Инструкция по медицинскому применению препарата АПЕРОМИД
Торговое название препарата:
Аперомид
Международное непатентованное название:
Пипекурония бромид.
Лекарственная форма:
лиофилизированный порошок для приготовления раствора для внутривенного введения.
Состав:
В 1 ампуле или флаконе содержится активного вещества пипекурония бромида 0,004 г в пересчете на 100% вещество.
Вспомогательное вещество - маннит.
Описание.
Масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
- миорелаксирующее средство, периферического действия.
Код АТС
(М 03АС 06)
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Аперомид является бисчетвертичным аммониевым соединением стероидной структуры. Блокирует н-холинорецепторы скелетных мышц и препятствует деполяризующему действию ацетилхолина. Миорелаксация после в/в введения пипекурония бромида развивается через 2-3 мин и продолжается 30-120 мин в зависимости от дозы.
Миорелаксация не сопровождается фибрилляцией и мышечными болями после операции. Аперомид не вызывает высвобождения гистамина из тучных клеток, в терапевтических дозах мало влияет на сердечно-сосудистую систему, в высоких дозах обладает некоторой ганглиоблокирующей активностью.
Фармакокинетика
После в/в ведения отмечают быструю начальную фазу распределения и медленную фазу выведения. Не подвергается метаболизму. Время полувыведения составляет 60-120 мин. Более 75% введенной дозы выводится с мочой, остальная часть, по-видимому, с желчью.
Показания к применению.
Аперомид применяется при проведении общей анестезии для облегчения эндотрахеальной интубации и обеспечения релаксации скелетной мускулатуры при хирургических вмешательствах различного, а также во время проведения искусственной вентиляции легких.
Противопоказания:
Тяжелая форма миастении; повышенная чувствительность к Аперомиду или к брому.
Способ применения и дозы
Аперомид вводится только внутривенно!
Взрослым
для полной релаксации скелетной мускулатуры в среднем достаточно дозы препарата, составляющей 70-80- мкг/кг массы тела. Повторные дозы препарата вводят из расчета 10-15 мкг/кг массы тела. При проведении интубации на фоне сукцинилхолина начальная доза Аперомида составляет 40-50 мкг/кг.
Непосредственно перед введением 4 мг (1 флакон) лиофилизированного порошка разводят в 2 мл воды для инъекций или 0,9% растворе натрия хлорида.
Для пациентов с нарушениями функции почек не рекомендуется превышать суммарную дозу 40 мкг/кг массы тела.
Детям и новорожденным
в том случае, если для наркоза применяют комбинацию диазепама, кетамина, фентанила и закиси азота, начальная доза Аперомида составляет 80-90 мкг/кг. Повторные дозы препарата составляют 1/3 от начальной дозы. Для новорожденных рекомендуются дозы 50-60 мкг/кг.
Побочное действие.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, снижение артериального давления. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в желудке; редко - токсический гепатит. Со стороны системы кроветворения: возможно уменьшение парциального тромбопластинового и протромбинового времени. Аллергические реакции: редко - анафилактические реакции.
Передозировка
Симптомы: слабость скелетной мускулатуры, гипноз, апноэ. При передозировке эффекты Аперомида устраняются неостигмином (1-3 мг) в комбинации с атропином (0,5-1,25 мг) или галантамином (10-30 мг). Одновременно следует проводить искусственную вентиляцию легких.
Особые указания.
Аперомид можно применять только в условиях специализированного стационара при наличии соответствующей аппаратуры для проведения эндотрахеальной интубации, искусственного дыхания, оксигенотерапии, а также специфических антидотов. Из-за возможной преципитации следует избегать смешивания Аперомида с другими растворами для инъекций или инфузий. Исключение составляют изотонический раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, раствор Рингера.
При расчете дозы Аперомида следует учитывать применяемую технику анестезии, возможные взаимодействия с препаратами, вводимыми до или во время анестезии, состояние и чувствительность больного.
При использовании Аперомида в рекомендуемых дозах эффективная релаксация скелетной мускулатуры сохраняется у взрослых в течение 50-70 мин, а у детей - в течение 25-30 мин.
Пациентам с расстройствами нервно-мышечной передачи, ожирением, почечной недостаточностью, заболеваниями печени и желчевыводящих путей, при указаниях в анамнезе на перенесенный полиомиелит необходимо назначать препарат в меньших дозах. Некоторые состояния (гипокалиемия, дигитализация, гипермагниемия, гипокальциемия, гиперкапния, кахексия, гипотермия) могут способствовать пролонгированию или усилению эффекта Аперомида. Перед началом анестезии следует нормализовать электролитный баланс, кислотно-щелочное равновесие и устранить дегидратацию. До операции пациентам следует выполнить биохимический анализ крови.
Беременность и лактация
Назначать только в том случае, когда польза превышает риск для беременной и матери, для плода и новорожденного. Беременным женщинам, которые для лечения токсикоза принимали соли магния (способные потенцировать нейромышечную блокаду), Аперомид следует назначать в уменьшенных дозах. Нет данных о выделении Аперомида с грудным молоком.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Усиление и/или пролонгирование действия Аперомида могут вызывать средства для ингаляционного наркоза (галотан, метоксифлуран, диэтиловый эфир); средства для в/в наркоза (кетамин, фентанил, пропанидид, барбитураты); сукцинилхолин или другие недеполяризующие миорелаксанты; некоторые антибиотики (аминогликозиды, тетрациклины); метронидазол; диуретики; бета-адренблокаторы; тиадамин, ингибиторы МАО; гуанидин; протамин; фенитоин; альфа-адреноблокаторы; антагонисты кальция; лидокаин (при в/в применении). При применении до хирургического вмешательства глюкокортикоидов, неостигмина, норадреналина, теофиллина, калия хлорида, натрия хлорида, кальция хлорида возможно ослабление эффекта Аперомида. Деполяризующие миорелаксанты могут, как усиливать, так и ослаблять действие Аперомида; это зависит от дозы, времени применения и индивидуальной чувствительности к препаратам.
Форма выпуска:
Во флаконах инъекционных бесцветного стекла по 0,004 г. По 1, 5, 10 или 25 ампул или флаконов с препаратом в пачке. Допускается комплектовать растворителем - водой для инъекций в ампулах по 2 мл в количестве, эквивалентном количеству ампул или флаконов препарата.
Условия хранения.
Список А. В сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей, при температуре от 2° до 8°С.
Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек:
по рецепту врача.
Производитель:
Экспериментальное производство медико-биологических препаратов РК НПК МЗ РФ По заказу ЗАО «Мастерлек», Россия.
