ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому
применению препарата
ЭРИТРОМИЦИН
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ
Эритромицин (Erythromycin)
МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ
эритромицин (erythromycin)
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки покрытые
кишечнорастворимой оболочкой.
СОСТАВ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
1 таблетка покрытая
кишечнорастворимой оболочкой содержит
действующее вещество:
эритромицин 200 мг
вспомогательные
вещества:
крахмал рисовый 15,5
мг; крахмал картофельный 53,3 мг; натрия карбоксиметилкрахмал 4 мг; желатин 14
мг; полисорбат 80 1,7 мг;
тальк 4 мг; магния стеарат 7,5 мг
вещества входящие в оболочку:
метакриловой кислоты сополимер
(Eudragit L 30 D 55)
15 мг; триэтилцитрат 1,43 мг; тальк 7,5 мг
ОПИСАНИЕ
Таблетки белые или белые с
желтоватым оттенком, круглые, двусторонне выпуклые без искрошенных краев и
трещин.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Антибиотик, макролид
Код АТХ: J
01 FA 01
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ
СВОЙСТВА
Фармакологическое
действие
Бактериостатический
антибиотик из группы макролидов, обратимо связывается с 50S-субъединицей рибосом в её донорской
части, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и
блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот).
При применении в высоких дозах может проявлять бактерицидное действие. Спектр
действия включает грамположительные (Staphylococcus spp., продуцирующие и не продуцирующие
пенициллиназу, в т.ч. Staphylococcus aureus, Streptococcus spp
(в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes),
альфа-гемолитический стрептококк (группы Viridans), Bacillus anthracis, Corynеbacterium diphtheriae, Corynеbacterium minutissimum) и грамотрицательные микроорганизмы (Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus
influenzae, Bordetella pertussis,
Brucella spp., Legionella spp., в т.ч. Legionella pneumophila) и другие
микроорганизмы: Mycoplasma spp.
(в т.ч. Mycoplasma pneumoniae),
Chlamydia spp.
(в т.ч. Chlamydia trachomatis),
Treponema spp.,
Rickettsia spp.,
Entamoeba histolytica,
Listeria monocytogenes.
Устойчивые
грамотрицательные палочки: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, а также Shigella spp., Salmonella spp. и другие.
Является
агонистом рецепторов мотилина. Ускоряет эвакуацию желудочного содержимого за
счёт увеличения амплитуды сокращения привратника и улучшения
антрально-дуоденальной координации.
Фармакокинетика
Эритромицин
нестоек в кислой среде, поэтому применяется в форме таблеток покрытых
оболочкой. Желудочное содержимое может нарушать всасывание эритромицина.
После
однократного приёма внутрь 250 мг или 500 мг антибиотика максимальную
концентрацию в сыворотке крови, составляющую соответственно 0,3 – 0,5
мкг/мл и 0,3 – 1,9
мкг/мл, достигает через 1 – 4 часа. Концентрация эритромицина, достигаемая в сыворотке крови у женщин, обычно
выше чем у мужчин.
Период
полувыведения (Т1/2) составляет от 1,5 до 2,5 часов. При почечной
недостаточности период полувыведения удлиняется.
Белками
крови связывается приблизительно на 70 - 90%. Биодоступность – 30-65%.
В организме
распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезёнке, почках. В
желчи и моче концентрация в десятки раз превышает концентрацию в плазме. Хорошо
проникает в ткани легких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет
предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную
жидкости. В молоке кормящих женщин содержится 50% от концентраций в плазме.
Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер в спинномозговую жидкость (его концентрация
составляет 10% от содержания препарата в плазме). При воспалительных процессах
в оболочках мозга, их проницаемость для эритромицина несколько возрастает.
Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5-20% от
содержания в плазме матери.
Метаболизируется
в печени (более 90%), частично с образованием неактивных метаболитов. Период
полувыведения – 1,4-2 ч, при анурии – 4-6 ч. Выведение с желчью – 20-30% в
неизменённом виде, почками (в неизмененном виде) – 2-5%.
ПОКАЗАНИЯ
Бактериальные инфекции, вызванные
чувствительной микрофлорой: дифтерия (в т.ч. бактерионосительство), коклюш (в
т.ч. профилактика), бруцеллез, болезнь легионеров, эритразма, листериоз,
скарлатина, амебная дизентерия, гонорея; мочеполовые инфекции у беременных,
вызванные Chlamydia trachomatis;
первичный сифилис (у
пациентов с аллергией к пенициллинам) неосложнённый хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах
мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности
тетрациклинов и др.; инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, отит, синусит); инфекции
желчевыводящих путей (холецистит); инфекции верхних и нижних дыхательных путей
(трахеит, бронхит, пневмония); инфекции кожи и мягких тканей (гнойничковые
заболевания кожи, в т.ч. юношеские угри, инфицированные раны, пролежни, ожоги II-III ст., трофические язвы).
Профилактика обострений
стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит) у больных ревматизмом. Профилактика инфекционных
осложнений при лечебных и
диагностических процедурах (в т.ч. предоперационная подготовка кишечника,
стоматологические вмешательства, эндоскопия, у больных с пороками сердца).
Является антибиотиком резерва для
лечения бактериальных инфекций, вызванных
штаммами грамположительных возбудителей (в частности, стафилококками),
устойчивыми к пенициллину.
Эритромицин является препаратом
выбора у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
-
гиперчувствительность к макролидным антибиотикам или на
любое другое вещество входящее в состав препарата,
-
одновременный приём терфенадина или астемизола,
-
значительное снижение слуха.
С осторожностью применять у пациентов с
функциональными нарушениями печени,
с аритмией (в анамнезе), удлинением интервала QT, желтухой (в анамнезе), печёночной или
почечной недостаточностью, в периоде лактации
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ
Не
рекомендуется применение Эритромицина беременным и кормящим грудью женщинам
только в том случае, когда ожидаемая польза превышает потенциальный вред. В
связи с возможностью
проникновения в грудное молоко, следует воздержаться от кормления грудью при
назначении эритромицина.
СПОСОБ
ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Способ применения
Препарат необходимо принимать
внутрь натощак или за 1 час перед едой.
Таблетку нельзя делить и
разжёвывать.
Эритромицин необходимо принимать
ещё как минимум 2 –3 дня после исчезновения симптомов болезни. При инфекциях
вызванных стрептококками группы А эритромицин должен приниматься как минимум 10
дней.
Дозы
Доза зависит от клинических и
микробиологических исследований, а также от общего состояния больного.
Средняя суточная доза для
взрослых – 1 – 2 г в 2-4 приёма, максимальная суточная доза – 4 г.
Детям до 18 лет, в зависимости от
возраста, массы тела и тяжести инфекции – по 30-50 мг/кг/сутки в 2-4 приема. При тяжёлых
инфекциях доза может быть удвоена.
Для лечения дифтерийного
носительства – по 0,25 г 2 раза в сутки. Курсовая доза для лечения первичного
сифилиса – 30-40 г, продолжительность лечения – 10-15 дней.
При амебной дизентерии взрослым – по 0,25 г 4 раза в сутки, детям – по 30-50 мг/кг/сутки;
продолжительность курса – 10-14 дней.
При легионеллезе – по 0,5-1 г 4
раза в сутки в течение 14 дней.
При гонореи – по 0,5 г каждые 6 ч
в течение 3 дней, далее по 0,25 г каждые 6 часов в течение 7 дней.
Для предоперационной подготовки
кишечника с целью профилактики инфекционных осложнений - внутрь, по 1 г за 19 ч, 18 ч и 9 ч до
начала операции (всего 3 г).
Для профилактики стрептококковой
инфекции (при тонзиллите, фарингите) взрослым – 20-50 м/кг/сутки, детям – 20-30
мг/кг/сутки, продолжительность курса – не менее 10 дней.
Для профилактического
септического эндокардита у больных с пороками сердца – по 1 г для взрослых и по 20 мг/кг –
для детей, за 1 ч до лечебной или диагностической процедуры, далее по 0,5 г –
для взрослых и 10 мг/кг для детей, повторно через 6 ч.
При коклюше – 40-50 мг/кг/сутки в
течение 5-14 дней.
ПОБОЧНОЕ
ДЕЙСТВИЕ
-
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота,
гастралгия, абдоминальные боли, тенезмы,
диарея, дисбактериоз, редко – кандидоз полости рта, псевдомембранозный
энтероколит, нарушение функции печени, холестатическая желтуха, повышение
активности “печёночных” трансаминаз, панкреатит.
О диарее,
возникшей во время лечения эритромицином, необходимо сообщить врачу, т.к. это
может быть симптомом псевдомембранозного энтероколита.
-
Во время длительного или повторного курса лечения
эритромицином может развиться суперинфекция вызванная устойчивыми на препарат
бактериями или грибами.
-
Со стороны органов слуха: обратимая ототоксичность -
снижение слуха и/или шум в ушах (при применении высоких доз – более 4 г/сутки).
-
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко –
тахикардия, удлинение интервала QT
на электрокардиограмме, мерцание и/или трепетание предсердий (у больных с удлинённым интервалом QT на электрокардиограмме).
-
Аллергические реакции: крапивница, др. формы кожной
сыпи, эозинофилия, редко - анафилактический шок.
-
другие нежелательные явления которые могут возникнуть
после приёма эритромицина: агранулоцитоз, нарушения со стороны нервной системы
(головокружения, состояния спутанности сознания, галлюцинации), ночные кошмары.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: нарушение функции
печени, вплоть до острой печёночной недостаточности, потеря слуха. Лечение:
активированный уголь, тщательный контроль за состоянием дыхательной системы (при
необходимости – проведение искусственной вентиляции лёгких), кислотно-основного
состояния и электролитного обмена, проведение электрокардиографии. Гемодиализ,
перитонеальный диализ, форсированный диурез неэффективны.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Несовместим с линкомицином,
клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм). Снижает бактерицидное действие
бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбопенемы). Повышает
содержание теофиллина.
Препараты блокирующие канальцевую
секрецию удлиняют период полувыведения эритромицина.
При одновременном приёме с
препаратами, метаболизм которых осуществляется в печени (карбамазепин, вальпроевая кислота,
гексобарбитал, фенитоин, альфентанил, дизопирамид, ловастатин, бромокрептин),
может повышаться концентрация этих препаратов в плазме (является ингибитором
микросомальных ферментов печени).
Усиливает нефротоксичность
циклоспорина (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью).
Снижает клиренс триазолама и мидазолама, в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты
бензодиазепинов.
При одновременном приёме с
терфенадином или астемизолом – возможность развития аритмии (мерцания и
трепетания желудочков, желудочковой тахикардии, вплоть до смертельного исхода),
с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи – сужение
сосудов до спазма, дизестезии.
Замедляет элиминацию (усиливает
эффект) метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.
При совместном назначении с
ловастатином усиливает рабдомиолиз.
Повышает биодоступность
дигоскина.
Снижает эффективность
гормональной контрацепции.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
-
Симптомы холестатической желтухи могут развиться через
несколько дней после начала терапии, однако риск развития повышается после 7-14
дней непрерывной терапии.
-
Вероятность развития ототоксического эффекта выше у
больных с почечной и
печёночной недостаточностью, а также у пожилых пациентов.
-
Некоторые устойчивые штаммы Haemophilus influenzae чувствительны к одновременному приёму эритромицина и
сульфаниламидов.
-
Может помешать определению катехоламинов в моче и
активности „печёночных” трансаминаз в крови (колориметрическое определение с
помощью дефинилгидразина).
-
У новорождённых, получающих эритромицин, высока степень
риска развития пилоростеноза. В многочисленных клинических исследованиях был
доказан антральный и дуоденальный прокинетический эффект эритромицина.
-
Во время длительного лечения эритромицином необходимо
осуществлять контроль лабораторных показателей функции печени.
-
Осторожно применять пациентам лечащихся одновременно
препаратами, метаболизм которых протекает при участии монооксидаз зависимых от
цитохрома Р-450.
-
Антибиотики широкого антибактериального спектра
действия (напр. макролиды, полусинтетические пенициллины, цефалоспорины) иногда
могут вызвать псевдомембранозный колит. Подавление в кишечнике нормальной
бактериальной флоры способствует развитию палочки Clostridium difficile, токсины которой вызывают
клинические симптомы псевдомембранозного колита. Поэтому пациенты у которых
понос возник во время лечения антибиотиком или сразу же после его отмены, не
должны лечиться сами, а должны обратиться к врачу. Если подтвердится
псевдомембранозный колит, необходимо немедленно отменить приём эритромицина и
начать соответствующее лечение. В лёгких случаях достаточно отменить препарат,
в более тяжёлых – необходимо принять метронидазол или ванкомицин.
Противопоказан приём препаратов тормозящих перистальтику кишечника или других
средств противослабительного действия.
Внимание
Перед применением
эритромицина необходимо определить чувствительность выделенного возбудителя к
антибиотику.
Лечение можно начать до получения
результатов антибиотикограммы.
Если
антибиотикограмма не подтвердит чувствительности выделенного возбудителя к
эритромицину – необходима замена препарата
Влияние
на способность управлять автотранспортом и обслуживать движущиеся механические
устройства
Отсутствуют
данные об отрицательном влиянии препарата на способность управлять
автотранспортом и обслуживать движущиеся механические устройства
ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки, покрытые
кишечнорастворимой оболочкой, по 200 мг.
По 16 таблеток в блистер из
плёнки ПВХ/алюминиевая фольга. Один блистер вместе с инструкцией по применению препарата упаковывается в
картонную коробку.
СРОК ГОДНОСТИ
3 года.
Перед применением препарата
необходимо проверить дату истечения срока годности указанную на упаковке.
Препарат нельзя использовать позже указанной даты.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б
Хранить при температуре до 25°С.
Защищать от влаги.
Хранить в местах недоступных для
детей.
УСЛОВИЯ
ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
по рецепту
НАЗВАНИЕ
ИЗГОТОВИТЕЛЯ
Тархоминский фармацевтический
завод “ПОЛЬФА” А.О. |