ЦИПРОФЛОКСАЦИН (ципрофлоксацин)
Противомикробное средство. Фторхинолон
Лекарственная форма
Таблетки.
Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество: Ципрофлоксацина гидрохлорид - 250 мг.
Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, магния стеарат, натриевая соль карбоксиметицеллюлозы (кармелазы)
Активное вещество: Ципрофлоксацина гидрохлорид - 500 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал с гликолятом натрия, маннитол SD 200, целлюлоза микрокристаллическая, двуокись кремния коллоидальная, тальк, магния стеарат, краситель.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушается репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя. К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (E.coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Edwardsiella tarda, Enterobacter, spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Plesiomonas shigelloides, Campilobacterjeiuni, Neisseria, spp.); некоторые внутриклеточне возбудители: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia.trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare.
К ципрофлоксацину чувствительны также грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (S.aureus, S.haemoliticus, S.hominis, S.saprophyticus), Streptococcus spp. (St. pyogenes, St.agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину. Чувствительность бактерий Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis умеренна.
К препарату резистенты Corinebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium dificile, Nocardia asteroids. Действие препарата в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.
Фармакокинетика
При пероральном приеме ципрофлоксацин быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность препарата составляет 50-85%. Максимальная концентрация препарата в сыворотке здоровых добровольцев при пероральном приеме (до еды) 250, 500, 750 и 1000 мг препарата достигается через 1-1,5 часа и составляет 0,76; 1.6; 2,5 и 3,4 мкг/мл соответственно.
Перорально принятый ципрофлоксацин распределяется в тканях и жидкостях организма. Высокие концентрации препарата наблюдаются в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани простаты, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Концентрация препарата в этих тканях выше, чем в сыворотке. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в кости, глазную жидкость, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, плевру, брюшину, лимфу.
Накапливающаяся концентрация Ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке.
Объем распределения в организме составляет 2-3,5 л/кг. В спинномозговую жидкость препарат проникает в небольшом количестве, где его концентрация составляет 6-10% от таковой сыворотки.
Степень связывания Ципрофлоксацина с белками плазмы составляет 30%. У больных с неизмененной функцией почек период полувыведения составляет обычно 3-5 часов. При нарушении функции почек период полувыведения увеличивается. Основной путь выведения Ципрофлоксацина из организма - почки. С мочой выводится 50-70%. От 15 до 30% выводится с экскрементами. Больным с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин/1,73 м2) необходимо назначать половину суточной дозы препарата.
Показания к применению
Инфекции и воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- дыхательных путей;
- уха,горла и носа;
- почек и мочевыводящих путей;
- пищеварительной системы (в том числе рта, зубов, челюстей); желчного пузыря и желчевыводящих путей;
- кожных покровов, слизистых оболочек, мягких тканей;
- опорно-двигательного аппарата.
Ципрофлоксацин показан для лечения сепсиса и перитонита, а также для профилактики и лечения инфекций у больных со сниженным иммунитетом (при терапии иммунодепрессантами).
Противопоказания
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам из
группы фторхинолонов.
Особые указания
Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС ципрофлоксацин следует назначать только по жизненным показаниям.
При возникновении во время или после лечения ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.
При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить в связи с тем, что описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами.
В период лечения ципрофлоксацином необходимо обеспечить достаточное количество жидкости при соблюдении нормального диуреза. В период лечения ципрофлоксацином следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, принимающим ципрофлоксацин, следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно при одновременном употреблении алкоголя).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении ципрофлоксацина с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается вследствие образования комплексов ципрофлоксацина с содержащимися в диданозине алюминиевыми и магниевыми солями. Одновременный прием ципрофлоксацина и теофиллина может привести в повышению концентрации теофиллина в плазме крови за счет конкурентного ингибирования в участках связывания цитохрома Р«ю, что приводит к увеличению периода полувыведения теофиллина и возрастанию риска развития токсического действия, связванного с теофиллином.
Одновременный прием антацидов, а также препаратов, содержащих ионы алюминия, цинка, железа или магния, может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 часов.
При одновременном применении ципрофлоксацина и антикоагулянтов удлиняется время кровотечения.
При одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспорина усиливается нефротоксическое действие последнего.
Способ применения и дозы
Доза ципрофлоксацина зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, веса и функции почек у пациента.
Рекомендуемые обычно дозы:
Ципрофлоксацин в лекарственной форме таблетки по 250 мг и 500 мг для перорального приема:
неосложненные заболевания почек и мочевыводящих путей - по 250 мг, а в осложненных случаях по 500 мг 2 раза в сутки;
заболевания нижних отделов дыхательных путей средней тяжести - по 250 мг, а в более тяжелых случаях по 500 мг 2 раза в сутки;
для лечения гонореи рекомендуется однократный прием ципрофлоксацина в дозе 250 - 500 мг;
гинекологические заболевания, энтериты и колиты с тяжелым течением и высокой температурой, простатиты, остеомиелиты - по 500 мг 2 раза в сутки (для лечения банальной диареи можно использовать препарата в дозе 250 мг 2 раза в сутки).
Препарат следует принимать натощак, запивая достаточным количеством жидкости. Пациентам с выраженными нарушениями функции почек следует назначать половинную дозу препарата.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, но лечение всегда должно продолжаться как минимум еще 2 дня после исчезновения симптомов заболевания. Обычно продолжительность лечения составляет 7-10 дней.
Таблица рекомендуемых доз препарата для больных с хронической почечной
недостаточностью:
Клиренс креатинина
мл/мин | Доза
| | >50 | Обычный режим дозирования
| | 30-50 | 250-500 мг 1 раз в 12 часов
| | 5-29 | 250-500 мг 1 раз в 18 часов
| Больные, находящиеся на
гемо- или перитонеальном диализе | После диализа 250-500 мг
1 раз в 24 часа |
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный колит.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, чувство усталости, расстройства сна, кошмарные сновидения, галлюцинации, обмороки, расстройства зрения. Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, интерстициальный гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, гематурия, транзиторное увеличение в сыворотке крови креатинина.
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, уменьшение количество тромбоцитов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма,артериальная гипотензия.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, артралгии.
Побочные реакции, связанные с химиотерапевтическим действием: кандидоз.
Со стороны лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, билирубина, лактатдегидрогеназы, повышение концентрации мочевины, креатинина.
Прочие: артралгии; редко - фотосенсибилизация.
Передозировка
Специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, сделать промывание желудка, проводить обычные меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С помощью гемо- и перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количества препарата.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, по 250 мг, 20 штук в упаковке. Таблетки, покрытые оболочкой, по 500 мг, 10 штук в упаковке.
Условия хранения
В сухом и защищенном от света месте, при температуре 15- 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту. | 
