Описание: Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета со скошенными краями (для таблеток 10 мг и 20 мг); Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, со скошенными краями и насечкой на одной стороне (для таблеток 40 мг)
Фармакотерапевтическая группа: гиполипидемическое средство - ГМГ-КоА редуктазы ингибитор. Код АТХ С10АА01
Фармакологические свойства Активным веществом препарата Вазилип является симвастатин, основным эффектом которого является снижение содержания общего холестерина и холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) в плазме крови. Он является ингибитором З-гидрокси-3-метил глутарил коэнзима А (ГМГ-КоА) редуктазы, фермента, катализирующего превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту (ранний этап синтеза холестерина). Симвастатин снижает концентрацию общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и триглицеридов. Содержание холестерина липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) также снижается, в то время как содержание холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) умеренно повышается. Снижает содержание общего холестерина и ЛПНП в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска. Препарат снижает уровень общего холестерина и холестерина липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) у пациентов с ишемической болезнью сердца, снижая риск инфаркта миокарда и летального исхода для этих больных.
Антисклеротический эффект симвастатина является следствием воздействия препарата на стенки сосудов и компонентов крови. Симвастатин изменяет метаболизм макрофагов, угнетая активацию макрофагов и разрушение атеросклеротических бляшек. Препарат подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста при пролиферации гладкомышечных клеток внутренней оболочки сосудов. Под действием симвастатина улучшается эндотелий-зависимое расширение кровеносных сосудов.
Терапевтический эффект наступает через 2 недели, максимальный эффект наблюдается через 4-6 недель лечения. Фармакокинетика Симвастатин представлен в неактивной лактонной форме, которая относительно хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта от 61% до 85%. После перорального приема максимальная терапевтическая концентрация в плазме крови достигается через - 1,3 - 2,4 ч. и снижается на 90 % через 12 ч. Связь с белками плазмы крови - 98%. Метаболизируется в печени, имеет эффект «первого прохождения» через печень (в основном гидролизуется в свою активную форму бета-гидроксикислоту). Период полувыведения активных метаболитов составляет 1,9 ч. В основном выводится с каловыми массами (60%) в виде метаболитов. Около 10-15% выводится почками в неактивной форме.
Показания к применению Первичная гиперхолестеринемия типов IIа и IIb , включая полигенную гиперхолестеринемию, гетерозиготную наследственную гиперхолестеринемию и смешанную гиперлипидемию. Препарат применяется в виде монотерапии в тех случаях, когда соблюдение диеты и других методов лечения оказалось недостаточным. У пациентов с ишемической болезнью сердца Вазилип показан для профилактики сердечно-сосудистых нарушений (инсульт или транзиторные ишемические приступы), замедления прогрессирования атеросклероза коронарных сосудов, уменьшения риска процедур реваскуляризации (шунтирование коронарных артерий и чрескожная транслюминальная ангиопластика).
Противопоказания Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, повышенная чувствительность к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА редуктазы) в анамнезе, заболевания печени в активной стадии, повышение активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови неясного генеза; беременность и период лактации, порфирия. Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: больным, злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим в анамнезе заболевания печени, пациентам после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами, в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности; при состояниях, которые могут привести к развитию почечной недостаточности, такими как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно-электролитного баланса, хирургические вмешательства (в том числе стоматологические) или травмы; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; при эпилепсии.
Способ применения и дозы Препарат принимают внутрь, однократно, вечером. Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи. Рекомендуемая доза Вазилипа для лечения гиперхолестеринемии варьирует от 10 до 80 мг 1 раз в день вечером. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией, составляет 10 мг. Максимальная суточная доза - 80 мг. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами не менее, чем в 4 недели. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 мг в день. У больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией рекомендуемая суточная доза Вазилипа равняется 40 мг вечером или 80 мг в 3 приема (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером). При лечении больных с ишемической болезнью сердца эффективные дозы Вазилипа составляют 20-40 мг в день. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных - 20 мг в день. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели, при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг в день. Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1,94 ммоль/л), содержание общего холестерина - менее 140 мг/дл (3,6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить. У больных пожилого возраста и у больных с небольшой или умеренно выраженной почечной недостаточностью изменений дозировки препарата не требуется. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или получающих циклоспорин, фибраты, никотинамид, рекомендуемая доза Вазилипа не должна превышать 10 мг в день. При необходимости увеличения дозы необходимо тщательное наблюдение за такими больными. У больных, получающих лечение циклоспорином, рекомендуемая начальная доза 5 мг, максимальная суточная доза Вазилипа составляет 10 мг. Дальнейшего повышения дозы в таких ситуациях не рекомендуется. Это относится также к больным, получающим совместно с Вазилипом производные фиброевой кислоты и другие лекарства, повышающие уровень симвастатина в крови (указаны в разделе "Взаимодействия с другими лекарственными средствами").
Побочное действие Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени: диспепсия (тошнота, рвота, гастралгия, абдоминальные боли, запор или диарея, метеоризм), гепатит, желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфотазы, креатинфосфокиназы; редко - острый панкреатит. Со стороны нервной системы и органов чувств: астенический синдром, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, парестезии, периферическая нейропатия, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, мышечная слабость; редко - рабдомиолиз. Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, артралгия, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, «приливы» крови к коже лица, одышка. Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция. Прочие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствии рабдомиолиза), снижение потенции.
Передозировка В случае передозировки препарата необходимо проводить общие мероприятия: мониторинг и поддержание жизненных функций, предотвращение дальнейшего всасывания лекарства (промывание желудка, прием активированного угля или слабительных средств). При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточности (редкий, но тяжелый побочный эффект) следует немедленно прекратить прием препарата и ввести больному диуретик и натрия бикарбонат (внутривенная инфузия). При необходимости показан гемодиализ. Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить внутривенным введением кальция хлорида или кальция глюконата, инфузией глюкозы с инсулином, использованием калиевых ионнообменников или, в тяжелых случаях, с помощью гемодиализа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами Одновременное применение симвастатина с ниацином, циклоспорином, эритромицином, кларитромицином, ритонавиром или нефазадоном может приводить к повышению концентрации симвастатина в сыворотке крови, в связи с чем возможно развитие миопатии с рабдомиолизом и почечной недостаточностью. Указанные лекарственные средства являются ингибиторами цитохрома Р450 ЗА4, участвующего в метаболическом превращении симвастатина в печени. Сходная ситуация может возникнуть при одновременном приеме Вазилипа с производными фиброевой кислоты. При совместном применении симвастатина с варфарином возможно усиление действия последнего на показатели свертываемости крови, в связи с чем возрастает риск развития кровотечений. При одновременном введении дигоксина (однократная доза) с симвастатином отмечается умеренное увеличение концентраций дигоксина в плазме крови. Поэтому необходимо тщательное наблюдение за больными, получающими Вазилип и дигоксин одновременно. Колестирамин и колестипол снижают биодоступность симвастатина (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных препаратов, при этом отмечается аддитивный эффект).
Особые указания Лечение Вазилипом может вызывать повышение содержания «печеночных» ферментов в сыворотке крови. Это повышение обычно незначительно и клинически не существенно. Тем не менее, перед началом лечения необходимо проводить исследование функции печени (контролировать активность «печеночных» трансаминаз каждые 6 недель в течение первых 3 месяцев, затем каждые 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в полгода). При увеличении содержания ACT и/или АЛТ в сыворотке крови в 3 раза относительно верхних границ нормы, лечение Вазилипом должно быть прекращено. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек. В связи с тем, что ингибиторы ГМК-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и др. продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным женщинам. В период лечения Вазилипом, женщины репродуктивного возраста должны использовать противозачаточные средства или избегать зачатия. Применение Вазилипа не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих контрацептивные средства. Лечение Вазилипом может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает у больных, получающих одновременно с Вазилипом одно или несколько из следующих лекарственных средств: фибраты (гемфиброзил, фенофибрат), циклоспорин, нефазадон, макролиды (эритромицин, кларитромицин), противогрибковые средства из группы "азолов" (кетоконазол, итраконазол) и ингибиторы протеаз ВИЧ (ритонавир). Риск развития миопатии повышается также у больных с тяжелой почечной недостаточностью. При лечении Вазилипом возможно возрастание содержания сывороточной креатинфосфокиназы (КФК), что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 10 раз относительно верхних границ нормы. До начала и во время курса лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек. Пациентам рекомендуется немедленно сообщать о необъяснимых болях в мышцах, вялости или слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой.
Влияние на способность управлять автомобилем и работе с механизмами О неблагоприятном влиянии Вазилипа на способность управлять автомобилем и работе с механизмами не сообщалось.
Беременность и грудное вскармливание Вазилип противопоказан беременным женщинам, поскольку риск применения препарата для плода превышает пользу от препарата для беременной женщины. Если в период лечения возникает беременность, препарат должен быть отменен, а сама женщина предупреждена о возможной опасности для плода.
Форма выпуска Таблетки, покрытые оболочкой, по 10, 20 и 40 мг. По 7 таблеток в блистере. 14 или 28 таблеток (2 или 4 блистера) в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения При температуре не выше 30°С, в недоступном для детей месте.
Срок годности 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек По рецепту.
Производитель КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место Словения По всем вопросам обращаться по адресу Представительства в РФ 123022, Москва, ул.2-ая Звенигородская, д. 13, стр.41
