ФТИЗОЭТАМ ®
Международное непатентованное названиеISONIAZID,
ETHAMBUTOL
Фармакотерапевтическая группа Противотуберкулезное комбинированное средство Состав
Таблетка содержит 0,15 г изониазида и 0,4 г этамбутола
Фармакологическое действие Комбинированный препарат,
оказывает сочетанное противотуберкулезное действие, позволяет качественно
провести контролируемое лечение и уменьшить медикаментозную нагрузку на
больного.
Изониазид является специфическим противотуберкулезным препаратом, обладает
выраженным бактерицидным эффектом, главным образом, по отношению к делящимся
Micobacterium tuberculosis. Подавляет синтез миколевой кислоты, которая
необходима для образования клеточной стенки микобактерий.
Этамбутол - противотуберкулезный препарат, который оказывает выраженный
туберкулостатический эффект. Быстро проникает внутрь микробной клетки, нарушает
в ней липидный обмен и синтез РНК, происходит связывание ионов магния и
меди, что приводит к нарушению структуры рибосом и синтезу белка. Подавляет
рост и размножение микобактерий, устойчивых к стрептомицину, изониазиду, ПАСК,
этионамиду, канамицину.
Фармакокинетика Изониазид быстро
всасывается после приема внутрь, однако при одновременном приеме препарата с
пищей его абсорбция и биодоступность снижаются. После однократного приема
внутрь 300 мг максимальная концентрация в плазме отмечается через 1-2 ч. Связь
с белками плазмы - 0-10%. Хорошо проникает в различные ткани и жидкости
организма, включая кости и спинномозговую жидкость. Ацетилируется и
гидролизуется в печени. Ацетилирование - это основной путь метаболизма
изониазида. Скорость ацетилирования зависит от индивидуальных особенностей
пациента. Метаболиты изониазида не обладают антимикробной активностью. Период
полувыведения - 0,5-1,6 ч (быстрое ацетилирование) или 2-5 ч (медленное
ацетилирование). При нарушении функции печени период полувыведения изониазида
удлиняется. В течение 24 ч выводится с мочой в виде метаболитов
(N-ацетилизониазид и др.) - 75-95 в неизмененном виде - до 12% при быстром
ацетилировании и до 27% при медленном ацетилировании. При выраженной почечной
недостаточности у пациентов с медленным ацетилиронанием возможна кумуляция
препарата.
Этамбутол: Хорошо абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 75-80%. Связь
с белками плазмы - 20-30%. После однократного приема внутрь этамбутола в дозе
25 мг/кг массы тела максимальная концентрация в плазме отмечается через 2-4 ч.
Хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма, кроме спинномозговой, асцитической и плевральной
жидкости. Наибольшие концетрации создаются в легких, почках, слюне и моче. Не
проходит через неповрежденный ГЭБ. При туберкулезном менингите 10-50%
препарата проникает через мягкую мозговую оболочку. Подвергается
биотрансформации в печени; до 15% препарата превращается в неактивные
метаболиты. Этамбутол выводится из организма через почки (до 80%) и ЖКТ (до
20%). Период полувыведения составляет 3-4 ч, при почечной недостаточности он
увеличивается до 8 ч.
Показания к применению
Все формы и локализации туберкулеза (лечение, в т.ч. в амбулаторных
условиях), химиопрофилактика, противорецидивная терапия).
Режим дозирования
Внутрь, после еды, по 5-10 мг/кг (дозирование Фтизоэтама проводится по
изониазиду) один раз в сутки ежедневно в период интенсивной терапии (3-4
месяца), затем - через день. Общая курсовая доза Фтизоэтама для каждого больного
индивидуальна и зависит от характера заболевания, эффективности лечения и
переносимости.
Побочное действие Изониазид
Со стороны печени: возможно нарушение функции печени, особенно у
пациентов с гипотрофией или предшествующими заболеваниями печени, а также у лиц
пожилого возраста. Рекомендуется контролировать уровни АЛТ и ACT в плазме и
ежемесячно оценивать функцию печени. Изониазид следует отменять только в тех
случаях, если уровни трансаминаз более чем в 3 раза превышают верхнюю границу
нормы, поскольку нередко отмечается бессимптомное преходящее повышение уровня
печеночных ферментов, которое не требует прекращения приема препарата. При
развитии острого или хронического гепатита изониазид необходимо отменить, в
последнем случае возобновлять терапию изониазидом нельзя. Употребление алкоголя
на фоне терапии изониазидом может повышать риск возникновения гепатита. Со
стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боли в животе диарея,
обострение пептической язвы. Со стороны центральной и периферической нервной
системы: иногда возможно развитие периферической нейропатии, особенно у
пожилых пациентов, беременных женщин, пациентов с гипотрофией, больных сахарным
диабетом, а также у пациентов с хроническими заболеваниями печени, в том числе,
алкогольной этиологии. Для профилактики периферической нейропатии рекомендуется
принимать пиридоксин.
Другие: аллергические реакции, гинекомастия, меноррагия.
Этамбутoл
Со стороны центральной и периферической нервной системы: возможно снижение остроты зрения, которое обусловлено ретробульбарным невритом
зрительного нерва (вероятность и частота этого побочного эффекта зависят от дозы этамбутола и
длительности его применения), очень редко - периферический неврит. Со стороны
желудочно-кишечного тракта: дискомфорт, боли в животе, снижение аппетита,
тошнота, рвота. Аллергические реакции: cыпь, крапивница, зуд. Симптомы
передозировки: тошнота, рвота, боли в животе, желтуха, повышение уровня
печеночных ферментов, острый отек легких, нарушение сознания, коматозное
состояние, судороги, нарушение дыхания, гипергликемия, метаболический
кетоацидоз. Лечение: промывание желудка с введением внутрь активированного
угля, форсированный диурез, гемодиализ, общие меры по поддержанию жизненно
важных функций.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- бронхиальная астма;
- псориаз;
- судорожный синдром различного генеза;
- эпилепсия;
- артериальная гипертензия II-III ст.;
- ИБС;
- цирроз печени;
- острый гепатит;
- почечная недостаточность;
- неврит зрительного нерва;
- диабетическая ретинопатия;
- катаракта;
- микседема;
- беременность
Лекарственное взаимодействие
Изониазид замедляет метаболизм некоторых лекарственных
препаратов, включая фенитоин, карбамазепин, вальпроат натрия. При
одновременном назначении с изониазидом дозы указанных препаратов рекомендуется
снижать. Следует избегать одновременного применения изониазида и дисульфирама,
так как это может приводить к психическим расстройствам. Механизм этого
взаимодействия не установлен. Изониазид повышает сывороточные концентрации
карбамазепина и фенитоина и снижает концентрации кетоконазола.
Этамбутол. Одновременное назначение этамбутола и препаратов, обладающих
нейротоксическим действием, может увеличивать вероятность развития повреждения
зрительного нерва и периферических невритов.
Особые указания
Фтизоэтам может оказывать гепатотоксическое действие, поэтому его следует
применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени, у лиц,
страдающих хроническим алкоголизмом, а также у пациентов с гипотрофией.
Во время лечения пациенты должны воздерживаться от приема алкоголя. При
длительной терапии, а также у пациентов с нарушением функции печени рекомендуется регулярно контролировать общий анализ крови и
показатели функции печени.
Для профилактики и лечения периферической нейропатии, которая может
развиваться на фоне терапии изониазидом, рекомендуется дополнительное
назначение пиридоксина (витамина В6).
В ряде случаев, особенно у пациентов с приступами подагры в анамнезе,
рекомендуется периодически контролировать уровень мочевой кислоты в плазме.
Этамбутол может оказывать отрицательное влияние на зрение (после его
своевременной отмены оно обычно нормализуется, в редких случаях нормализация
зрения может происходить в течение года и более). Необходимо проверять остроту
зрения каждого глаза по отдельности и обоих глаз вместе. Остроту зрения
проверяют до начала лечения и периодически в процессе лечения (при выявлении
его снижения этамбутол отменяют). При любом изменении остроты зрения пациентам
следует сразу же обращаться к врачу. У пациентов, с почечной недостаточностью
может потребоваться снижение дозы этамбутола. В период беременности Фтизоэтам
назначают только по строгим показаниям. Изониазид и этамбутол выделяются с
грудным молоком, поэтому на время лечения Фтизоэтамом необходимо прекратить
грудное вскармливание.
Форма выпуска 50 таблеток по
0,15 г изониазида / 0,4 г этамбутола |