ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата ФУЦИДИН®
Регистрационный номер:
Торговое название: Фуцидин®
Международное непатентованное название: фузидовая кислота
Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для инфузий
Состав: активное вещество натрия фузидат 500 мг
В буферном растворе содержится эдетат динатрия, динатрия дигидрофосфат, лимонной кислоты моногидрат, вода для инъекций.
Описание: порошок белого цвета: бесцветный прозрачный раствор.
Фармакотерапевтическая группа: антибиотик полициклической структуры
АТХ код J01XC01
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Механизм действия и фармакодинамика
Фуцидин® - антибиотик, обладающий мощной активностью против стафилококков, включая Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis и метициллин-резистентные штаммы. Фузидовая кислота относится к группе фузидинов, антимикробных соединений, которые действуют как ингибиторы синтеза белка в бактериальной клетке. Блокируя элонгацию фактора G, они предотвращают его связывание с рибосомами и гуанозинтрифосфатом, что прерывает высвобождение энергии, необходимой для синтеза белка и приводит к гибели бактериальной клетки. В концентрации 0,03-0,12 мкг/мл ингибирует почти все штаммы Staphylococcus aureus. Штаммы стафилококков, резистентные к пенициллину или другим антибиотикам, чувствительны к Фуцидину®. Перекрестной резистентности так же, как и перекрестной чувствительности, к Фуцидину нет. Фуцидин® характеризуется низкой токсичностью и применяется тогда, когда другие антибиотики противопоказаны, например, при наличии аллергии на пенициллины и другие антибиотики и при почечной недостаточности.
Фармакокинетика
После однократной инфузий в дозе 500 мг в течение более 2 часов максимальная концентрация натрия фузидата в крови (С макс.) составляет 52 мкг/мл. При повторных инфузиях каждые 8 часов в течение 2-3 дней он кумулирует и С макс, достигает 60-120 мкг/мл.
Период полувыведения около 10-15 часов. Связь с белками (альбумином) более 95 %. Фузидовая кислота одинаково хорошо распределяется в тканях с низким и высоким кровоснабжением. Высокие бактерицидные концентрации, превышающие минимальную ингибирующую концентрацию для стафилококков (0.03-0,16 мкг/мл), создаются в гнойном отделяемом, мокроте, мягких тканях, тканях сердца, синовиальной жидкости, секвестрах, струпах, костях, в абсцессах мозга и внутриглазничных абсцессах. Фуцидин® метаболизируется в печени и экскретируется с желчью через кишечник, лишь
в незначительных количествах через почки. Проникает через плаценту и в небольших количествах - в грудное молоко.
ПОКАЗАНИЯ
Лечение инфекций, вызванных чувствительными к Фуцидину ® стафилококками: остеомиелит, септициемия, пневмония, эндокардит, муковисцидоз. инфекции кожи и мягких тканей, раневая инфекция.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
С осторожностью - при нарушении функции печени, обструкции желчевыводящих
путей, нарушении транспорта и метаболизма билирубина, наличии желтухи, в период
лечения гепатотоксическими препаратами, при сочетании с линкомицином и
рифампицином, у новорожденных с желтухой, ацидозом, а также у недоношенных или
новорожденных с другими тяжелыми заболеваниями.
Применение при беременности и лактации
Не следует применять в период беременности. Клиническая значимость обнаружения Фуцидина® в незначительных количествах в грудном молоке не известна, поэтому следует применять с осторожностью в период лактации.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Фуцидин® назначается в виде внутривенной инфузий, когда прием препарата внутрь не желателен, например, при нарушении всасывания из желудочно-кишечного тракта.
Взрослые
Масса тела более 50 кг: 500 мг 3 раза в сутки.
Масса тела менее 50 кг: 6-7 мг/кг 3 раза в сутки.
Дети
Масса тела менее 50 кг: 6-7 мг/кг 3 раза в сутки
Почечная недостаточность: корректировки дозы не требуется. Поскольку препарат не выводится с помощью гемодиализа, то его доза не корректируется при проведении процедуры.
Пациенты пожилого возраста: корректировка дозы не требуется.
Инструкция по приготовлению и введению раствора
Перед введением необходимо растворить порошок Фуцидина® 500 мг в 10 мл прилагаемого буферного раствора, а затем полученный раствор развести в 500 мл инфузионного раствора. У взрослых с массой тела менее 50 кг и детей одна доза соответствует 6-7 мл полученного раствора на 1 кг массы тела. Раствор Фуцидина® вводится инфузионно непосредственно в крупные вены или через катетер в центральные вены. Длительность инфузий через катетер в центральную вену составляет более 2 часов. Если препарат вводится в поверхностную вену, то длительность инфузий не менее 6 часов.
Смесь Фуцидина® с буферным раствором нельзя вводить без дальнейшего разведения, этот раствор можно использовать только один раз, остатки неиспользованного раствора следует уничтожить.
Раствор Фуцидина® совместим со следующими инфузионными растворами
0,9% раствором натрия хлорида для внутривенных инфузий (1-2 мг/мл)
5% раствором декстрозы для внутривенных инфузий (1-2 мг/мл)
Раствором Рингер лактат (1 мг/мл)
Раствором натрия лактата для внутривенных инфузий (1 мг/мл)
0,18% раствором натрия хлорида и 4% раствором декстрозы для внутривенных инфузий (1 мг/мл)
0.3% раствором калия хлорида и 5 % раствором декстрозы для внутривенных инфузий (1мг/мл)
Приготовленный раствор Фуцидина® для инфузий сохраняет стабильность в течение 24 часов при комнатной температуре.
Фуцидин® нельзя вводить внутримышечно или подкожно. Если в комбинации с Фуцидином® назначается другой антибиотик для парентерального введения, то растворы вводятся раздельно.
В инфузионных растворах при значениях рН ниже 7,4 возможна преципитация фузидата натрия.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Частота встречаемости побочных эффектов при применении Фуцидина® для инфузий составляет 3:10000 курсов лечения. Побочные эффекты перечислены в порядке убывания частоты.
Местные реакции: тромбофлебит, спазм вен.
Желудочно-кишечный тракт: тошнота, диарея, боли в животе, рвота.
Общие симптомы: недомогание, усталость, астения, сонливость, анорексия.
Кожа и подкожные ткани: сыпь (эритематозная, макуло-папулезная, пустулезная), зуд,
крапивница.
Гепато-билиарная система: повышение концентрации билирубина, щелочной фосфатазы, трансаминаз, желтуха, печеночно-почечный синдром.
Органы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, анемия, гемолиз эритроцитов (при быстром введении).
Мочевыделительная система: почечная недостаточность.
Иммунная система: аллергические реакции, анафилактические реакции.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
О случаях передозировки Фуцидина® неизвестно. Тем не менее, при острой передозировке возможны следующие клинические проявления.
Симптомы: желудочно-кишечные расстройства, изменения со стороны печени (изменение биохимических показателей, желтуха).
Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Гемодиализ не усиливает выведение Фуцидина®, назначаемого системно.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Механизм взаимного ингибирования лежит в основе взаимодействия Фуцидина® с препаратами, метаболизм которых связан с системой цитохрома CYP ЗА4. При сочетании Фуцидина® с ингибиторами З-тригидрокси-З-метилглутарил-коэнзим А редуктазы такими, как статины, повышается концентрация в плазме обоих препаратов. Фуцидин® повышает в плазме концентрацию циклоспорина, антикоагулянтов производных кумарина, ингибиторов ВИЧ-протеаз (ритонавира и саквинавира). Возможно взаимодействие с линкомицином и рифампицином, поскольку имеют одинаковый путь экскреции.
Раствор Фуцидина® несовместим с растворами аминокислот и с донорской (цельной) кровью, с инфузионными растворами, содержащими липиды, с растворами для перитонеального диализа и с концентрированными (>20% ) растворами декстрозы.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Не рекомендуется назначать Фуцидин® пациентам, получающим препараты, ингибирующие CYP3A4.
При гипербилирубинемии с желтухой или без нее, а также повышении активности печеночных ферментов (трансаминазы, щелочная фосфатаза) следует отменить препарат.
При этом повышение активности "печеночных" ферментов и желтуха обычно быстро обратимы при отмене препарата. Желтуха чаще наблюдается в случаях быстрой инфузии или превышения дозы. Следует контролировать функцию печени в процессе лечения у пациентов, получающих гепатотоксические препараты, с заболеваниями печени, с обструкцией желчевыводящих путей или при сочетании с препаратами, имеющими подобный путь выведения, например, с линкомицином и рифампицином. Поскольку Фуцидин® конкурентно ингибирует связывание билирубина с белком, его следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением транспорта и метаболизма билирубина. Случаи ядерной желтухи у новорожденных не наблюдаются, однако, препарат следует с осторожностью назначать новорожденным с желтухой, ацидозом, недоношенным, а также новорожденным с другими тяжелыми заболеваниями. Побочные реакции со стороны органов кроветворения касаются, главным образом, белого ростка кроветворения и наблюдаются при длительном применении препарата, обычно более 15 дней, и при его отмене подвергаются обратному развитию. Острая почечная недостаточность развивается у пациентов с желтухой при наличии предрасполагающих факторов.
При сочетанном применении с ингибиторами З-тригидрокси-З-метилглутарил-коэнзим А редуктазы в редких случаях в результате рабдомиолиза в плазме повышается уровень креатинфосфокиназы, наблюдаются мышечная слабость и миалгия, поэтому пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.
При тяжелых инфекциях, требующих длительной антибактериальной терапии, Фуцидин® может назначаться в сочетании с другими антистафилококковыми антибиотиками, например, пенициллазоустойчивыми пенициллинами, ампициллином, метициллином, клоксациллином. флуклоксациллином, цефалоспоринами, эритромицином, рифампицином, линкомицином, в результате чего достигается аддитивный или синергидный эффект.
Корректировка дозы пероральных антикоагулянтов необходима при применении вместе с Фуцидином®, а также при его отмене.
При быстром инфузионном введении Фуцидин® вызывает спазм вен, тромбофлебит и гемолиз эритроцитов. В 1 мл раствора Фуцидина® содержится 3,1 ммоль натрия и 1,1 ммоль фосфата.
Влияние на способность управлять автомобилем/механизмами
Не влияет.
ФОРМА ВЫПУСКА
Фуцидин® порошок для приготовления раствора для инфузий 500 мг во флаконе из прозрачного стекла с резиновой пробкой и металлическим колпачком с пластиковым покрытием.
Стерильный буферный раствор 10 мл во флаконе объемом 12 мл из прозрачного стекла с резиновой пробкой и металлическим колпачком с пластиковым покрытием. В картонной пачке содержится 1 флакон с порошком Фуцидина®, 1 флакон со стерильным буферным раствором и инструкция по применению.
СРОК годности
3 года.
Буферный раствор хранится 42 месяца.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б.
Фуцидин® порошок для приготовления раствора для инфузий и стерильный буферный раствор хранить при температуре не выше 25°С, в местах, недоступных для детей. Не использовать по истечении срока годности.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.
Производитель: Лео Фармасьютикал Продактс. Дания (Leo Pharmaceutical Products. Denmark).
Industriparken 55. DK-2750 Ballerup. Denmark. Индастрипаркен 55. ДК-2750 Баллеруп. Дания
За дополнительной информацией обращаться по адресу: ООО Никомед Дистрибьюшн Сентэ, Москва, ул. Тимура Фрунзе, 24. |
