Характеристика и действие По Воган-Вильямсу амиодарон является антиаритмическим средством 3-го класса, но имеет некоторые свойства антиаритмических средств 1-го, 2-го и 4-го класса. Ингибирует калиевые и кальциевые каналы, быстрые натриевые каналы, и также неконкурентно блокирует альфа- и бета-адренорецепторы. Увеличивает продолжительность потенциала действия предсердий и желудочков, рефрактерный период проводящей системы сердца. Уменьшает автоматизм синусового и атриовентрикулярного узлов. После однократной дозы достигает максимальной концентрации в плазме крови через 3-7 часов, а при продолжительном лечении - через несколько недель или месяцев. Метаболизируется в основном в печени. Период полувыведения после однократной пероральной дозы в среднем составляет 3,2-20,7 часов, а после продолжительной терапии - 53 ± 24 дней. Амиодарон выводится с желчью и мочой в незначительных количествах. Основным метаболитом амиодарона является десетиламиодарон, который обладает подобными фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами. Клинический антиаритмический эффект амиодарона наблюдается через 7 дней, а максимальный эффект - через 15-30 дней. После отмены лечения терапевтический эффект продолжается еще 10-30 дней.
Показания профилактика рецидивов угрожающей жизни желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков, симптоматическая желудочковая тахикардия, наджелудочковые тахиаритмии, нарушения ритма, ассоциируемых с синдромом преждевременного возбуждения желудочков (синдром WPW); лечение наджелудочковой тахикардии (замедление или уменьшение фибриляций или трепетаний предсердий).
Противопоказания Препарат не следует принимать в случае: известной повышенной чувствительности к компонентам препарата и йоду; синусовой брадикардии и сино-атриальной блокаде; синдроме слабости синусового узла и нарушения проводимости тяжелой степени (при отсутствии кардиостимулятора); одновременного лечения препаратами, которые могут вызвать полиморфную желудочковую тахикардию типа "пирует"; заболевания щитовидной железы; беременности (за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск) лактации. Меры предосторожности и предупреждения Назначать препарат и начинать лечение следует только тем врачам, которые обладают соответствующими знаниями и опытом лечения нарушений сердечного ритма. Перед началом лечения рекомендуется сделать ЭКГ, анализ тиреотропного гормона (ТТГ) и провести измерение уровня содержания калия в сыворотке. Частота и серьезность побочных действий зависят от дозы препарата, поэтому больным следует назначать минимальные эффективные поддерживающие дозы. У пожилых больных может отмечаться брадикардия. Фармакологическое действие амиодарона вызывает изменения в ЭКГ: удлинение интервала QT и появление зубца U. При возникновении синусно-предсердной блокады, блокады АВ узла второй или третей степени или двухпучковой блокады лечение следует прервать. В период лечения амиодароном каждые 3 месяца следует проводить электрокардиографический мониторинг, и также в случае развития новых аритмий или признаков обострения основного заболевания. Прогрессирующая одышка и непродуктивный кашель могут быть признаками легочной токсичности амиодарона. Рекомендуется проводить рентгенологическое исследование грудной клетки и функциональные легочные пробы (каждые 6 месяцев; а также обязательно в случае появления каких-либо симптомов заболевания легких). Амиодарон может вызвать дисфункцию щитовидной железы, поэтому рекомендуется проводить клинический и биологический мониторинг ее функции перед началом лечения, в период лечения и в течение нескольких месяцев после его завершения. Регулярно следует проводить мониторинг активности ферментов печени в сыворотке. Не рекомендуется пребывать на солнце во время лечения. Эффективность и безопасность амиодарона при лечении детей не установлена.
Взаимодействия Эффект амиодарона может оказаться клинически значительным для возникновения лекарственного взаимодействия еще несколько месяцев после завершения лечения. Одновременное назначение амиодарона и антиаритмических средств, в том числе бепридила, антиаритмических средств 1-ого класса, хинидиновых антиаритмических средств и соталола, как и неантиаритмических средств, таких как винкамин, сультоприд, эритромицин (в/в) и пентамидин (в/в), противопоказано, поскольку может вызвать полиморфную желудочковую тахикардию типа "пируэт". Из-за повышенного риска возникновения брадикардии и атривентрикулярного блока не рекомендуется одновременный прием дилтиазема и верапамила или бета-блокаторов. Из-за повышенного риска возникновения желудочковых аритмий не рекомендуется одновременный прием амиодарона и стимулирующих слабительных средств (гипокалемия). Одновременный прием трициклических антидепрессантов, фенотиазинов, астемизола или терфенадина дополнительно продлевает интервал Q-T и увеличивает риск возникновения жедудочковых аритмий, особенно типа "пируэт". При одновременном приеме варфарина, дигоксина, фенитоина или циклоспорина необходимо проверять концентрации этих препаратов в сыворотке и уменьшить дозы (варфарина на 1/3-1/2, дигоксина на ?). При одновременном приеме диуретиков, вызывающих гипокалиемию, кортикостероидов или амфотерицина В (в/в) гипокалиемия может вызвать дополнительное продление интервала Q-T и увеличить риск желудочковой аритмии, включая "трепетание-мерцание". При одновременном приеме циметидина увеличивается концентрация амиодарона в сыворотке. Следует соблюдать осторожность, когда амиодарон применяется во время общей анестезии, поскольку существует риск развития брадикардии, гипотензии, нарушений проводимости и уменьшения минутного объема сердца. Осторожность необходимо соблюдать также во время кислородной терапии в послеоперационный период, поскольку существует риск развития острого респираторного дистресс-синдрома.
Дозировка и способ применения Начальная терапия: Обычная доза составляет от 600 мг до 1000 мг в сутки, в один прием или разделенные на 2-3 приема. Начальное лечение обычно продолжается 8-10 дней. Поддерживающая терапия: Обычно назначают 100-400 мг в сутки, в 1-2 приема. Существует возможность лечения двойной суточной дозой через день или терапевтической дозой препарата в течение 5 дней в неделю (лечение с перерывом на 2 дня в конце недели).
Побочные явления Сердечно-сосудистые: брадикардия, ухудшение существующей аритмии или появление новой, появление или обострение сердечной недостаточности. Нарушения со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, запор или отсутствие аппетита; редко - преходящая печеночная недостаточность (повышенная активность ферментов печени), могут встретиться также острая печеночная недостаточность (повышенная активность ферментов печени, желтуха) и хроническое заболевание печени (псевдоалкогольный гепатит, цирроз). Офтальмологические: во верхних слоях роговицы могут появиться микродепозиты (как правило они не вызывают субъективных проблем, но рекомендуется пройти офтальмологическое обследование). Со стороны щитовидной железы: гипотиреоз или гипертиреоз. Респираторные: кашель, прогрессирующая одышка, интерстициальный пневмонит, фиброз легких, плеврит или облитерирующий бронхит. Кожные: повышенная чувствительность к свету (фотосенсибилизация) открытых участков кожи, сыпь или серовато-голубоватый цвет кожи. Нейрологические: парастезии, тремор, атаксия, головная боль, оптический неврит, полинейропатия, головокружение, звуковые галлюцинации. Среди других побочных явлений отмечается еще миопатия, эпидидимит, металлический привкус во рту, выпадение волос, усталость. Упаковка 30 или 60 таблеток в блистерах.
