Необходимо промыть желудок, принять активированный уголь, пациентам необходимо срочно обратиться к врачу. Дальнейшее лечение симптоматическое в условиях стационара. В случае возбуждения недопустимо введение любых седативных препаратов. Для устранения седативного эффекта препарата и его угнетающего действия на функцию дыхания используется флумазенил. Диализ малоэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется без консультации врача применять препарат одновременно с другими лекарственными средствами.
При одновременном применении золпидема с этанолсодержащими препаратами, алкоголем, противокашлевыми препаратами, опиоидными анальгетиками, транквилизаторами, седативными, снотворными, нейролептическими средствами, трициклическими антидепрессантами, антигистаминными средствами, клонидином усиливается угнетающее действие на ЦНС.
Бензодиазепиновые транквилизаторы повышают риск развития лекарственной зависимости.
Флумазенил устраняет снотворное действие золпидема.
При одновременном применении с имипрамином или хлорпромазином золпидем действет аддитивно, при этом удлиняет период полувыведения хлорпромазина, усиливает сонливость и частоту возникновения антероградной амнезии, снижает уровень максимальной концентрации имипрамина.
Особые указания.
Приём препарата более 4 недель не рекомендуется, при применении препарата в рекомендуемых дозах более 4 недель отмену и снижение дозы рекомендуется проводить постепенно.
При назначении препарата следует сопоставлять возможный риск и предполагаемый терапевтически эффект при наличии у пациента нарушений функции печени или почек, депрессии, заболеваний, сопровождающихся дыхательной недостаточностью.
При выраженных нарушениях функции печени или почек препарат следует назначать в уменьшенной дозе.
На фоне депрессивных состояний необходимо учитывать возможность усиления суицидальных тенденций.
Во время лечения препаратом следует исключить приём алгокольных напитков.
Применение препарата может оказывать отрицательное влияния на деятельность, требующую высокой скорости психических и физических реакций, например: управление транспортными средствами, обслуживание машин, работа на высоте и т.д.
Форма выпуска
Таблетки по 10 мг, покрытые оболочкой: по 15 или 20 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной пачке.
Условия хранения
Список Б. Хранить в сухом, защищённом от света, недоступном для детей месте при температуре 10 - 25 ° С.
Срок годности
3 года. Не применять по истечению срока годности, указанного на упаковке.
