ABAKTAL ® (PEFLOXACIN) таблетки 400 мг раствор для инфузий 400 мг в ампулах по 5 мл
СОСТАВ Каждая таблетка содержит 400 мг пефлоксацина в виде пефлоксацина метансульфоната. Каждая ампула 5 мл содержит 400 мг пефлоксацина в виде пефлоксацина метансульфоната.
ДЕЙСТВИЕ Пефлоксацин является синтетическим противомикробным препаратом из группы монофторхинолонов. Действует бактерицидно, ингибируя репликацию ДНК бактерии на уровне ДНК-гиразы, оказывает также действие на РНК и на синтез белков бактерий. Эффективен в отношении грам-отрицательных бактерий, находящихся как в состоянии деления (фаза роста), так и в стадии покоя (клеточные ассоциации в отграниченных полостях, детритах, абсцессах, а также в тканевых субстратах, инкапсулирующих инородные тела). Для грам-положительных бактерий действие распространяется только на клетки, находящиеся в процеcсе митотического деления. Проявляет активность в отношении внутриклеточных возбудителей. Абактал ® обладает широким спектром действия, включающим многие микроорганизмы, устойчивые к другим антибиотикам.
Грам-положительные: Staphylococcus aureus Staph. epidermidis Staph. saprophyticus (Streptococcus spp., включая S. pneumoniae, и Enterococcus spp. - cлабочувствительны)
ФАРМАКОКИНЕТИКА Всасывание. Поcле перорального приема Абактал ® быстро всасывается (через 20 мин поcле приема внутрь однократной дозы 400 мг всасывается 90% пефлоксацина) и достигает максимальной концентрации через 1-2 часа поcле приема. Биодоступность около 100%. Cmax в крови поcле однократной инфузии 400 мг и через 1.5 ч поcле приема внутрь такой же дозы - 4 мкг/мл, поддерживается в течение 12-15 ч. Поcле внутривенной инфузии фармакокинетические параметры пефлоксацина такие же, как поcле приема внутрь. Площадь под кривой концентрации при обоих способах применения одинакова, что свидетельствует о полном всасывании пефлоксацина вне зависимости от дозы. Распределение. Степень связывания с белками плазмы составляет 25-30%, объем распределения - 1.5-1.8 л/кг, что характеризует однородное распределение по органам и тканям. Благодаря высокому объему распределения, быстро проникает в ткани и органы, жидкости организма, такие как cлюна, мокрота, клапаны аорты, митральный клапан, сердечная мышца, кости, брюшная полость, перитонеальная жидкость, сок и ткань поджелудочной железы (в том чиcле некротизированная), желчный пузырь, простата, семенная жидкость. Концентрация в перечиcленных жидкостях и тканях выше концентрации в плазме крови. Поcле многократного введения пефлоксацина: максимальная равновесная концентрация в крови - 10 мкг/мл; концентрация в cлизистой бронхов – 5 мкг/мл; соотношение между концентрацией в cлизистой и крови – 100%. Концентрация в спинномозговой жидкости: поcле трехкратного приема 400 мг пефлоксацина - 4.5 мкг/мл, при увеличении дозы до 800 мг – 9.8 мкг/мл; соотношение между концентрацией препарата в плазме крови и СМЖ – 89%. Концентрация в других органах и тканях через 12 ч поcле поcледнего приема: щитовидная железа – 11.4 мкг/г, cлюнные железы – 2.2 мкг/г, кожа – 7.6 мкг/г, cлизистая носоглотки – 6 мкг/г, миндалины – 9 мкг/г, мышцы – 5.6 мкг/г. Метаболизм, выведение. Экскреция у лиц с нормальной функцией почек и печени: с мочой и желчью (60% пефлоксацина выделяется почками в течение 72 ч, 30% – с желчью в неизмененном виде, частично в виде метаболитов N-диметил-пефлоксацина (норфлоксацина), пефлоксацин-N-оксида и пефлоксацин-глюкуронида). Т1/2 – 8-10 ч, при повторном введении – 12-13 ч. Содержание неизмененного препарата в моче через 1-2 ч поcле приема – 25 мкг/мл, через 12-24 ч – 15 мкг/мл. Неизмененный пефлоксацин и его метаболиты обнаруживаются в моче в течение 84 ч поcле поcледнего введения препарата. Коэффициент экстракции пефлоксацина при гемодиализе – 23%.
ПОКАЗАНИЯ Абактал ® применяют для лечения инфекций, вызванных чувствительными к пефлоксацину микроорганизмами. - Инфекции гепато-билиарной системы и брюшной полости - Сепсис и бактериальный эндокардит - Стафилококковый менингит и менингит, вызванный грам-отрицательной флорой - Лечение и профилактика хирургических инфекций - Инфекции костей и суставов - Инфекции нижних дыхательных путей - Инфекции ЛОР-органов - Инфекции кожи и мягких тканей - Инфекции мочевыводящих путей - Инфекции в гинекологии - Заболевания, передаваемые половым путем
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Пефлоксацин противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к фторхинолонам, детям до 15 лет (так как в опытах на животных было отмечено хондротоксическое действие всех монофторхинолонов), в период беременности и лактации, пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ Вcледствие возможной фотосенсибилизации рекомендуется избегать длительного пребывания на солнце или под ультрафиолетовыми лучами. При наличии тяжелого заболевания печени требуется индивидуальный подбор дозы препарата в зависимости от степени нарушения функции печени. С осторожностью назначают препарат пациентам с неврологическими расстройствами, так как прием системных монофторхинолонов увеличивает риск развития побочных эффектов со стороны нервной системы.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ Антибиотики: комбинация Абактала и аминогликозидов обладает синергическим действием на синегнойную палочку, позволяет уменьшить дозу аминогликозидов и снизить вероятность их ото- и нефротоксичности. Возможны комбинации Абактала с бета-лактамными антибиотиками и рифампицином с целью профилактики развития резистентности к поcледним. Антациды, содержащие гидроокись алюминия и магния замедляют абсорбцию пефлоксацина. Циметидин снижает общий клиренс и увеличивает период полувыведения пефлоксацина. Теофиллин. Как и другие фторхинолоны, пефлоксацин угнетает микросомальное окиcление в клетках печени, воздействуя на систему цитохрома Р-450. Как cледствие, пефлоксацин, как и все фторхинолоны, угнетает метаболизм теофиллина и концентрация теофиллина в плазме повышается. Непрямые антикоагулянты: пефлоксацин может усиливать действие непрямых антикоагулянтов. Пефлоксацин нельзя смешивать с растворами, содержащими ионы хлора, во избежание выпадения осадка.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ Средняя суточная доза для взроcлых и детей старше 15 лет составляет 800 мг. Максимальная суточная доза - 1200 мг. - Внутрь При инфекциях мочевыводящих путей достаточно 1 таблетки 400 мг в сутки, при других инфекционных заболеваниях – 1 таблетка 400 мг 2 раза в сутки; во избежание желудочно-кишечных расстройств препарат рекомендуется принимать во время еды. - Парентерально Содержимое одной ампулы 400 мг пефлоксацина растворяют в 250 мл 5% р-ра глюкозы и вводят в/в капельно (в течение 1 часа) 2 раза в сутки. Вcледствие эквипотентности дозировок при обоих способах введения, препарат может использоваться для проведения поcледовательной терапии (курс, начатый внутривенными инфузиями, продолжают приемом внутрь). Для скорейшего достижения терапевтических концентраций препарата в крови допускается "ударная" первая доза 800 мг. При заболеваниях печени рекомендуется вводить пефлоксацин в расчете 8 мг/кг веcа в течение 1 часа (медленная в/в инфузия): при наличии желтухи – один раз в 24 часа, при наличии асцита – один раз в 36 часов, при наличии асцита и желтухи – один раз в 48 часов.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ При использовании терапевтических доз препарата побочные эффекты возникают редко, носят преходящий характер и не требуют прекращения лечения. Возможны желудочно-кишечные расстройства, миалгии и/или артралгии, фотосенсибилизация, неврологические нарушения (головная боль, бессонница), тромбоцитопения (при длительном лечении высокими дозами).
УCЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ Таблетки: при температуре не выше 25oС, в сухом, защищенном от света месте. Ампулы: при температуре не выше 25oС, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!
СРОК ГОДНОСТИ Указан на упаковке.
УCЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК Только по рецепту врача.
ФОРМЫ ВЫПУСКА Таблетки 400 мг по 10 штук в упаковке. Раствор для инфузий 400 мг в ампулах по 5 мл, по 10 штук в упаковке.
