ИНСТРУКЦИЯ
(информация для специалистов)
по медицинскому применению препарата

ФУЛСЕД (FULSED)

(Мидазолам раствор для инъекций)

Регистрационный номер:

П № 011911/01-2000 от 28. 04. 2000.

МНН:

мидазолам

Химическое название:

8-хлор-6-(2-фторфенил)-1-метил-4Н-имидазо [1,5-а] [1,4] бензодиазепин

Состав:

Ампула:
Каждый мл раствора содержит:
Мидазолам ВР (в виде гидрохлорида)                                5 мг
Воды для инъекций ВР q.s.                                                  1 мл

Прочие ингредиенты:
Динатрия эдетат ВР, Натрия хлорид ВР.

Флакон:
Каждый мл раствора содержит :
Мидазолам ВР (в виде гидрохлорида)                                1 мг
Бензиловый спирт USNF                                                     1% об/об
Воды для инъекций ВР q.s.                                                  1 мл

Дополнительные ингредиенты:
Динатрия эдетат ВР, Натрия хлорид ВР.

Фармакологическая группа:

средство для наркоза

Фармакодинамика

Фулсед (Мидазолам) - снотворный препарат из группы бензодиазепинов. Оказывает быстрый и выраженный снотворный и седативный эффект, а также анксиолитическое, миорелаксирующее и противосудорожное действие. Вследствие быстрого развития эффекта и высокой метаболической инактивации мидазолам характеризуется коротким сроком действия. После в/в или в/м введения возможно развитие антероградной амнезии.

Фармакокинетика

Мидазолам быстро всасывается после внутримышечного введения. Биодоступность составляет более 90%. Максимальная сывороточная концентрация достигается через 15-20 минут после внутримышечного введения. Объем распределения после парентерального введения составляет 50-60 л. Связывание с белками плазмы составляет 96-98%. Мидазолам проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. При "первом прохождении" через печень метаболизируется 30-50% мидазолама. Главным фармакологически активным метаболитом является альфа-гидроксиметилмидазолам. Метаболиты образуют коньюгаты с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения составляет приблизительно 1,5-2,5 часа. Экскреция мидазолама осуществляется в основном посредством почечной фильтрации в виде коньюгатов с глюкуроновой кислотой. Менее чем 0.03% внутривенной дозы экскретируется в неизмененном виде.

Показания

• премедикация (в/м введение)
• для достижения седативного эффекта перед диагностическими или хирургическими вмешательствами, производимыми под местной анестезией;
• в качестве средства для вводного наркоза при ингаляционном наркозе или как снотворный компонент в комбинированном наркозе (в/в инъекция, в/в инфузия)

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бензодиазепинам.
Миастения.

Беременность и лактация

Применение препарата в период беременности, особенно на ранних ее стадиях, допустимо только по абсолютным показаниям. Мидазолам экскретируется в грудное молоко. Он не рекомендован к применению во время кормления грудью.

Меры предосторожности

Мидазолам (Фулсед) для парентерального введения можно применять лишь в условиях специализированного стационара, при наличии реанимационного оборудования. Для премедикации мидазолам применяют самостоятельно или в комбинации с холиноблокирующими препаратами. Больному не следует покидать больницу в течение 3-х часов после парентерального применения мидазолама.

С особой осторожностью мидазолам применяют у пожилых и ослабленных больных, у больных с легочной или сердечной недостаточностью, при выраженных нарушениях функции почек и/или печени, с органическими повреждениями головного мозга. Таким больным дозу необходимо подбирать осторожно и строго индивидуально.

Следует соблюдать осторожность при назначении мидазолама пациентам с миастенией из-за возможности усиления уже имеющейся мышечной слабости.

При комбинированном введении с сильнодействующими анальгетиками сначала необходимо ввести анальгетик.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

После применения мидазолама может наблюдаться нарушение психомоторных навыков, длительность этого периода зависит от величины общей введенной дозы и от применения других препаратов. Больных следует предупреждать о необходимости воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций до исчезновения сонливости, приблизительно в течение 12 часов.

Рекомендуемый режим дозирования для взрослых

При внутримышечном введении, Фулсед следует вводить глубоко в большую мышечную массу.

Внутривенное введение должно быть медленным (для вводного наркоза 2,5 мг вводится в течение 10 минут, при базисной седации 1 мг вводится в течение 10 секунд).

Премедикация

Внутримышечно (в/м)

Перед операциями при наличии болей за 30 минут до начала наркоза отдельно или в комбинации с холиноблокирующими или анальгетическими средствами.

Доза для взрослых: в возрасте до 60 лет составляет 0.07-0.1 мг/кг массы тела внутримышечно. Средняя доза составляет приблизительно 5мг. Пациентам старше 60 лет, ослабленным больным и пациентам, получающим другие наркотические или седативные средства, назначают 0,025-0,050 мг/кг.

Максимальная доза не должна превышать 6мг.

Доза для детей составляет
от 6 месяцев до 5 лет     0,05-0,1 мг/кг.
от 6 до 11 лет     0,025-0,05 мг/кг

Внутривенное введение:

Максимальная доза не должна превышать 10 мг. Премедикация непосредственно перед диагностическими или хирургическими вмешательствами: при манипуляциях под местной анестезией для седации за 5-10 минут внутривенно вводят 2,5 мг Фулседа; при необходимости возможны дополнительные введения по 1мг. В тяжелых случаях, особенно у пожилых больных и у ослабленных больных начальная доза должна быть уменьшена до 1-1,5 мг.

Вводный наркоз

Без премедикации:

Пациентам до 55 лет обычно вводится начальная доза 0,3-0,35 мг/кг в течение 20-30 секунд. Эффект развивается через 2 минуты.

Пациентам старше 55 лет рекомендованная начальная доза составляет 0,3 мг/кг.

У ослабленных пациентов рекомендованная начальная доза составляет 0,2-0,25 мг/кг; в некоторых случаях можно добиться желаемого эффекта при применении дозы 0,15 мг/кг.

После премедикации:

Диапазон рекомендованных доз составляет 0,15-0,35 мг/кг. У пациентов до 55 лет обычно эффективна доза 0,25 мг/кг, введенная в течение 20-30 секунд. Для пациентов старше 55 лет начальная рекомендованная доза составляет 0,2 мг/кг веса.

Для поддержания наркоза дозы и интервалы мидазолама определяются индивидуально

Внутримышечное введение у детей: Рекомендуется комбинированное введение мидазолама с кетамином. Дозы: Фулсед 0,15-0,20 мг/кг массы тела внутримышечно и кетамин 4-8 мг/кг массы тела внутримышечно. Обычно через 2-3 минуты достигается наркоз желаемой глубины.

Седация с сохранением сознания

Здоровые взрослые до 60 лет:
Фулсед вводят путем медленного титрования до появления желаемого эффекта (например, невнятной речи). Начальная доза Фулседа не должна превышать 2,5 мг; ее вводят не менее чем в течение 2 минут. При необходимости вводят повторные дозы по 1мг. Обычно нужная глубина седации достигается при введении суммарной дозы Фулседа не более 5 мг.

Пациенты старше 60 лет,
ослабленные и хронические больные: дозы и скорость введения должны быть меньше. Начальная доза не должна превышать 1,5 мг, а повторные -1 мг. Инъекция должна продолжаться не менее 2 минут, а интервал между повторными введениями - также быть не менее 2 минут. Не рекомендуется превышать суммарную дозу Фулседа 3,5 мг.

Если одновременно с Фулседом вводятся другие препараты, угнетающие ЦНС, дозу Фулседа следует уменьшить примерно на 50%.

Побочное действие

После применения Фулседа возможно развитие антероградной амнезии, слабость, сонливость. Возможны аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы:
мышечная слабость, вялость, амнезия, глубокий сон, парадоксальные реакции. При чрезвычайно высоких дозах - кома, арефлексия, угнетение дыхания и сердечной деятельности, апноэ.

Лечение:
в зависимости от тяжести состояния – ИВЛ (искуственная вентиляция легких); мероприятия, направленные на поддержание сердечно-сосудистой деятельности.

Явления передозировки хорошо купируются антагонистом бензодиазепиновых рецепторов- флумазенилом.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение циметидина или эритромицина уменьшает клиренс мидазолама. Мидазолам усиливает угнетающее действие на ЦНС нейролептиков, транквилизаторов, антидепрессантов, снотворных средств, анальгетиков и общих анестетиков.

Взаимное потенцирование действия мидазолама и этанола может привести к непредсказуемым реакциям. Нельзя употреблять спиртные напитки в течение, по крайней мере, 12 часов после применения препарата.

Есть указания о том, что циклоспорин, амиодарон, нейролептики могут подавлять метаболизм мидазолама, что следует учитывать при одновременном назначении этих препаратов.

Фулсед раствор для инъекций совместим с 5% раствором декстрозы в воде, 0.9% раствором натрия хлорида и раствором Рингера.

Гериатрия

Необходимо снижение дозы мидазолама у пожилых пациентов в связи со снижением функции почек.

Условия отпуска

по рецепту врача

Хранение

Хранить в плотно закрытой, защищенной от света упаковке при температуре не выше 25°С.
Срок годности 24 месяца.
Хранить в недоступном для детей месте.

Формы выпуска

Ампулы:         Упаковка 10 х 1 мл

Флаконы:        Упаковка 5х5 мл; 5 х 10 мл

Отпуск из аптек: по рецепту врача.