ИНСТРУКЦИЯ
по
медицинскому применению препарата
Церукал®
Регистрационное удостоверение
П № 012812/01 от 19.02.2004
Торговое название.
Церукал®
Международное непатентованное
название.
Метоклопрамид
Химическое
название.
4-амино-5-хлор-N-(2-диэтил-аминоэтил)-2-метоксибензамида
гидрохлорид.
Лекарственная
форма.
Таблетки.
Состав.
В 1 таблетке
содержится действующего вещества
метоклопрамида гидрохлорида моногидрата 10,540 мг (что соответствует 10 мг
метоклопрамида гидрохлорида).
Вспомогательные
ингредиенты:
крахмал картофельный, лактоза моногидрат, желатин, магния стеарат, кремния
диоксид осажденный.
Описание:
белые, круглые, плоские таблетки, с риской -
на одной стороне, с гладкой поверхностью и цельными, скошенными краями.
Фармакотерапевтическая
группа.
Противорвотное средство - дофаминовых
рецепторов антагонист центральный.
Код АТХ: A03FA01
Фармакологическое
действие.
Специфический блокатор дофаминовых
рецепторов, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы
от пилоруса и 12-перстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и
парасимпатическую нервную систему оказывает регулирующее и координирующее
влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного
тракта (в т.ч. тонус нижнего пищеварительного сфинктера в покое).
Повышает тонус
желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гиперацидный стаз,
препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику
кишечника.
Фармакокинетика.
После приема внутрь быстро всасывается, время
достижения максимальной концентрации в плазме крови 30 -120 мин. Биодоступность составляет 60 - 80%.
Метаболизируется в
печени. Период полувыведения от 3 до 5 часов, при нарушениях функции почек
может увеличиваться до 14 часов.
Выводится почками в течение первых 24 часов в
неизмененном в виде и в виде метаболитов (около 80% однократно принятой дозы).
Легко проникает через гематоэнцефалический
барьер, выделяется с грудным молоком.
Показания к применению:
- рвотa и тошнота различного генеза;
- aтoния и гипотония желудка и кишечника (в
частности, послеоперациoнная);
- дискинезия желчевыводящих путей,
рефлюкс-эзофагит, функциональный стеноз привратника;
- для усиления перистальтики при проведении
рентгенoкoнтрастных исследовaний жeлудoчно-кишeчного тракта;
- пaрез желудка при сaхaрном диaбeтe
- в качестве средства, облегчающего
дуоденaльноe зондирование (для ускорения опорожнения желудка и продвижения
пищи по тонкой кишке).
Противопоказания.
- повышенная чувствительность к
метоклопрамиду;
- феохромоцитома (возможен
гипертонический криз, в связи с выбросом катехоламинов);
- кишечная непроходимость;
- перфорация кишечника и
желудочно-кишечное кровотечение;
- пролактинозависимая опухоль;
- эпилепсия и экстрапирамидные
двигательные расстройства;
- первые триместр беременности и период лактации,
- возраст до 2 лет.
С осторожностью применять при артериальной гипертензии,
бронхиальной астме, нарушениях функции печени, повышенной чувствительности к прокаину и прокаинамиду, детям в
возрасте от 2-х до 14 лет.
Во время 2 и 3 триместра беременности препарат назначают только по
жизненным показаниям.
Больным с пониженной функцией почек препарат назначают в уменьшенных
дозах.
Способ
применения и дозы.
Внутрь, примерно за 30 минут до
приема пищи.
Взрослые и
подростки старше 14 лет: 1
таблетка (10 мг метоклопрамида) 3 - 4 раза в сутки.
Дети от 2 до 14
лет: терапевтическая доза составляет 0,1 мг метоклопрамида/кг
массы тела, максимальная суточная доза составляет 0,5 мг метоклопрамида/кг
массы тела.
Длительность
лечения составляет около 4 - 6 недель. В отдельных случаях лечение может быть
продолжено до 6 месяцев.
При нарушении
функции почек дозу препарата подбирают соответственно степени выраженности
нарушения функции почек.
Клиренс
креатинина
|
Доза
метоклопрамида
|
до 10 мл/мин
|
10 мг 1 раз в
день
|
от 11 до 60
мл/мин
|
суточная доза 15
мг разделенная на два приема (10 мг + 5 мг)
|
Побочное действие.
Со стороны нервной
системы: иногда могут возникать чувство усталости, головные боли,
головокружение, чувство страха, беспокойство, депрессия, сонливость, шум в
ушах, в отдельных случаях, главным образом у детей, может развиваться
дискинетический синдром (непроизвольные тикообразные подёргивания мышц лица,
шеи или плеч). Возможно появление экстрапирамидных расстройств: спазм лицевой
мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм
экстраокулярных мышц (в т.ч. окулогирный криз), спастическая кривошея,
опистотонус, мышечный гипертонус, паркинсонизм (тремор, подёргивание мышц,
ограниченная подвижность, риск развития у детей и подростков увеличивается при
превышении дозы 0,5 мг/кг/сут) и поздняя дискинезия (у больных пожилого возраста с хроническорй почечной
недостаточностью). В единичных случаях возможно развитие тяжелого
нейролептического синдрома.
При длительном лечении церукалом у некоторых
больных пожилого возраста возможно развитие паркинсонизма (тремор, подёргивание
мышц, ограниченная подвижность) и поздние дискинезии.
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: суправентрикулярная тахикардия, гипотензия,
гипертензия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, диарея, сухость во рту.
Со стороны эндокринной системы: при длительном применении препарата в редких
случаях могут возникать гинекомастия (увеличение молочных желёз у мужчин),
галакторея (самопроизвольное истечение молока из молочных желёз) или нарушения
менструального цикла; при развитии этих явлений метоклопрамид отменяют.
Передозировка.
Симптоматика:
сонливость, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство, судороги,
экстрапирамидные двигательные расстройства, нарушения функции
сердечно-сосудистой системы с брадикардией и артериальной гипо- или
гипертензией. При легких формах отравлений
симптомы исчезают через 24 часа после отмены лекарственного средства. В
зависимости от тяжести симптоматики рекомендуется установить наблюдение за
жизненно важными функциями больного.
Смертельные
случаи отравлений при передозировке до сих пор не выявлены.
Лечение: симптоматическое. Экстрапирамидные расстройства устраняют медленным
введением биперидена (дозы для взрослых - 2,5 – 5 мг; следует придерживаться
рекомендаций производителя). Возможно применение диазепама.
Взаимодействие с другими
лекарственными средствами
-
снижает действие
антихолинэстеразных средств.
-
усиливает
всасывание антибиотиков (тетрациклина, aмпициллинa), пaрaцeтaмoлa, леводопы,
лития и алкоголя.
-
уменьшает
всасывание дигоксина и циметидина.
-
усиливает действие
алкоголя и лекарственных средств, угнетающих ЦНС.
-
не следует
одновременно с метоклопрамидом назначать нейролептические препараты во
избежание возможного усиления экстрапирамидных расстройств.
-
может влиять на
действие трициклических антидепрессантов, ингибиторов моноамино-оксидазы (МАО)
и симпатомиметических средств.
-
снижает эффективность
терапии Н2-гистаминоблокаторами.
-
увеличивает риск
развития гепатотоксичности при комбинации с гепатотоксичными средствами.
-
снижает
эффективность перголида, леводопы.
-
увеличивает
биодоступность циклоспорина, что может потребовать контроля его концентрации.
-
повышает
концентрацию бромокриптина.
Особые указания
В период лечения необходимо воздерживаться от
вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности,
требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
В процессе лечения больным запрещается употребление
алкоголя.
У подростков и у больных с тяжёлыми нарушениями
функции почек следят за возможным развитием побочных явлений, в случае их
возникновения препарат отменяют.
Не эффективен при рвоте вестибулярного
генеза.
На фоне применения метоклопрамида возможны
искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения
концентрации альдостерона и пролактина в плазме.
Форма
выпуска
50 таблеток во флакон темного стекла
гидролитического класса 2 с пробкой из полиэтилена низкой плотности.
1 флакон с инструкцией по применению
в картонную пачку.
Условия
хранения.
Список
Б.
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 300С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок
годности.
5
лет.
Не использовать препарат
после истечения срока годности.
Условия
отпуска из аптек
По
рецепту врача.
Производитель.
"АВД.фaрмa
ГмбХ и Ко. КГ",
Лейпцигер Штрассе 7-13
Д-01097 Дрезден, Германия |