ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
ЭТАМБУТОЛ
Регистрационный номер: Р № 001508/01-2002 от 22.07.2002
Торговое название препарата: Этамбутол
Международное непатентованное название (МНН): Этамбутола гидрохлорид
Химическое название:
(+)-N,N’-Этилен-бис-(2-аминобутан-1-ола)дигидрохлорид или (+)-N,N’-бис-[1-(оксиметил)-пропил]-этилендиамина дигидрохлорид.
Состав:
Каждая таблетка содержит:
Активное вещество - Этамбутола гидрохлорид 0,4 г или 0,8 г.
Вспомогательные вещества - крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, желатин, кремния диоксид коллоидный, натрия гликолята крахмал, магния стеарат.
Описание:
Таблетки белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета плоскоцилиндрической
формы (для таблеток 0,4 г) или овальные двояковыпуклые таблетки белого или
белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета (для таблеток 0,8 г).
Фармакотерапевтическая
группа:
Противотуберкулёзное средство.
Фармакологические
свойства
Фармакодинамика
Этамбутол - это химиотерапевтическое средство, обладающее бактериостатическим действием на типичные и атипичные микобактерии туберкулеза. Механизм действия препарата связан с быстрым проникновением внутрь клетки, где нарушается липидный обмен, синтез РНК, связываются ионы магния и меди; нарушается структура рибосом и синтез белка в бактериальных клетках. Воздействует на внутриклеточные и внеклеточные виды бактерий. Первичную устойчивость к препарату имеет около 1% пациентов. Этамбутол хорошо усваивается в легочной ткани и может достичь концентрации в 5-9 раз выше, чем в сыворотке крови, хорошо проникает во многие ткани и
органы.
Внутриклеточная
концентрация в эритроцитах в два раза выше, чем в сыворотке крови.
Фармакокинетика
Этамбутол
быстро и в 80% всасывается из пищеварительного тракта. Минимальная подавляющая
концентрация составляет 1мг/мл. После перорального принятия разовой дозы в 25
мг/кг массы тела через 2-4 часа достигается максимальная концентрация в
сыворотке 2-5 мкг/мл, через 24 часа - концентрация составляет менее чем 1
мкг/мл. На 20-30% связывается с белками плазмы. Этамбутол метаболизируется в
печени до производных дикарбоксиловой кислоты. Период полувыведения составляет
3-4 часа, а при почечной недостаточности удлиняется до 8 часов. В течение 24
часов более 50% дозы лекарства выделяется с мочой в неизмененном виде, а 8-15%
в виде неактивных метаболитов. Около 20-22% начальной дозы препарата
выделяется с калом в неизмененном виде.
Этамбутол
проникает через плаценту. В крови плода концентрация этамбутола составляет
примерно 30% от концентрации лекарства в крови матери.
Показания к
применению
легочный туберкулез;
внелегочный туберкулез.
Противопоказания
повышенная чувствительность к препарату;
воспаление зрительного нерва;
катаракта;
<>диабетическая ретинопатия;
воспалительные заболевания
глаз;
тяжелая почечная
недостаточность;
подагра;
беременность;
лактация;
дети до 13 лет.
Дозировка и способ
применения
Взрослые:
- начальный период лечения: 15 мг/кг массы тела/сутки - разовая доза; непрерывное
лечение: обычно 20 мг/кг массы тела/сутки.
Дозу можно увеличить до 30 мг/кг массы тела в сутки (но не
более 2,0 г в начальный период лечения, при рецидиве болезни, при устойчивости
палочек Коха к другим противотуберкулёзным средствам.
Детям
с 13 лет назначают из расчёта 15-25мг/кг массы тела (но не более 1,0 г). Полный
курс лечения длится 9 месяцев.
При
почечных заболеваниях дозировка лекарства зависит от степени почечной
недостаточности, показателем которой является клиренс креатинина.
|
Клиренс креатинина (мл/мин)
|
Суточная доза
|
|
Свыше 100
70-100
ниже 70
при гемодиализе
в день диализа
|
20 мг/кг м.т./сутки
15 мг/кг м.т./сутки
10 мг/кг м.т./сутки
5 мг/кг м.т./сутки
7 мг/кг м.т./сутки
|
У пациентов, ранее принимавших препараты с туберкулостатическим
действием, устойчивость бактерий развивается чаще. В таких случаях этамбутол
следует принимать по крайней мере с одним или двумя противотуберкулезными
средствами, которые ранее пациент не принимал и по отношению к которым не
отмечена бактериальная устойчивость.
При комплексной терапии с этамбутолом применяются изониазид,
пара-аминосалициловая кислота (ПАСК), стрептомицин, циклосерин, пиразинамид и
этионамид.
Предупреждения
и особые меры предосторожности
У больных с почечной недостаточностью доза этамбутола должна быть
уменьшена из-за накопления препарата в организме. Перед началом лечения
этамбутолом следует периодически производить офтальмологический контроль:
обследование глазного дна, полей зрения, остроты зрения и цветоощущения.
Рекомендуется
производить периодический контроль функций печени, почек и общего анализа
крови.
Влияние на способность водить машины и
обслуживать движущееся механическое оборудование.
Из-за возможности нарушения зрения (уменьшение остроты зрения,
ограничение поля зрения, расстройство цветоощущения по отношению к зеленому и
красному цвету) в процессе лечения этамбутолом не следует водить машины и
обслуживать движущееся механическое оборудование.
Взаимодействие
с другими лекарственными средствами
Гидроокись
алюминия уменьшает всасывание этамбутола из пищеварительного тракта.
Этамбутол
изменяет метаболизм некоторых микроэлементов, главным образом цинка.
Побочные действия
Ретробульбарное воспаление
зрительного нерва, одностороннее или двухстороннее (ослабление остроты зрения,
нарушение цветоощущения, наличие центральной или периферической скотомы,
ограничение поля зрения). Возникновение нарушений со стороны зрения зависит
от продолжительности лечения и существующих заболеваний глазного яблока. В
случае их появления лечение этамбутолом следует прекратить. Изменения зрения
обычно обратимы, после прекращения лечения исчезают через несколько недель, в
некоторых случаях через несколько месяцев. В исключительных случаях изменения
в глазном яблоке необратимы из-за атрофии зрительного нерва.
аллергические реакции: кожная сыпь, кожный
зуд, боли в суставах, повышение температуры тела, лейкопения;
желудочно-кишечные расстройства:
металлический привкус во рту, тошнота и рвота, боли в животе, отсутствие
аппетита;
головные боли и головокружения, спутанность
сознания, расстройство ориентации, галлюцинации, судороги;
повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке
крови, явления мочекислого диатеза.
Передозировка
Меры
в случае возможной передозировки: вызвать рвоту, произвести промывание желудка.
Форма выпуска
В
пачке картонной вместе с инструкцией по применению находится:
По 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток;
По10 контурных безячейковых упаковок по 10 таблеток;
По 100 таблеток в банке оранжевого стекла;
По 100 таблеток в банке полимерной.
Условия
хранения
Хранить
при температуре не выше 25 °С,
в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок
годности
3 года. Не использовать позже срока,
указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускается
по рецепту врача.
ИЗГОТОВЛЕНО:
ЗАО «Макиз-Фарма»
109029 Москва Автомобильный проезд, д. 6 | 
