 |
 |
Приветствую Вас Гость | RSS |
 |
 |
 |
АПТЕКА У ВАС ДОМА |
    |
 | |  |
|
Альбарел (Albarel) - Рилменидин (Rilmenidine)
АЛЬБАРЕЛ® (ALBAREL®)
Международное непатентованное название: Рилменидин
Химическое рациональное название: 2-[(дициклопропилметил)амино]-D2-оксазолин дигидрофосфат
Лекарственная форма: таблетки
Состав
Одна таблетка содержит 1 мг активного вещества - рилменидина, а также вспомогательные вещества: безводный коллоидный диоксид кремния, лактозу, стеарат магния, микрокристаллическую целлюлозу, парафин, крахмал натрий-L-2-гидрокислота, тальк, белый пчелинный воск.
Описание
Выпуклые таблетки белого цвета, круглой формы, диаметром 6 мм и толщиной 3 мм, на обеих сторонах имеется риска.
Фармакологические свойства
Фармакотерапевтическая группа
Антигипертензивное средство Код АТС: С02АС06
Фармакодинамика
АЛЬБАРЕЛ, производное оксазолина, избирательно взаимодействует с имидазолиновыми рецепторами (I1) мозговых и периферических вазомоторных структур и почек. Связывание рилменидина с имидазолиновыми рецепторами (I1) ингибирует симпатомиметическую активность, что ведет к снижению артериального давления (АД), за счет уменьшения общего периферического сопротивления.
АЛЬБАРЕЛ проявляет зависимое от дозы гипотензивное действие на систолическое и диастолическое АД в положении дежа и стоя.
Двойные слепые плацебо-контролируемые исследования и сравнительные исследования с эталонными препаратами выявили антигипертензивную эффективность АЛЬБАРЕЛА в терапевтических дозах (1 мг в день в один прием или 2 мг в день в два приема) при мягкой и умеренной степени артериальной гипертензии. При данном режиме дозирования гипотензивный эффект сохранялся в течение 24 часов на протяжении всего времени исследований. При длительных исследованиях не отмечали ослабления гипотензивного эффекта.
В терапевтических дозах АЛЬБАРЕЛ не влияет на сердечную функцию, не ведет к задержке натрия и воды.
АЛЬБАРЕЛ не вызывает ортостатических явлений, в том числе у пожилых лиц. Он не нарушает физиологической реакции, проявляющейся изменениями частоты сердечных сокращений в ответ на физическую нагрузку.
АЛЬБАРЕЛ не влияет на почечный кровоток, клубочковую фильтрацию или фильтрационную фракцию.
АЛЬБАРЕЛ не влияет на углеводный и жировой метаболизм, в том числе у больных сахарным диабетом I и II типов.
Фармакокинетика
Всасывание
Всасывание происходит:
быстро: максимальная концентрация в плазме (3,5 нг/мл) достигается через 1 1/2 - 2 часа после однократного приeма АЛЬБАРЕЛА в дозе 1 мг;
полностью: абсолютная биодоступность составляет 100% без эффекта первого прохождения через печень;
одинаково у разных больных: межиндивидуальные изменения не отмечены.
Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность при использовании рекомендуемых терапевтических доз.
Распределение
Связывание с белками плазмы менее 10%.
Метаболизм
АЛЬБАРЕЛ очень слабо метаболизируется. Метаболиты найдены в следовых количествах в моче и являются результатом гидролиза или окисления оксазолинового кольца. Эти метаболиты не связываются с альфа-2 адренорецепторами.
Выведение
АЛЬБАРЕЛ в основном выводится через почки: 65% принятой дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Почечный клиренс представляет две трети от общего клиренса.
Период полувыведения составляет 8 часов. Он не изменяется при повторном назначении. Продолжительность фармакологического эффекта более длительная, гипотензивное действие значимо сохраняется в течение 24 часов после приема АЛЬБАРЕЛА в дозе 1 мг в день.
После повторного назначения
Стабилизация плазменной концентрации достигается с третьего дня регулярного приема препарата и сохраняется на одном уровне в последующем.
Длительный мониторинг уровней в плазме
У больных артериальной гипертензией, находящихся на лечении в течение 2 лет, концентрация АЛЬБАРЕЛА в плазме остается стабильной.
У пожилых больных
Фармакокинетические исследования у больных в возрасте 70 лет и старше показали, что период полувыведения составляет 13+/-1 часов.
У больных с недостаточностью функции печени
Период полувыведения составляет 12+/-1 часов.
У больных с недостаточностью функции почек
Поскольку выведение АЛЬБАРЕЛА является в основном почечным, у таких пациентов наблюдается замедление выведения препарата, которое коррелирует с величиной клиренса креатинина. У больных с выраженной недостаточностью функции почек (клиренс креатинина менее 15 мл/мин) период полувыведения составляет приблизительно 35 часов.
Показания к применению
Артериальная гипертензия
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату
Выраженная депрессия
Выраженная недостаточность функции почек (клиренс креатинина <15 мл/мин)
Период беременности и кормления грудью
При беременности: назначение АЛЬБАРЕЛА противопоказано беременным женщинам, хотя в экспериментах на животных не наблюдали тератогенных или эмбриотоксических эффектов.
В период кормления грудью: поскольку АЛЬБАРЕЛ выделяется в грудное молоко, его назначение не рекомендуется в период кормления.
Способ применения и дозы
Принимается внутрь.
Рекомендуемая доза составляет 1 таблетка в день утром. Если АД снижается недостаточно после одного месяца лечения, дозу можно увеличить до 2 таблеток в день при двукратном приeме (одна таблетка утром и одна таблетка вечером во время приема пищи).
Благодаря хорошей переносимости АЛЬБАРЕЛ может назначаться пожилым больным артериальной гипертензией и больным сахарным диабетом с артериальной гипертонией. При недостаточности функции почек, если клиренс креатинина больше 15 мл/мин, не требуется корректировки дозы препарата. Лечение должно быть длительным.
В случае необходимости прекратить лечение, доза должна уменьшаться постепенно, хотя маловероятно, что прекращение приема лекарства будет сопровождаться каким-либо побочным эффектом.
Побочное действие
Побочные эффекты отмечаются редко. Они, как правило, слабо выражены и являются преходящими: астения, сердцебиение, бессонница, сонливость, повышенная усталость при физических нагрузках, эпигастральные боли, сухость во рту, диарея, кожная сыпь и, в исключительных случаях, похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия, чувство страха, депрессия, зуд, периферические отеки, судороги, тошнота, запор и приливы.
Передозировка
В случае приeма большого количества препарата ожидаемыми симптомами могут быть: выраженная артериальная гипотензия , психические нарушения. Кроме промывания желудка можно использовать симпатомиметические средства. АЛЬБАРЕЛ плохо выводится с помощью гемодиализа.
Особые указания
Для пациентов с недавно перенесшими инсульт, инфаркт миокарда назначение АЛЬБАРЕЛА требует периодического медицинского контроля. Во время лечения АЛЬБАРЕЛОМ не рекомендуется прием алкоголя. При недостаточности функции почек, если клиренс креатинина больше 15 мл/мин, не требуется корректировки доз препарата.
Вследствие отсутствия достаточных клинических данных АЛЬБАРЕЛ не должен назначаться детям.
Воздействие на способность управлять автотранспортом и работать на станках
Двойные слепые плацебо-контролируемые исследования не показали какого-либо влияния АЛЬБАРЕЛА в терапевтических дозах на психомоторное состояние. Если препарат назначается в больших, чем терапевтические дозах или в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими активность центральной нервной системы, водители и операторы должны быть предупреждены о возможности появления сонливости.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Не рекомендуется одновременное назначение АЛЬБАРЕЛА с ингибиторами МАО.
Назначение АЛЬБАРЕЛА с трициклическим антидепрессантами снижает его антигипертензивный эффект.
Форма выпуска
Таблетки для приeма внутрь, содержащие 1 мг рилменидина, расфасованы по 10 штук в блистер из А1-ПА/ПВХ. 1, 2 или 3 блистера (10, 20 или 30 таблеток) вместе с инструкцией по применению упакованы в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
2 года.
Нельзя применять препарат после истечения срока годности, указанною на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускается только по рецепту
|
| Категория: А | Добавил: OstinU (14.04.2009)
|
| Просмотров: 599
| Рейтинг: 0.0/0 |
Добавлять комментарии могут только зарегистрированные пользователи. [ Регистрация | Вход ] | |
 | |  |
|
|
|
| Суббота, 04.05.2024, 04:05 |
| Поиск лекарства |
|
 |
| Меню сайта |
|
|
| Магазин |
|
|
| Форма входа |
|
|
| Категории раздела |
|
А
[246]
|
|
Б
[153]
|
|
В
[99]
|
|
Г
[126]
|
|
Д
[172]
|
|
Е
[2]
|
|
Ж
[12]
|
|
З
[31]
|
|
И/Й
[101]
|
|
К
[269]
|
|
Л
[152]
|
|
М
[180]
|
|
Н
[143]
|
|
О
[90]
|
|
П
[185]
|
|
Р
[88]
|
|
С
[166]
|
|
Т
[137]
|
|
У
[26]
|
|
Ф
[120]
|
|
Х
[33]
|
|
Ц
[73]
|
|
Ч
[1]
|
|
Ш
[2]
|
|
Щ
[0]
|
|
Э
[89]
|
|
Ю
[2]
|
|
Я
[2]
|
|
|
| Реклама |
 |
|
| Интересное |
|
|
| Статистика |
Онлайн всего: 1 Гостей: 1 Пользователей: 0 |
|
|
