Одна таблетка содержит 2,5 мг, 5 мг,
10 мг или 20 мг эналаприла малеата.
При пероральном введении эналаприла малеата он
превращается в активный метаболит, эналаприлат в печени посредством
гидролиза. Препарат воздействует на
ренин-ангиотензин-альдостероновую систему путем торможения
ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Под действием препарата
снижается сопротивление периферических артерий.
При сердечной недостаточности Эднит уменьшает пред-
и постнагрузку сердца, минутный объем может увеличиваться без
значительного изменения частоты сердечных сокращений.
Под действием продолжительного курса лечения
обнаруживались: регрессия гипертрофии сердца, уменьшение признаков и
степени тяжести сердечной недостаточности, а также увеличение
толерантности к физическим нагрузкам.
Прием пищи не оказывает значительного влияния на
всасываемость препарата, однократный прием Эднита позволяет
достигать равномерного эффекта в течение суток. Гипотензивный эффект
проявляется через час после приема Эднита и сохраняется, как
правило, в течение 24 часов.
Действующее вещество достигает максимальной
концентрации в плазме крови через 4 часа, эффективный период
полувыведения из плазмы — 11 часов. Выделяется почками
путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При прекращении
терапии Эднитом не наблюдалось резкого повышения артериального
давления.
ДОЗИРОВКА
Обычная суточная доза: 10—40 мг в один или два
приема.
Максимальная суточная доза — 80 мг.
Учитывая возможность развития гипотонии от первой дозы,
целесообразно начинать терапию Эднитом с низких доз.
При
артериальной гипертонии: начальная доза — 5 мг. По
необходимости указанную дозу можно увеличить в зависимости от
изменений артериального давления. Поддерживающую дозу Эднита можно
определить после 2—4-недельного курса лечения.
Если больной
предварительно получал диуретическую терапию, введение диуретиков
необходимо прекратить за 2—3 дня до назначения Эднита. Если это
невозможно, то рекомендуется начинать с дозы 2,5 мг под
врачебным контролем.
Возможно внезапное падение артериального
давления, которое может привести к потере сознания; особая
осторожность требуется при наличии ишемической болезни сердца и
цереброваскулярной патологии (может развиться стенокардия, инфаркт
миокарда, остановка сердца, цереброваскулярный инсульт).
При
сердечной недостаточности нередко вводится совместно с
препаратами наперстянки и диуретиками. В таких случаях следует
предварительно уменьшить дозу диуретика под контролем врача.
Рекомендованная начальная доза Эднита — 2,5 мг,
с последующим постепенным повышением до поддерживающей дозы.
Начальная гипотензия не служит противопоказанием к применению
препарата в дальнейшем в адекватных дозах.
При почечной
недостаточности требуется уменьшение дозы и/или удлинение
интервалов между курсами лечения. Если клиренс креатинина
< 30 мл/мин или уровень креатинина сыворотки
> 3 мг/дл, терапию следует начинать с 2,5 мг
Эднита. Суточная доза не должна превышать 40 мг даже в ходе
дальнейшей терапии.
Хотя Эднит не ухудшает функцию почек,
снижение артериального давления под действием ингибитора АПФ может
усугублять уже имеющуюся почечную недостаточность. У таких больных
может развиться даже острая почечная недостаточность, которая в
большинстве случаев является обратимой. У некоторых больных
гипертонией без поражения почек отмечено умеренное повышение уровня
креатинина и мочевины в сыворотке, особенно при одновременном
применении диуретиков. У больных, находящихся на гемодиализе,
обычная доза составляет 2,5 мг, но надо иметь в виду, что Эднит
проходит через диализирующие мембраны.
ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ
Возникающие побочные явления являются легкими и
обратимыми и обычно не требуют прекращения курса.
Редко встречающиеся осложнения: головокружение,
головная боль, утомляемость и слабость, сухой кашель, эпизодическое
понижение артериального давления, ортостатическая гипотония,
синкопе, тошнота, диарея, мышечные судороги, кожные высыпания. Очень
редко отмечаются почечная недостаточность, олигурия.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- Гиперчувствительность к эналаприлу.
- Ангионевротический отек, вызванный ингибитором АПФ, в
анамнезе.
- При гиперкалиемии необходимо учитывать калийсберегающий эффект
препарата.
- Беременность. Ингибиторы АПФ, в частности Эднит, могут
оказывать тератогенное действие.
- Кормление. Препарат выделяется с материнским молоком.
- Опыта по применению препарата в педиатрической практике не
имеется.
ГИПЕРЧУВСТВИТЕЛЬНОСТЬ К ПРЕПАРАТУ
Иногда может иметь место реакция
гиперчувствительности к препарату в виде ангионевротического отека,
локализующегося в области лица, губ, языка, гортани, конечностей. В
этом случае необходимо прекратить введение Эднита и начать лечение
осложнений.
Изменение лабораторных параметров
Может иметь место
повышение уровня ферментов печени и/или билирубина в сыворотке,
гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение уровня креатинина и
остаточного азота (обратимое), снижение показателей гематокрита и
гемоглобина.
КРАЙНЕ РЕДКИЕ ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ
- Сердечно-сосудистая система: в результате чрезмерного
снижения артериального давления: тахикардия, трепетание
предсердий, аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда,
цереброваскулярный инсульт.
- Дыхательная система: бронхит, бронхиальный спазм,
одышка, пневмония, охриплость голоса.
- Пищеварительная система: сухость во рту, отсутствие
аппетита, рвота, понос, запор, панкреатит, кишечная непроходимость
(единичные случаи).
- Расстройства функции печени: гепатит, желтуха
(единичные случаи).
- Нервная система: депрессия, бессонница.
- Кожа: сыпь, крапивница, зуд (реакции
гиперчувствительности), мультиформная эритема, фотодерматоз,
выпадение волос.
- Кроветворная система: изменения картины крови:
тромбоцитопения, нейтропения, угнетение кроветворения, в отдельных
случаях агранулоцитоз.
- Мочеполовая система: в отдельных случаях протеинурия.
- Реакции гиперчувствительности: кожные реакции,
лихорадка, мышечные, суставные боли, васкулит, положительная проба
на антиядерные антитела, эозинофилия.
ПРОЧЕЕ
Ухудшение остроты зрения, нарушение равновесия, шум
в ушах, импотенция, изменение вкуса, глоссит, потливость.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ПРЕПАРАТАМИ
Эднит следует применять с осторожностью в
сочетании:
- с другими противогипертоническими препаратами (синергизм),
особенно в отношении диуретиков тиазидного ряда;
- с литием (снижается клиренс лития, требуется частый контроль
уровня лития);
- с наркотическими средствами (усиливается гипотензивный
эффект);
- с алкоголем (усиливается эффект алкоголя).
Избегать совместного применения с калийсберегающими
диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид). Так как уровень
калия в сыворотке может значительно повышаться, особенно при
почечной недостаточности, сочетание допускается лишь при частом
контроле уровня калия в сыворотке. По некоторым данным, нестероидные
противовоспалительные препараты могут уменьшать эффект Эднита.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ
У больных, которые предварительно получали лечение
диуретиками или подвергались другому действию, вызывающему потерю
жидкости (например, сильное потоотделение, длительная рвота, понос,
потеря соли), а также при сердечной недостаточности и гипертонии,
сопровождающейся повышенным уровнем ренина, при введении Эднита
может развиться симптоматическая гипотония.
У больных сердечной недостаточностью необходимо
контролировать артериальное давление и почечную функцию до и во
время лечения.
Особая осторожность рекомендуется при назначении
Эднита больным, у которых в анамнезе имеются указания на
перенесенный ангионевротический отек. При билатеральном сужении
почечных артерий Эднит можно применять исключительно в условиях
тщательного контроля почечных функций (может вызывать повышение
уровня креатинина в сыворотке).
При хирургических вмешательствах, а также при
проведении анестезии препаратами, вызывающими гипотензию, эналаприл
предупреждает вторичное образование ангиотензина II после
компенсаторного освобождения ренина. В таких случаях при снижении
артериального давления рекомендуется восполнение жидкости.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
При развитии гипотонии рекомендуется уложить
больного горизонтально и проводить внутривенную инфузию
физиологического раствора. В особо тяжелых случаях — при
введении препарата в дозе, многократно превосходящей
терапевтическую, — показан гемодиализ.