состав оболочки: Опадрай II [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), лактозы моногидрат, макрогол (полиэтиленгликоль 3350, полиэтиленгликоль 4000), титана диоксид].
Описание:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Фармакологическая группа: антидепрессант.
Код ATX N06AB05.
Фармакологические свойства
Пароксетин является мощным и селективным ингибитором захвата 5-гидрокситриптамина (5-НТ, серотонина) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства. Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на его терапевтическое действие. При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват 5-НТ нейронами. Пароксетин обладает низким аффинитетом к мускариновым холинергическим рецепторам. Обладая селективным действием, в отличии от трициклических антидепрессантов, пароксетин показал низкий аффинитет к а-1, а-2, В-адренорецепторам, а также к опаминовым, 5-HTi подобным, 5-НТг подобным и гистаминовым (Hi) рецепторам. Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола. По данным исследования поведения и ЭЭГ, у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата 5-НТ. У здоровых добровольцев он не вызывает значительного изменения уровня артериального давления, частоты сердечных сокращений и ЭЭГ. В отличие от антидепрессантов, которые ингибируют захват норадреналина, пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина.
Фармакокинетика. Пароксетин хорошо всасывается после приема внутрь и подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Выделение неизмененного пароксетина с мочой обычно составляет менее 2% от дозы, причем метаболиты составляют около 64% от дозы. Кишечник экскретирует около 36% от дозы, вероятно, через желчь, в которой неизмененный пароксетин составляет менее 1% от дозы. Таким образом, пароксетин выводится преимущественно в результате метаболизма. Выведение из организма метаболитов пароксетина бифазное, сначала в результате метаболизма первого прохождения через печень, а затем оно контролируется системной элиминацией. Период полувыведения варьирует, но обычно составляет около одного дня. Устойчивые системные уровни достигаются к 7-14 дню после начала лечения, и фармакокинетика во время длительного лечения не изменяется. Клинические эффекты пароксетина (побочное действие и эффективность) не коррелируют с его концентрацией в плазме. Поскольку метаболизм пароксетина включает стадию первого прохождения через печень, его количество, определяемое в системной циркуляции меньше того, которое абсорбируется из жедудочно - кишечного тракта. При увеличении дозы пароксетина или при многократном дозировании, когда возрастает нагрузка на организм, происходит частичное поглощение эффекта первого прохождения через печень и снижение плазменного клиренса пароксетина. В результате этого возможно повышение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, что может наблюдаться только у тех пациентов, которые при приеме низких доз достигают низких уровней препарата в плазме. Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% его присутствует в плазме, причем в терапевтических концентрациях 95% связано с белками плазмы. У пожилых пациентов, а также у тех, кто страдает тяжелой почечной и печеночной недостаточностью, концентрация пароксетина в плазме повышена, а диапазон плазменных концентраций у них почти совпадает с диапазоном здоровых взрослых добровольцев.
Показания к применению
депрессия всех типов, включая реактивную, тяжелую эндогенную депрессию и депрессию, сопровождающуюся тревогой; обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР); паническое расстройство, в том числе с агорафобией; социальное тревожное расстройство / социальная фобия; генерализованное тревожное расстройство; посттравматическое стрессовое расстройство.
Противопоказания
гиперчувствительность к компонентам препарата; одновременный прием с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после их отмены; нестабильная эпилепсия беременность и период лактации;
С осторожностью: печеночная недостаточность; почечная недостаточность; закрытоугольная глаукома; гиперплазия предстательной железы; мания; патология сердца; эпилепсия; судорожные состояния; назначение электроимпульсной терапии; прием препаратов, повышающих риск кровотечения; наличие факторов риска повышенной кровоточивости и заболевания, повышающие риск кровоточивости, пожилой возраст.
Способ применения и дозы
Адепресс принимают внутрь, 1 раз в сутки, утром, во время еды. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Доза подбирается индивидуально в течение первых двух-трех недель после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируется. Эффект в большинстве случаев развивается постепенно. При депрессиях - рекомендуемая доза 20 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 мг с интервалом в 1 неделю до достижения терапевтического эффекта, максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг/сутки. При обсессивно-компульсивных расстройствах начальная терапевтическая доза - 20 мг/сутки с последующим еженедельным увеличением на 10 мг до достижения терапевтического ответа. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза - 40 мг/сутки, при необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сутки. При панических расстройствах начальная доза - 10 мг/сутки (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики), с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Средняя терапевтическая доза - 40 мг/сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать - 60 мг/сутки. Социально-тревожные расстройства/социофобия: начальная доза составляет 20 мг в сутки, при отсутствии эффекта в течение как минимум двух недель возможно увеличение дозы максимально до 50 мг в сутки. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее недели в соответствии с клиническим эффектом. Посттравматическое стрессовое расстройство: для большинства пациентов начальная и терапевтическая дозы составляют 20 мг в сутки. В некоторых случаях рекомендуется увеличение дозы максимально до 50 мг в сутки. Дозу следует увеличивать на 10 мг каждую неделю в соответствии с клиническим эффектом. Генерализованные тревожные расстройства: начальная и рекомендуемая дозы - 20 мг в сутки.
При почечной и/или печеночной недостаточности рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки. Для пожилых пациентов суточная доза не должна превышать 40 мг. В целях предупреждения развития синдрома отмены прекращение приема препарата проводится постепенно. Применение пароксетина у детей не рекомендуется, поскольку его безопасность и эффективность в этой популяции не установлены. Для предотвращения рецидивов необходимо проводить поддерживающую терапию. После исчезновения симптомов депрессии этот курс может составлять 4-6 мес, а при обсессивных и панических расстройствах - более 4-6 мес. Следует избегать резкой отмены препарата.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: часто - сонливость или бессонница, тремор, астения, головокружение, тревога; нечасто - спутанность сознания, галлюцинации, экстрапирамидные расстройства, парестезии, снижение способности к концентрации внимания; редко - судороги, мании; очень редко - серотониновый синдром (ажитация, гиперрефлексия, диарея), панические расстройства. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - миастения, миоклония, артралгия, миалгия. Со стороны органов чувств: в отдельных случаях - нарушение зрения, мидриаз. Со стороны мочеполовой системы: учащенное мочеиспускание, расстройства эякуляции, расстройства либидо, редко - задержка мочи, редко гиперпролактинемия/галакторея, аноргазмия. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту, иногда запоры или диарея, в очень редких случаях - гепатит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия. Прочие: повышенное потоотделение, редко: аллергические реакции (сыпь, крапивница, экхиматозы, зуд, ангионевротический отек), в единичных случаях гипонатриемия, нарушение секреции антидиуретического гормона.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Прием пищи и антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетические параметры Адепресса. Не следует принимать Адепресс одновременно с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после их отмены. Во время терапии Адепрессом следует воздерживаться от приема алкоголя в связи с усилением токсического эффекта алкоголя. В связи ингибированием пароксетином цитохрома Р450 возможно усиление эффекта барбитуратов, фенитоина, непрямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов, фенотиазиновых нейролептиков и антиаритмиков класса 1С, метопролола и повышение риска развития побочных эффектов при одновременном назначении этих лекарственных средств. При одновременном назначении с препаратами, ингибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы пароксетина. Пароксетин увеличивает время кровотечения на фоне приема варфарина, при неизменном протромбиновом времени. При одновременном назначении пароксетина с атипичными антипсихотическими средствами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, аспирином, нестероидными противовоспалительными средствами рекомендуется соблюдать осторожность в связи с возможными нарушениями свертываемости крови. Одновременное назначение с серотонинергическими препаратами (трамадол, суматриптан) может привести к усилению серотонинергического эффекта. Отмечено взаимное усиление действия триптофана, препаратов лития и пароксетина. При одновременном назначении пароксетина с фенитоином и другими антиконвульсантами возможно снижение концентрации пароксетина в плазме и увеличение частоты побочных эффектов.
Передозировка
Симптомы: тошнота, расширенные зрачки, лихорадка, изменения артериального давления, головная боль, непроизвольные мышечные сокращения, ажитация, тревожность, тахикардия. В очень редких случаях, при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или алкоголем возможны изменения на электрокардиограмме, кома. Лечение: промывание желудка, активированный уголь. При необходимости симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Особые указания
Во избежание развития злокачественного нейролептического синдрома с осторожностью назначают пациентам, принимающим нейролептики. Пароксетин не ухудшает когнитивные и психомоторные функции, тем не менее, как и при лечении другими психотропными препаратами, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автомобилем и движущимися механизмами. В период лечения следует воздерживаться от употребления этанола и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Лечение пароксетином назначают спустя 2 недели после отмены ингибиторов МАО. У пациентов пожилого возраста возможна гипонатриемия. В некоторых случаях требуется коррекции дозы инсулина и/или оральных гипогликемических препаратов. При развитии судорог лечение пароксетином прекращают. При первых признаках мании следует отменить терапию пароксетином. В течение первых нескольких недель следует тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможными суицидальными попытками.
Форма выпуска:
Таблетки, покрытые оболочкой, 20 мг. По 7, 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 2 контурных ячейковых упаковки по 14 таблеток или 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или 4 контурные ячейковые упаковки по 7 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачку. По 30 таблеток в банку оранжевого стекла. Каждую банку вместе с инструкцией по применению в пачку.
Условия хранения:
Список Б. В сухом месте при температуре не выше 25° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года. Не применять после истечения срока годности указанного на упаковке.
Условия отпуска:
По рецепту.
Производитель: ОАО "Верофарм", Юридический адрес: 105082, г.Москва, ул. Большая Почтовая, д.36. Адрес производства и принятие претензий: 308013, г.Белгород, ул. Рабочая, д.14.
