Декапептил Депо (Decapeptyl Depot) Регистрационный номер П-8-242 № 008612/28.94.98
Международное непатентованное название (активное вещество) - трипторелин, (синтетический аналог гонадотропинрелизинг гормона, ГнРГ-аналог). Химическое название Д-Триптофан-6-Гонадорелин
Состав Готовый к употреблению стерильный набор, состоящий из шприца с микрокапсулами, содержащими синтетический аналог гонадотропинрелизинг гормона (ГнРГ), шприца с суспензирующим веществом, соединительного элемента и игл для инъекций. Состав микрокапсул: 172 мг сухого вещества содержат 4,12 мг ацетата трипторелина, что соответствует 3,75 мг трипторелина (Д-Трп-6-ГнРГ), поли-(гликолевая к-та, молочная кислота, 1:1), Миглиол 840. Состав суспензирующего вещества: полисорбат 80, Декстран 70, хлорид натрия, фосфатный буфер, вода для инъекций - до 1 мл.
Описание Содержимое шприца с действующим веществом представляет собой лиофилизированный порошок белого или светло-желтого цвета без запаха. Содержимое шприца с суспензирующим реагентом представляет собой абсолютно прозрачную бесцветную или светло-желтую водянистую жидкость с характерным запахом полисорбата 80. Значение рН жидкости может колебаться от 5,5 до 7,5.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Групповая принадлежность - гормон (вещество с активностью гормона) Активное вещество препарата Декапептил Депо - трипторелин (6-Д-трп-гонадорелин) - синтетический аналог гонадортропин-релизинг-гормона. Результатом замены 6-ого аминокислотного остатка в молекуле природного релизинга явились более выраженное сродство к рецепторам ГнРГ и более продолжительный, чем у природной молекулы, период полураспада. Первоначальным эффектом введения препарата Декапептил Депо является стимуляция секреции гипофизом ФСГ (фолликулостимулирующего гормона) и ЛГ (лютеинизирующего гормона). После продолжительной стимуляции (постоянная концентрация трипторелина в крови) гипофиз становится нечувствительным к действию ГнРГ, что приводит к снижению уровня гонадотропинов в крови, результатом чего является снижение уровня половых гормонов в крови до посткастрационного или менопаузального уровня. Описанные эффекты являются обратимыми. Исследования на животных не выявили тератогенного или мутагенного действия.
Фармакокинетика Фармакокинетические тесты выполнялись на пациентках с подтвержденным диагнозом эндометриоза или миомы матки, пациентах с карциномой простаты и здоровых мужчинах-добровольцах. В первые часы после внутримышечного введения Декапептила Депо регистрируется максимальный уровень концентрации трипторелина в плазме крови. Затем концентрация трипторелина заметно снижается в течение 24 часов. На 4-й день после инъекции концентрация трипторелина в крови достигает второго максимума, вслед за которым концентрация снижается с биоэкспоненциальной зависимостью до неопределимых значений в течение 44 дней. После подкожного введения, снижение концентрации трипторелина в крови проихходит медленнее, с продолжительностью снижения концентрации до неопределимых значений в 65 дней.
Биологическая доступность У мужчин: Постоянная биологическая доступность активного компонента - трипторелина из внутримышечного депо составляет 38,3% в первые 13 дней. Далее освобождение препарата становится постоянным со средним ежедневным значением - 0,92% от введенной дозы. У женщин: После 27 дней исследования, в среднем может быть определено 35,7% от первоначально введенной дозы, при этом 25,5% дозы освобождается в первые 13 дней с последующим выделением, в среднем, по 0,73% введенной дозы ежедневно.
Показания к применению У мужчин: карцинома простаты У женщин: эндометриоз, миома матки, лечение бесплодия по программе ЭКО и ПЭ (экстракорпоральное оплодотворение и перенос эмбрионов в полость матки).
Применять строго по назначению врача!
Противопоказания У мужчин: гормонально независимая карцинома простаты, предшествующая хирургическая кастрация. У женщин: беременность, период лактации, клинические проявления или риск возникновения остеопороза. Вспомогательные репродуктивные технологии (ЭКО): Пациенткам с поликистозными яичниками Декапептил Депо следует назначать с особой осторожностью в случаях, когда число фолликулов, определяемых с помощью УЗИ, больше 10. У мужчин и женщин: в случаях повышенной чувствительности к трипторелину, полилактидкогликолиду, декстрану или другим ингредиентам препарата.
Предупреждения Препарат следует хранить и транспортировать при температуре не выше 8°С! Контроль за терапией должен осуществляться путем определения уровня половых гормонов в плазме крови.
У мужчин: Начало терапии может сочетаться у некоторых пациентов с временным обострением симптомов заболевания (затруднение мочеиспускания, боли в костях, сиптомы сдавления спинного мозга, чувство усталости в мышцах, отечность ног). В случае появления этих беспокоящих явлений следует обратиться к лечащему врачу. В начале лечения, в качестве дополнительной терапии, могут применяться препараты антиандрогенов с целью облегчения первоначального обострения симптомов основного заболевания.
У женщин: Необходимо провести исследование с целью исключить возможность беременности на момент начала терапии. При миоме матки и эндометриозе следует применять негормональные методы контрацепции в течение всего курса лечения вплоть до появления менструации после его окончания. При проведении лечения препаратом Декапептил Депо не следует применять препараты, содержащие эстрогены (контрацевтивные таблетки и пр.). Лечение миомы матки следует проводить под контролем УЗИ (ультразвукового исследования), поскольку быстрое уменьшение размеров матки может, в некоторых случаях, приводить к кровотечению и сепсису. В случае наличия регулярных менструаций во время проведения лечения препаратом Декапептил Депо следует обратиться к лечащему врачу.
Не следует применять Декапептил Депо для лечения детей.
Взаимодействия с другими лекарственными средствами неизвестны.
Способ применения и дозы Содержимое шприца с Декапептилом Депо, после предварительного смешивания с прилагаемым суспензирующим агентом, вводится подкожно в переднюю стенку живота или внутримышечно каждые 28 дней. Место введения препарата следует менять. Из соображений возможного влияния на плотность костной ткани, длительность лечения женщин с эндометриозом или миомой матки не должна превышать 6 месяцев.
У мужчин: Симптоматическая терапия поздних стадий гормонально-зависимой карциномы простаты, так называемая “фармакологическая орхиэктомия” - как альтернатива хирургической кастрации, как подготовка к простатэктомии, послеоперационное лечение. Исследование гормональной зависимости карциномы простаты - терапия Декапептилом Депо в течение 3 месяцев.
У женщин: Эндометриоз В случаях бесплодия, обусловленного эндометриозом, представляется оправданным назначение курса терапии Декапептилом Депо перед операцией. До начала терапии следует провести лапароскопическое и гистологическое исследования для оценки стадии заболевания. Миома матки. Представляется наиболее целесообразным сочетание лечения препаратами аналогов ГнРГ с хирургическим лечением. Терапия Декапептилом Депо приводит к значительному уменьшению размеров миоматозной матки, что облегчает технику операции. Особенно целесообразно проведение курса терапии Декапептилом Депо у молодых пациенток с целью сохранения репродуктивной функции, когда с помощью лапароскопической техники может быть выполнена органосберегающая операция.
Во избежание риска снижения плотности костной ткани, курс лечения Декапептилом Депо не должен превышать 6 месяцев.
Вспомогательные репродуктивные технологии (экстракорпоральное оплодотворение, ЭКО). Декапептил Депо назначается с целью стабилизации уровня эндогенных половых гормонов с последующим назначением экзогенных гонадотропинов с целью стимуляции овуляции. Применение Декапептила Депо позволяет избежать преждевременной спонтанной лютеинизации стимулированных фолликулов, что повышает эффективность программы ЭКО в целом. В схемах стимуляции овуляции по программе ЭКО Декапептил Депо вводится однократно на 2-3 или на 22 дни менструального цикла.
Общее замечание: Нет необходимости снижать дозу в случаях нарушения функции почек.
Побочные действия Побочные действия во время применения препарата связаны со снижением уровня половых гормонов в крови.
У мужчин: приливы жара, импотенция, снижение полового влечения, уменьшение размеров яичек, нарушения сна, депрессии, потеря аппетита, тромбофлебит. У одного пациента наблюдалась эмболия легочной артерии.
У женщин: приливы жара, кровянистые выделения из половых путей, сухость слизистой влагалища и неприятные ощущения во время полового акта, головные боли, депрессии, потеря полового влечения, некоторое увеличение уровня в крови холестерола, парестезии и нарушения зрения. Вспомогательные репродуктивные технологии (ЭКО) Поскольку при этом вводятся экзогенные гонадотропины, то отсутствие половых гормонов в крови длится всего несколько дней. С целью быстрого выявления гиперстимуляции яичников, необходим тщательный контроль за динамикой роста фолликулов.
У мужчин и женщин: В некоторых случаях могут наблюдаться реакции повышенной чувствительности (зуд, покраснение кожи, лихорадка, анафилаксия). Реакции повышенной чувствительности наблюдались также после назначения декстрана. В редких случаях возможны жалобы на боль в месте введения препарата.
Все описанные побочные действия исчезают после окончания курса лечения.
Передозировка Случаев передозировки препарата Декапептил Депо не наблюдалось. В случае возникновения - лечить симптоматически.
Форма выпуска Выпускается в виде готового к употреблению стерильного набора: - шприц со 172 мг микрокапсул, содержащих 4,12 мг ацетата трипторелина (что соответствует 3,75 мг трипторелина). Трипторелин инкапсулирован в биополимер, разрушающийся в организме человека. - шприц с 1 мл суспензирующего вещества. - переходник для соединения шприцев с целью приготовления суспензии. - 2 иглы для инъекций.
Инструкция по применению для врачей С целью достижения успеха терапии должны быть соблюдены следующие инструкции.
Подготовка - Извлечь упаковку Декапептил Депо из холодильника - Снять колпачок со шприца с микрокапсулами - Вскрыть упаковку с переходника, не извлекая последний - Навинтить шприц с микрокапсулами на переходник и извлечь последний из упаковки - Навинтить шприц со суспензирующим веществом на свободный край переходника и убедиться в плотности соединения шприцев с переходником - Перегнать суспензирующий реагент в шприц с микрокапсулами, и затем перегнать смесь в обратном направлении. Не следует выполнять первые 2-3 перегона до полного перемещения жидкости из одного шприца в другой
Перегонять не менее 10 раз
- Смесь следует осторожно перегонять между двумя шприцами до образования гомогенной молочкообразной суспензии
Условия хранения Упаковку препарата Декапептил Депо следует хранить и транспортировать в сухом месте при температуре 2-8°С.
Срок годности Для микрокапсул - 2 года. Для суспензирующего вещества - 3 года. Для приготовленной суспензии - 3 минуты.
Препарат не следует применять после даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска из аптек Препарат Декапептил Депо отпускается только по рецепту врача.
Упаковка 1 шприц со 172 мг микрокапсул 1 шприц с 1 мл суспензирующего реагента 1 переходник 2 инъекционные иглы
