Описание: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой светло-бежевого цвета. Поверхность разлома ядра таблетки белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: альфа-1-адреноблокатор Код ATX: G04C А01
Фармакологическое действие:
Фармакодинамика Альфузозин является производным хиназолина, активным при пероральном применении Это избирательный антагонист постсинаптических альфа-1-адренорецепторов с периферическим местом действия. Фармакологические испытания in vitro показали избирательность действия альфузозина на альфа-1-адренорецепторы, расположенные в предстательной железе, в треугольнике мочевого пузыря и в простатической части мочеиспускательного канала. В результате прямого воздействия на гладкую мускулатуру тканей предстательной железы, альфа-1 -адреноблокаторы уменьшают сопротивление току мочи. Альфузозин улучшает параметры выделения, снижая тонус уретры и сопротивляемость оттока из мочевого пузыря, и облегчает опорожнение пузыря. В плацебо-контролированных испытаниях альфузозина у больных с доброкачественной гипертрофией предстательной железы было выявлено: Значительное увеличение максимальной скорости тока (Qmax) в среднем на 30% у больных с Qmax ≤15 мл/сек. Такое улучшение наблюдалось, начиная с первой дозы. Значительное снижение сопротивления току мочи и увеличение объема выделяемой мочи, вызывая позыв к мочеиспусканию. Значительное снижение остаточного объема мочи.
Фармакокинетика: Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 3 часа после приема препарата внутрь. Связывание альфузозина гидрохлорида с белками плазмы составляет около 90%. Период полувывдения препарата составляет 8 часов. Биодоступность таблеток ретард примерно на 15 % меньше по сравнению с 2,5 мг альфузозина. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание активного вещества. Альфузозин метаболизируется в основном в печени, только 11 % выводится в неизмененном виде с мочой. Большинство метаболитов (которые не обладают активностью) выводится с калом (75-91%). У лиц старше 75 лет абсорбция протекает быстрее, а максимальные концентрации и биодоступность выше. Объем распределения снижен. Период полувыведения не изменяется Фармакокинетический профиль альфузозина не изменяется при приеме препарата вместе с пищей. Объем распределения и клиренс альфузозина увеличены при почечной недостаточности, как на фоне диализа, так и без него. Необходимости в модификации дозировки у больных с нарушенной функцией почек и с клиренсом креатинина > 30 мл/мин нет. У больных с тяжелой печеночной недостаточностью период полувыведения увеличен. Биодоступность, по сравнению со здоровыми добровольцами, увеличена. Фармакокинетический профиль альфузозина не изменяется при хронической сердечной недостаточности.
Повышенная чувствительность к альфузозину и/или другим компонентам препарата; Ортостатическая гипотензия; Тяжелые нарушения функции печени; Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин); Кишечная непроходимость в связи с наличием в составе препарата касторового масла.
Способ применения и дозы
Рекомендованная доза составляет: по l таблетке 5 мг дважды в день (утром и вечером). Таблетки следует проглатывать целиком, запивая примерно 1 стаканом воды. Пожилые пациенты или больные с артериальной гипертонией, получающие соответствующую гипотензивную терапию В качестве обычной меры предосторожности, при назначении альфузозина пожилым больным (старше 65 лет) или больным, получающим гипотензивные препараты, рекомендуется начинать лечение с 1 таблетки ДАЛЬФАЗ Ретард 5 мг вечером, повышая дозу в соответствии с индивидуальным клиническим ответом, но не более чем 2 таблетки (ДАЛЬФАЗ Ретард 5 мг) в сутки. Печеночная недостаточность У больных с печеночной недостаточностью в качестве меры предосторожности рекомендуется начинать дозировку с таблеток ДАЛЬФАЗ 2,5 мг один раз в день, позднее корректируя дозу в соответствии с реакцией больного, но не более чем 2 таблетки ДАЛЬФАЗ 2,5 мг в сутки
Побочные эффекты
Наиболее часто (≥1% - <10%) наблюдаемыми побочными реакциями у больных, получающих альфузозин, являются: Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боль в желудке, диарея, сухость во рту. Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головные боли. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия. Прочие: астения
Менее часто (≥0,1% - <1%) встречаются следующие побочные явления: Сильное и/или учащенное сердцебиение, боль в грудной клетке (см. «Особые указания»), синкопе, сонливость, отеки, приливы, кожная сыпь, зуд, ринит, нарушение зрения.
Очень редко (≥0,01% - <0,1%) встречаются следующие побочные явления: Приступы стенокардии у пациентов с ишемической болезнью сердца, крапивница, ангионевротический отек.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Нерекомендованные комбинации: С блокаторами альфа-1-рецепторов (празозин, урапидил и миноксидил): усиление гипотензивного эффекта. Риск тяжелой постуральной гипотензии. Комбинации, которые следует принимать во внимание: С гипотензивными препаратами: усиление гипотензивного эффекта и риск постуральной гипотензии (аддитивное действие) (см. «Особые указания») С нитратами: усиление гипотензивного эффекта. С ингибиторами системы CYP3A4 - кетоконазол, итраконазол и ритонавир: повышение концентрации альфузозина в крови
Передозировка
В случае передозировки следует в положении лежа госпитализировать больного и проводить лечение гипотензии. Альфузозин с трудом диализируется из-за высокой степени связывания с белками.
Влияние на способность управлять транспортом и работать на станках
Побочные явления, такие как головокружение и астения, могут встречаться в основном в начале лечения. Это следует принимать во внимание при вождении транспорта и работе на станках.
Особые указания
У некоторых лиц, в особенности, у больных, получающих гипотензивное лечение, в течение нескольких часов после приема препарата, как и других блокаторов альфа-1 адренорецепторов, может развиться постуральная гипотензия, с симптомами или без них (головокружение, усталость, потоотделение). В таких случаях больной должен лежать до полного исчезновения симптомов. Эти явления обычно бывают временными, встречаются в начале лечения и обычно не влияют на продолжение лечения. Больного следует предупредить о возможности таких явлений. Больным с коронарной недостаточностью не следует назначать альфузозин в монотерапии. Необходимо продолжать лечение коронарной недостаточности. Если стенокардия возвращается или ухудшается, лечение альфузозином следует прекратить. Больных следует предупредить о том, что таблетки следует проглатывать целиком. Таблетки нельзя раскусывать, разжевывать, измельчать или растирать в порошок. Эти действия могут привести к несоответствующему высвобождению и всасыванию действующего вещества и, соответственно, к побочным явлениям, которые могут быстро развиться.
Форма выпуска
По 14 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и пленки поливинилхлоридной. По 4 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
В сухом месте при температуре не выше +25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
3 года. По истечении срока годности препарат применять нельзя.