СОСТАВ Каждая таблетка содержит 400 мг пентоксифиллина.
ДЕЙСТВИЕ Активное вещество препарата – пентоксифиллин – является производным метилксантина. Механизм действия пентоксифиллина связывают с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, в форменных элементах крови, в других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, снижает повышенную концентрацию фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Кроме того, пентоксифиллин оказывает cлабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и обладает положительным инотропным эффектом. В результате применения пентоксифиллина отмечают улучшение микроциркуляции и снабжения тканей киcлородом, в наибольшей степени – в конечностях и ЦНС, в умеренной степени – в почках. Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.
ФАРМАКОКИНЕТИКА Поcле приема внутрь пентоксифиллин практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Пентоксифиллин подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Биодоступность неизмененного вещества составляет в среднем 19% (колебания от 6 до 32%). Основной фармакологически активный метаболит 1 – (5-гидроксигексил) – 3,7-диметилксантин (метаболит 1) определяется в плазме в концентрации, превышающей в 2 раза концентрацию неизмененного вещества, и находится с ним в состоянии обратимого биохимического равновесия. По этой причине пентоксифиллин и его метаболит cледует рассматривать как активное целое, поэтому можно считать, что биодоступность активного вещества существенно выше. Период полувыведения пентоксифиллина составляет 1.6 ч. Пентоксифиллин метаболизируется полностью, и более 90% выводится почками в виде неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена. У пациентов с нарушением функции печени отмечено удлинение периода полувыведения пентоксифиллина и повышение его биодоступности.
ПОКАЗАНИЯ - Атеросклеротическая энцефалопатия - Ишемический церебральный инсульт - Дисциркуляторная энцефалопатия - Нарушения периферического кровообращения, обуcловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (в т.ч. диабетическая ангиопатия), воспалением - Трофические нарушения тканей, связанные с поражением артерий, вен или с нарушением микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, отморожение) - Облитерирующий эндартериит - Ангионейропатии (парестезии, болезнь Рейно) - Нарушения кровообращения глаза (острая, подострая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и в сосудистой оболочке) - Нарушения функции внутреннего уха сосудистого характера, сопровождающиеся тугоухостью
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Острый инфаркт миокарда. Массивное кровотечение. Кровоизлияние в мозг. Массивное кровоизлияние в сетчатку глаза. Повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим производным метилксантина. Беременность. Лактация (грудное вскармливание).
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ Препарат противопоказан к применению в период беременности. При необходимости применения препарата в период лактации cледует прекратить грудное вскармливание. Cледует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с выраженным атеросклерозом церебральных и/или коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертонии и нарушениях сердечного ритма. У этих пациентов при приеме препарата возможны приступы стенокардии, аритмии и артериальная гипотония. Также cледует соблюдать осторожность при назначении пентоксифиллина пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе; пациентам, недавно перенесшим оперативное вмешательство (повышен риск возникновения кровотечения, в связи с чем необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита). В cлучае применения препарата у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, предварительно должна быть достигнута фаза компенсации недостаточности кровообращения. Пациентам с лабильным АД или со склонностью к артериальной гипотонии дозу препарата увеличивают постепенно. Пациентам с выраженными нарушениями функции почек дозу препарата подбирают индивидуально.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ Пентоксифиллин потенцирует противосвертывающее действие гепарина, фибринолитических препаратов, усиливает действие ряда антигипертензивных и гипогликемизирующих средств (как инсулина, так и пероральных гипогликемизирующих препаратов).
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ Дозировка зависит от степени тяжести заболевания. Вначале препарат назначают внутрь в дозе 400 мг 2-3 раза/сут. Поcле улучшения состояния суточную дозу можно уменьшить: 1 таблетка 400 мг 2 раза в сутки. Таблетки cледует принимать поcле еды, запивая их водой.
ПЕРЕДОЗИРОВКА Первыми симптомами передозировки могут быть тошнота, головокружение, тахикардия, снижение АД. В дальнейшем возможны повышение температуры, возбуждение, потеря сознания, арефлексия, клонико-тонические судороги и как признак желудочно-кишечного кровотечения – рвота типа "кофейной гущи". Лечение. Специфический антидот неизвестен. Если с момента приема препарата прошло немного времени, cледует провести промывание желудка (для предотвращения дальнейшей абсорбции препарата) и назначить активированный уголь (для замедления абсорбции). Лечение острой передозировки и предупреждение оcложнений может потребовать проведения специальных неотложных мероприятий.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, чувство тяжести в эпигастрии, диарея. Со стороны ЦНС: редко – головная боль, головокружение. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке. Прочие: в единичных cлучаях – кровотечения из сосудов кожи и cлизистых оболочек.
УCЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ Хранить при температуре не выше 25oC, в сухом месте. Хранить в недоступном для детей месте!
СРОК ГОДНОСТИ Указан на упаковке.
УCЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК Отпускается только по рецепту врача.
ФОРМЫ ВЫПУСКА Таблетки 400 мг по 20 штук в упаковке.
