ФАНСИДАР

Сульфадоксин + пириметамин
Противомалярийный препарат

Регистрационный номер №008153

Состав и форма выпуска

Одна таблетка содержит:
Сульфадоксина 500 мг
Пириметамина 25 мг

Одна ампула с 2.5 мл раствора для в/м введения содержит:
Сульфадоксина 500 мг
Пириметамина 25 мг

Фармакологические свойства

Фансидар - противомалярийный препарат, действующий на возбудителей малярии посредством взаимного потенцирования активности обоих его компонентов. Благодаря такому выраженному синергизму, бесполые эритроцитарные формы малярийных плазмодиев (трофозоиты, шизонты) погибают после однократного введения препарата. Этот эффект достигается путем блокирования двух ферментов, участвующих в биосинтезе фолиновой кислоты в паразитах.

Фансидар активен в отношении всех плазмодиев, патогенных для человека (P. falciparum, P. vivax, P. ovale, P. malariae), а также против штаммов, устойчивых к таким противомалярийным препаратам, как хлорохин и другие производные 4-аминохинолина, а также к пириметамину. Однако в некоторых эндемичных регионах, особенно в Юго-Восточной Азии и Южной Америке, могут встречаться штаммы P. falciparum, у которых развилась устойчивость к Фансидару.

Фансидар можно сочетать с хинином и мефлохином, а также с антибиотиками (о других комбинациях см. в разделе "Взаимодействия"). Он не оказывает сахароснижающего действия и не влияет на активность противодиабетических препаратов.

При назначении Фансидара крысам на ранних сроках беременности наблюдалось повреждающее действие на плод. Оно вызывается действием антагониста фолиновой кислоты, пириметамина, и может быть предотвращено одновременным назначением фолиновой кислоты

Фармакокинетика

Всасывание

После приема одной таблетки максимальные плазменные концентрации пириметамина (0.21 мг/л) и сульфадоксина (63.2 мг/л) достигаются примерно через 4 часа.

Выведение

Для обоих компонентов характерен относительно большой период полувыведения. Среднее его значение для пириметамина составляет 96 часов, а для сульфадоксина - 184 часа. Как пириметамин, так и сульфадоксин выводится, в основном, через почки.

Кумуляция

При приеме 1 таблетки в неделю (рекомендуемая доза для профилактики малярии у взрослых) можно ожидать, что равновесные плазменные концентрации пириметамина составят 0.15 мг/л (примерно через 4 недели), а сульфадоксина - 98.4 мг/л (примерно через 7 недель).

Связывание с белками

Связывание с белками составляет 84.9% для пириметамина и 91.4% для сульфадоксина.

Показания

Лечение и профилактика малярии, вызванной P. falciparum, устойчивыми к хлорохину; лечение токсоплазмоза; профилактика пневмоцистной инфекции.

При назначении курса профилактики малярии необходимо учитывать эпидемиологическую ситуацию, особенно структуру устойчивости возбудителей (см. раздел "Свойства") в регионе, куда направляется отъезжающий, а также возможные побочные действия имеющихся противомалярийных препаратов. В настоящее время ни одно из противомалярийных средств не может гарантировать абсолютную защиту от малярии, однако последовательно проводимая лекарственная профилактика, как правило, предотвращает тяжелое течение заболевания. Беременным женщинам следует указать на особую опасность заражения малярией во время беременности и порекомендовать воздержаться от необязательных поездок в эндемичные регионы.

Способ применения и режим дозирования а) лечение малярии однократным приемом препарата

	Р-р для инъекций	Таблетки
Взрослые	7.5 мл	3 таблетки
Дети
до 4 лет (5-10 кг)	1-1.5 мл	0.5 таблетки
4-6 лет (11-20 кг)	2.5 мл	1 таблетка
7-9 лет (21-30 кг)	3.5 мл	1.5 таблетки
10-14 лет (31-45 кг)	5.0 мл	2 таблетки

Раствор в ампулах вводят глубоко в мышцу. Его не следует добавлять к инфузионным растворам.

Для достижения более быстрого терапевтического эффекта и предотвращения рецидивов рекомендуется дополнительно назначать хинин в обычной дозе на протяжении 3-7 дней перорально или, в тяжелых случаях, путем внутривенной инфузии.

б) профилактика или сдерживающее лечение малярии

Указанные ниже дозы следует принимать в один прием.

	Лица с частичным иммунитетом	Лица без иммунитета
Взрослые (в зависимости от массы тела, для лиц с массой более 60 кг - более высокие дозы)	2-3 таблетки	1 таблетка
	1 раз в 4 недели	1 раз в неделю
Дети	1 раз в 4 недели:	1 раз в 2 недели:
до 4 лет (5-10 кг)	0.5 таблетки	0.5 таблетки
4-8 лет (11-29 кг)	1 таблетка	1 таблетка
9-14 лет (30-45 кг)	2 таблетки	1.5 таблетки

Для профилактики малярии первую дозу Фансидара нужно принять примерно за неделю до отъезда в эндемичный регион; затем продолжают прием препарата в вышеуказанных дозах в течение всего срока пребывания и в первые 6 недель после возвращения.

Продолжительность профилактики или сдерживающего лечения составляет не более 2 лет, поскольку опыта более длительного применения препарата на сегодня нет.

в) лечение токсоплазмоза

Взрослые: по 2 таблетки 1 раз в неделю в течение 6-8 недель (при поражении ЦНС - в сочетании со спирамицином в дозе 3 г в сутки на протяжении 3-4 недель).

Опыта применения у грудных детей пока не имеется.

г) профилактика инфекций, вызванных Pneumocystis carinii

Дети грудного и младшего возраста: по 40 мг/кг массы тела (рассчитывают по содержанию сульфадоксина) каждые 2 недели.

Взрослые: по 1-2 таблетки в неделю.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к сульфонамидам; первые два месяца жизни.

Для профилактического (повторного) применения - тяжелая почечная недостаточность, выраженное поражение паренхимы печени и заболевания крови.

Побочные действия

Рекомендованные дозы Фансидара обычно хорошо переносятся.

Как и другие препараты, содержащие сульфонамиды или пириметамин, Фансидар может вызвать следующие побочные явления или реакции повышенной чувствительности.

Кожные реакции: лекарственная сыпь, зуд и незначительное выпадение волос. Обычно эти явления выражены слабо и самостоятельно исчезают после отмены препарата. В редких случаях, в частности, у больных с повышенной чувствительностью, могут развиваться такие тяжелые (возможно, угрожающие жизни) кожные реакции, как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла. При появлении кожных реакций следует немедленно прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.

Реакции со стороны желудочно-кишечного тракта: ощущение переполнения, тошнота, редко - рвота, стоматит. Описаны отдельные случаи гепатита, по времени совпадавшие с назначением Фансидара.

Гематологические изменения: редко - лейкопения (обычно бессимптомная), тромбоцитопения и мегалобластическая анемия; крайне редко - агранулоцитоз или пурпура. Как правило, все изменения обратимы.

Прочие: иногда - слабость, головные боли, лихорадка и полиневриты; редко - легочные инфильтраты, похожие на таковые при эозинофильном или аллергическом альвеолите. Если во время лечения Фансидаром появляются такие симптомы, как кашель или одышка, препарат следует отменить.

Меры предосторожности

Следует избегать чрезмерно долгого пребывания на солнце.

Если прием препарата продолжается более 3 месяцев, рекомендуется регулярно контролировать картину крови.

При длительном приеме больших доз препарата, например, при лечении токсоплазмоза, для предупреждения дефицита фолиевой кислоты назначают фолиновую кислоту.

Беременность и лактация

Клинический опыт не свидетельствует о вредном воздействии препарата на плод, которого можно было бы опасаться на основании результатов экспериментов на животных. Тем не менее, Фансидар не следует назначать на ранних сроках беременности или при возможности зачатия в период лечения, если к этому не имеется абсолютных показаний.

Кормящие матери не должны принимать Фансидар, в противном случае на время лечения кормление нужно прервать.

Лекарственные взаимодействия

Не следует назначать Фансидар одновременно с триметопримом или комбинацией триметоприма с сульфонамидом, поскольку это может усилить нарушение обмена фолиевой кислоты с последующим развитием гематологических побочных реакций.

Имеются сообщения о возможном возрастании частоты и усилении тяжести побочных реакций при одновременном назначении Фансидара с хлорохином, по сравнению с монотерапией Фансидаром.

Передозировка

Симптомы: потеря аппетита, тошнота, рвота, признаки возбуждения, иногда судороги и гематологические изменения (мегалобластическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения).

Лечение: при острых отравлениях - промывание желудка, восполнение жидкости; при судорогах - парентеральное введение диазепама или барбитуратов. Контроль функции почек и повторные определения форменных элементов крови в течение 4 недель после передозировки. При выявлении вышеуказанных гематологических изменений назначают внутримышечное введение фолиновой кислоты (Лейковорина).

Срок и условия хранения

5 лет. Препарат не следует использовать по истечении срока годности (ЕХР), указанного на упаковке.

Форма выпуска

Таблетки 3, 12, 500

Ампулы 30

Хранить при температуре до 35°С в недоступном для детей месте.

Отпускается по рецепту врача.