Анаэроцеф (син.: Мефоксин) - цефалоспориновый антибиотик 2-го поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая завершающие этапы чинтеза клеточной стенки бактерий. Имеет широкий спектр активности.
Активен в отношении Staphylococcus spp. (S.aureus, S.epidermidis) и Streptococcus spp. (S.pneumoniae, S.agalactiae, S.pyugenes, зеленящих стретококков), включая продуциреющие пенициллиназу штаммы. Высоко активен против широкого спектра грамотрицательных аэробов: Escherichia coli, Eikenella corrodens (кроме штаммов – продуцентов бета-лактамаз), Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. K. pneumoniae), Morganella morganii, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, резистентные к пенициллину), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (включая Providencia rettgeri), а также клинически значимых анаэробов - Actinomyces spp., Clostridium spp. (кроме C. difficile), Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp., Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides spp., Bacteroides bivius. Первичной резистентностью к препарату обладают: метициллинрезистентные стафилококки, листерии, E. faecalis, E. faecium, Acitetobacter spp., P. aeruginosa, Serratia spp., P.cepacia, Chlamydia spp., Mycoplasma spp. Вторичная резистентность микроорганизмов к Анаэроцефу развивается медленно.
Фармакокинетика
Анаэроцеф хорошо проникает и накапливается в различных жидкостях и тканях организма. В организме не метаболизируется, выводится почками (90%) в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 0,7-0,9 ч.
Показания к применению Анаэроцефа
Интраабдоминальные и гинекологические инфекции (перитониты различных локализаций, в т.ч. послеоперационные и пельвиоперитониты, послеродовой эндометрит, септический аборт), сепсис, в т.ч. анаэробный, бактериальный эндокардит, инфекции органов дыхания (абсцессы, деструкция легких, гангрена легких, эмпиема плевры, аспирационная пневмония), инфекции мочевыводящих путей, тяжелые инфекции кожи, мягких тканей, вызванные смешанной аэробно-анаэробной флорой (некротизирующий фасциит, болезнь Фурнье, анаэробные и гнилостные флегмоны), костей и суставов, диабетическая стопа. Профилактика хирургических и гинекологических инфекций.
Противопоказания
Гиперчувствительность к препарату и к другим цефалоспориновым антибиотикам.
Показания к применению Анаэроцефа
Интраабдоминальные и гинекологические инфекции (перитониты различных локализаций, в т.ч. послеоперационные и пельвиоперитониты, послеродовой эндометрит, септический аборт, воспалительные заболевания органов малого таза у женщин (ВЗМОТ)), сепсис, в т.ч. анаэробный, инфекции органов дыхания (абсцессы, деструкция легких, гангрена легких, эмпиема плевры, аспирационная пневмония), инфекции мочевыводящих путей, тяжелые инфекции кожи, мягких тканей, вызванные смешанной аэробно-анаэробной флорой (некротизирующий фасциит, болезнь Фурнье, анаэробные и гнилостные флегмоны), костей и суставов, диабетическая стопа, неосложненная гонорея. Профилактика хирургических и гинекологических инфекций.
Противопоказания
Гиперчувствительность к препарату и к другим цефалоспориновым антибиотикам.
Безопасность и эффективность Анаэроцефа достоверно не установлены у новорожденных и детей до 3 мес.
Беременность и лактация
В опытах на животных не вывялено токсического и тератогенного эффекта на плод, однако достоверных клинических данных по использованию препарат у беременных женщин нет. Цефокситин выделяется с грудным молоком в очень низких концентрациях. Поэтому, применение препарата во время беременности и лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка и должно осуществляться под наблюдением специалиста.
Дозировка
Стандартные дозировки для взрослых - в/м или в/в по 1,0 -2,0 г каждые 6-8 часов.
При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей – в/м, по 1 г. 2-3 р/сутки.
При неосложненной гонорее – однократно, в дозе 2 г, в/м, с одновременным (или спустя 1 час) приемом внутрь 1 г пробенецида.
При тяжелом течении инфекций – 2 г в/в болюсно или в виде получасовой инфузии каждые 6 часов; при угрожающих жизни инфекциях – 2-3 г каждые 4-6 часов (максимальная суточная доза не должна превышать 12 г).
Препарат вводится внутривенно (предпочтительно при тяжелых инфекциях) в виде болюсной инъекции или медленной внутривенной инфузии (от 15-30 мин до 2 часов). Растворителем (инфузионной средой) для приготовления раствора являются совместимые с цефокситином физиологический раствор хлорида натрия или 5% раствор глюкозы.
Перед внутримышечной инъекцией 1 г (предпочтительно) или 2 г цефокситина (порошка для приготовления растворов для инъекций) следует развести в воде для инъекций или в растворе местного анестетика (0,5-1% раствор лидокаина).
У детей старше 3 мес. суточная доза составляет 80-160 мг/кг, которую разделяют на 4-6 введений (максимальная суточная доза не должна превышать 12 г.). При легких и среднетяжелых инфекциях возможно внутримышечное введение, при тяжелых инфекциях предпочтительны внутривенные болюсные инъекции или инфузия препарата. Перед внутримышечной инъекцией 1 г (предпочтительно) или 2 г цефокситина (порошка для приготовления растворов для инъекций) следует развести в воде для инъекций или в растворе местного анестетика (0,5-1% раствор лидокаина).
Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений взрослым вводят 2,0 г (в/в) за 30 минут до начала операции; после операции (при необходимости) - по 2,0 г (в/в или в/м) каждые 6 часов в течение первых суток послеоперационного периода. Детям старше 3 мес. вводят из расчета 30-40 мг/кг в том же режиме, что и у взрослых. При кесаревом сечении Анаэроцеф вводят одномоментно (в/в) в дозе 2,0 г после пережатия пуповины.
Дозирование цефокитина у пациентов с почечной недостаточностью. Сlcreat, мл/мин Креатинин сыворотки, ммоль/л Креатинин сыворотки, мг% Интервал между дозами, час
>40 >0,176 >2 6-8
20-40 0,176 - 0,352 2-4 12
10-20 0,352 - 0,704 4-8 24
5-10 >0,704 >8 48
Пациентам, находящихся на гемодиализе, рекомендуется после каждой процедуры гемодиализа дополнительно вводить 1-2 г цефокситина.
Побочные и нежелательные реакции
Цефокситин хорошо переносится. Большинство нежелательных реакций ограничиваются местными проявлениями в виде тромбофлебита в местах инъекций при внутривенном введении.
Системные проявления очень редки и носят эпизодический характер.
Аллергические реакции: сыпь (в т.ч. эксфолиативный дерматит и токсический эпидермальный некролиз), ангионевротический отек, анафилактические реакции.
При назначении больших доз возможно развитие (по системам): тошнота, рвота, сухость во рту, диарея, риск развития псевдомембранозного колита; интерстициальный нефрит, повышение уровня креатинина в сыворотке; транзиторное повышение в биохимических анализах уровня печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; гипотензия; лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия; углубление течения myasthenia gravis; у пациентов с азотемией – ложноположительная реакция Кумбса.
