Инструкция по применению лекарственного препарата
ФAMBИP® / FAMVIR®
(информация для специалистов)
Международное (непатентованное) название (МНН): фамцикловир / famciclovir
Лекарственная форма и описание: таблетки покрытые оболочкой
Описание:
таблетки 125 и 250 мг - белые круглые двояковыпуклые
таблетки со скошенными краями, покрытые
оболочкой, с гравировкой "FV" с одной стороны
и «125» или «250» - с другой;
таблетки 500 мг - белые овальные
двояковыпуклые таблетки со скошенными краями, покрытые оболочкой, с гравировкой
"FV500" на одной стороне.
Состав:
1 таблетка содержит в качестве активного
вещества: 125 мг, 250 мг или 500 мг фамцикловира, а также вспомогательные
вещества: гидроксипропилцеллюлоза, лактоза безводная,
крахмала натрия
гликолат, магния стеарат;
пленочное покрытие: гипромеллоза, титана диоксид,
ПЭГ.
Фармакологические
свойства
Фармакотерапевтическая группа: противовирусное средство.
Код ATX [J05AB09].
Фармакодинамика
После приема внутрь фамцикловир быстро превращается в пенцикловир, обладающий активностью в отношении вирусов герпеса человека, включая вирус Varicella zoster и Herpes simplex 1 и II, а также вирусов Эпштейна-Барр и цитомегаловируса.
Пенцикловир
попадает в инфицированные вирусом клетки, где под действием вирусной тимидинкиназы быстро превращается в
монофосфат, который, в свою очередь, при участии клеточных ферментов
переходит в трифосфат. Пенцикловира
трифосфат находится в инфицированных вирусами клетках более
12 часов, подавляя в них синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. Период полувыведения
пенцикловира трифосфата в
клетках, пораженных вирусами Varicella zoster, Herpes simplex I u II, составляет 9, 10 и 20
часов, соответственно. Концентрация пенцикловира трифосфата в неинфицированных клетках не превышает минимальную
определяемую, поэтому в терапевтических концентрациях пенцикловир
не оказывает
влияния на неинфицированные клетки.
Пенцикловир активен
в отношении недавно обнаруженных устойчивых к ацикловиру
штаммов вируса
Herpes simplex с измененной ДНК-полимеразой.
Частота возникновения резистентности
к фамцикловиру (пенцикловиру)
не превышает 0,19-0,3% у пациентов с нарушенным иммунным статусом. Назначение фамцикловира существенно снижает выраженность и длительность постгерпетической невралгии у пациентов с опоясывающим герпесом.
У пациентов с нарушенным иммунным статусом
вследствие инфицирования вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ) фамцикловир в дозе 500 мг 2 раза в сутки уменьшает число дней выделения вируса
Herpes simplex (как с клиническими проявлениями, так и без
них).
Фармакокинетика
После приема внутрь фамцикловир
быстро и почти полностью всасывается и быстро превращается в активный
пенцикловир. Биодоступность
пенцикловира после перорального
приема Фамвира составляет 77%. Максимальная концентрация
пенцикловира после приема внутрь 125 мг, 250 мг
или 500 мг фамцикловира достигается в среднем через
45 минут и составляет 0.8 мкг/мл, 1.6 мкг/мл и 3,3 мкг/мл, соответственно.
Период полувыведения пенцикловира из плазмы в конечной фазе после приема однократной и повторных
доз составляет около 2 часов. При повторных приемах препарата кумуляции не
отмечено. Связывание с белками плазмы пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника составляет
менее 20%.
Фамцикловир выводится в основном
в форме пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника,
которые экскретируются
с мочой в неизмененном виде; фамцикловир в моче не
обнаруживается.
Показания к применению
Инфекции, вызванные Varicella-zoster (опоясывающий герпес), включая офтальмогерпес;
Инфекция, вызванные Herpes simplex (тип I и
II): первичная инфекция, обострение хронической
инфекции, супрессия рецидивирующей инфекции (для
профилактики обострении);
Инфекции, вызванные вирусами Varicella-zoster и Herpes simplex (тип I и
II) у ВИЧ-инфицированных пациентов
Противопоказания
Повышенная чувствительность к фамцикловиру или любому из компонентов препарата. Повышенная
чувствительность к пенцикловиру.
Меры предосторожности
Следует соблюдать осторожность при лечении
больных с нарушением функции почек, для которых может потребоваться коррекция режима
дозирования (см. соответствующий раздел инструкции по применению). Специальных
предосторожностей у пожилых пациентов не требуется.
Применение в периоды
беременности и лактации
Экспериментальные исследования не выявили эмбриотоксического и тератогенного
действия фамцикловира и пенцикловира.
Поскольку безопасность Фамвира у беременных и
кормящих женщин не изучалась,
его применение во время беременности и лактации не рекомендуется, если только возможная польза лечения для матери не
превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Исследования на крысах, получавших фамцикловир внутрь, показали, что пенцикловир
выделяется
с грудным молоком. Неизвестно, выделяется ли пенцикловир
с грудным молоком у человека.
Фамцикловир не
оказывает выраженного эффекта
на спермограмму, морфологию
или
подвижность сперматозоидов человека. Снижение
фертильности было отмечено в экспериментальной
модели у крыс мужского пола, получавших фамцикловир в
дозе 500 мг/кг массы тела, у крыс женского
пола выраженного снижения фертильности не отмечено.
Применение у детей:
Эффективность и безопасность Фамвира у детей не изучались, поэтому его применение у этой категории пациентов не рекомендуется, если только
потенциальная польза терапии не превышает возможный риск осложнений.
Способ применения и
дозы
Внутрь, независимо
от приема пищи, не разжевывая, запивая водой.
Инфекции, вызванные Varicella zoster у пациентов с нормальным иммунным статусом. Рекомендуемая доза
составляет 250 мг 3 раза в сутки или 500 мг дважды раза в сутки или 750 мг один раз в сутки в
течение 7 дней (острая фаза заболевания). При офтальмогерпесе
рекомендуемая
доза составляет 500 мг три раза в сутки в течение 7 дней.
Инфекции, вызванные Varicella zoster у пациентов со сниженным иммунным статусом. Рекомендуемая доза составляет 500 мг три
раза в сутки в течение 10 дней.
Герпетическая инфекция, вызванная Herpes simplex типы I и II у пациентов с
нормальным иммунным
статусом: при первичной
инфекции рекомендуемая доза составляет 250 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней. Лечение следует начинать как можно раньше, сразу
после появления первых симптомов заболевания; при рецидивах хронической
инфекции взрослым назначают по 125 мг 2
раза в сутки в течение 5 дней. Лечение следует начинать уже в продромальном
периоде или сразу после появления симптомов заболевания.
Герпетичесая инфекция, вызванная Herpes simplex типы I и II у пациентов со сниженным иммунным
статусом: рекомендуемая доза составляет 500 мг два раза в сутки в течение 7 дней. Лечение следует начинать
как можно раньше, сразу после появления первых симптомов заболевания.
В качестве супрессивной
терапии рецидивирующей герпетической инфекции назначают
250 мг 2 раза в сутки. Рекомендуется
периодическое прекращение приема препарата раз в 12 месяцев для оценки возможных изменений течения заболевания. У ВИЧ-инфицированных пациентов эффективная доза
составляет 500 мг дважды раза в сутки.
Больные пожилого
возраста. При условии сохранной функции почек коррекции режима дозирования фамцикловира не
требуется.
Больные с нарушением функции почек. У пациентов с нарушением функции почек
отмечается уменьшение клиренса пенцикловира.
Рекомендуется адекватная коррекция
режима дозирования, в зависимости от клиренса креатинина:
Инфекция, вызванная
опоясывающим герпесом (вне зависимости от иммунного статуса пациента):
Клиренс креатинина (мл/мин/1.73 м2)
|
Режим дозирования
|
>40
|
250 мг/500 мг 3 раза в сутки или
500 мг 2 раза в сутки
|
30-39
|
250 мг 2-3 раза в сутки
|
10-29
|
125 мг 2-3 раза в
сутки
|
Инфекция, вызванная вирусом простого герпеса у пациентов с нормальным
иммунным статусом.
Первый эпизод:
|
Клиренс креатинина (мл/мин/1.73 м2)
|
Режим дозирования
|
>30
|
250 мг 3 раза в сутки
|
10-29
|
125 мг 3 раза в
сутки
|
Рецидивирующая
инфекция:
|
Клиренс креатинина (мл/мин/1.73 м2)
|
Режим дозирования
|
>10
|
125 мг 3 раза в
сутки
|
Инфекция, вызванная
вирусом простого герпеса у пациентов со сниженным иммунным статусом.
|
Клиренс креатинина (мл/мин/1.73 м2)
|
Режим дозирования
|
>40
|
500 мг 2 раза в сутки
|
30-39
|
250 мг 2 раза в сутки
|
10-29
|
125 мг 2 раза в
сутки
|
Супрессивная терапия рецидивирующей герпетической
инфекции
|
Клиренс креатинина (мл/мин/1.73 м2)
|
Режим дозирования
|
>30
|
250 мг 2 раза в
сутки
|
10-29
|
125 мг 2 раза в сутки
|
Больные с почечной
недостаточностью, находящиеся на гемодиализе. Поскольку после 4 часов гемодиализа
концентрация пенцикловира в плазме снижается
приблизительно на 75%, дозу Фамвира следует принимать
сразу после процедуры гемодиализа. Рекомендуемая доза составляет 250 мг
(для больных с Herpes zoster) и 125 мг (для больных с генитальным герпесом).
Больные с нарушением
функции печени, У больных с заболеваниями печени в стадии компенсации коррекции
дозы не требуется. Данные о применении фамцикловира
при тяжелых декомпенсированных хронических заболеваниях печени
отсутствуют, поэтому точных рекомендаций по дозированию фамцикловира
у этой категории больных не существует.
Побочное действие
С такой же частотой, как и у пациентов,
получавших плацебо, отмечались слабые и умеренные головные боли и
тошнота.
Редко отмечались рвота, головокружение,
диарея, кожная сыпь и, преимущественно у пожилых пациентов, спутанность сознания и
галлюцинации.
У пациентов со сниженным иммунитетом
отмечались также абдоминальные боли, лихорадка и редко - гранулоцитопения
и тромбоцитопения.
Передозировка
Описанные случаи передозировки (10.5
г) Фамвира не
сопровождались клиническими проявлениями.
Лечение: симптоматическое. При несоблюдении рекомендаций по уменьшению дозы фамцикловира с учетом функции почек у больных с
заболеваниями почек отмечены случаи острой почечной недостаточности. Пенцикловир выводится при гемодиализе
Лекарственные взаимодействия
Клинически значимых фармакокинетических
взаимодействий фамцикловира с другими препаратами не
отмечалось. Не выявлено воздействия фамцикловира на
систему цитохрома Р450. Лекарственные препараты, блокирующие канальцевую секрецию, могут повышать концентрацию пенцикловира в плазме.
Особые указания
Лечение следует
начинать сразу после установления диагноза.
Генитальный герпес - заболевание,
передающееся половым путем. Во время рецидивов риск заражения
увеличивается. При наличии клинических проявлений заболевания даже в случае начала
противовирусного лечения пациенты должны избегать половых контактов.
Влияние на
способность водить автомашину и работать с механизмами
Влияние Фамвира на
способность водить автомашину и работать с механизмами не изучалось.
форма выпуска и упаковка
Первичная упаковка: таблетки расфасованы в
блистеры АЛ/ ПВХ/ПВДХ по 7 или 10 шт.
Вторичная упаковка: 1, 2, 3 или 4
блистера вместе с инструкцией по применению упакованы
в картонную пачку
Условия хранения
При температуре не выше 30°С. Хранить в оригинальной упаковке. Препарат
следует хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Срок годности: 3 года.
Дата окончания срока годности указана на упаковке.
Препарат не следует использовать после срока, отмеченного <ЕХР> на
упаковке.
Условия отпуска из
аптек
По рецепту врача.
"НОВАРТИС ФАРМА", Произведено "Новартис Фармасьютика с.а.", Барбера, Испания
Дополнительную информацию о препарате можно получить по адресу:
123104, Москва, Б.Палашевский пер., 15
NOVARTIS PHARMA AG, Lichtstrasse 35, СН-4002 Basel, Switzerland
Manufactured by NOVARTIS PHARMACEUTICA S.A., Barbera, Spain |