Круглые двояковыпуклые трехслойные таблетки: один белый слой между двумя желтыми слоями с различной интенсивностью окраски. Допускаются вкрапления.
Фармакотерапевтическая группа
Альфа-1-адреноблокатор.
Код АТС: G04С А01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика Альфузозин является производным хиназолина, активным при пероральном применении. Это избирательный антагонист постсинаптических альфа1-адренорецепторов. Фармакологические испытания in vitro показали избирательность действия альфузозина на альфа-1-рецепторы, расположенные в предстательной железе, на дне мочевого пузыря и в предстательной части мочеиспускательного канала. В результате прямого воздействия на гладкую мускулатуру тканей предстательной железы, альфа-1-адреноблокаторы уменьшают сопротивление оттоку мочи. Альфузозин улучшает параметры мочеиспускания, снижая тонус уретры и сопротивляемость оттока из мочевого пузыря, и облегчает опорожнение пузыря. В плацебо-контролированных испытаниях альфузозина у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы было выявлено: значительное увеличение максимальной скорости тока (Qmax) в среднем на 30% у больных с Qmax ≤ 15 мл/с. Такое улучшение наблюдалось, начиная с первой дозы; значительное снижение сопротивления току мочи и увеличение объема выделяемой мочи; значительное снижение остаточного объема мочи.
Фармакокинетика Среднее значений относительной биодоступности составляет 104,4% по сравнению с формой немедленного высвобождения (2,5 мг дважды в день) у здоровых добровольцев среднего возраста, а максимальная концентрация в плазме достигается через 9 часов после приема препарата, по сравнению с 1 часом для формы непролонгированного высвобождения. Период полувыведения препарата составляет 9,1 часа. Исследования показали, что последовательные фармакокинетические кривые получают при приеме препарата после еды. По сравнению со здоровыми добровольцами среднего возраста у пожилых больных фармакокинетические параметры не увеличиваются. По сравнению с лицами с нормальной функцией почек средние значения максимальной концентрации и площади под кривой у больных с почечной недостаточностью умеренно увеличены, без изменения периода полувыведения. Это изменение фармакокинетического профиля препарата не считается обладающим клиническим значением, поэтому оно и не требует корректировки дозы. Связывание альфузозина гидрохлорида с белками плазмы составляет около 90%. Альфузозин подвергается обширному метаболизму в печени, только 11% препарата в неизмененном виде обнаруживается в моче. Большинство метаболитов (которые не обладают активностью) выводится с калом (75-90%). Фармакокинетический профиль альфузозина не изменяется при хронической сердечной недостаточности.
Показания к применению
Лечение функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы. В качестве вспомогательного средства при использовании катетера при острой задержке мочи, связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к альфузозину и/или другим компонентам препарата. Ортостатическая гипотензия. Тяжелые нарушения функции печени. Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин). Кишечная непроходимость (в связи с содержанием в препарате касторового масла).
Способ применения и дозы
Рекомендованная доза составляет: 1 таблетка (10 мг) ежедневно, после еды. Таблетки должны приниматься целиком.
Применение в качестве вспомогательного средства при использовании катетера при острой задержке мочи, связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной железы: рекомендованная доза – 1 таблетка по 10 мг в сутки, после еды, начиная с первого дня катетеризации. Препарат применяют в течение 3-4 суток, то есть 2-3 дня в ходе применения катетера и 1 день после его удаления.
Побочное действие
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боль в эпигастрии, диарея, сухость во рту. Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, астенический синдром, обморочные состояния, синкопе. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, у больных ишемической болезнью сердца – обострение симптомов стенокардии. Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд. Прочие: отеки, гиперемия кожи.
Передозировка
Симптомы: снижение артериального давления. В случае передозировки больной должен быть госпитализирован, находиться в положении лежа. Следует проводить традиционное лечение гипотензии (введение сосудосуживающих средств, растворов высокомолекулярных веществ, увеличение объема циркулирующей крови). Диализ неэффективен из-за высокой степени связывания альфузозина с белками.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Комбинации, которые следует принимать во внимание С гипотензивными препаратами: усиление гипотензивного эффекта и риск постуральной гипотензии (аддитивное действие). С ингибиторами системы CYP3А4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир): повышение концентрации альфузозина в крови.
Влияние на способность управлять транспортом и работать на станках
Побочные явления, такие как головокружение, нарушения зрения и астения могут встречаться в основном в начале лечения. Это следует принимать во внимание при вождении транспорта и работе на станках.
Особые указания
У некоторых лиц, в особенности, у больных, получающих гипотензивное лечение, в течение нескольких часов после приема препарата, как и других блокаторов альфа-1 адренорецепторов, может развиться постуральная гипотензия, с симптомами или без них (головокружение, усталость, потоотделение). В таких случаях больной должен лежать до полного исчезновения симптомов. Эти явления обычно бывают временными, встречаются в начале лечения и обычно не влияют на продолжение лечения. Больного следует предупредить о возможности таких явлений. Больным с коронарной недостаточностью не следует назначать альфузозин в монотерапии. Необходимо продолжать лечение коронарной недостаточности. Если стенокардия возвращается или ухудшается, лечение альфузозином следует прекратить. Больных следует предупредить о том, что таблетки следует проглатывать целиком. Таблетки нельзя раскусывать, разжевывать, измельчать или растирать в порошок. Эти действия могут привести к несоответствующему высвобождению и всасыванию действующего вещества и, соответственно, к побочным явлениям, которые могут быстро развиться.
Форма выпуска
По 10 таблеток в блистере Ал/ПВХ. 1 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. По истечении срока годности препарат применять нельзя.